Cosopt眼药水20毫克/毫升+ 5毫克/毫升，5毫升

Cosopt（Kosopt）滴眼液 - 是一种联合制剂，通过减少眼内液分泌，减少开角型假性剥脱性青光眼的眼压。该药物具有良好的耐受性，并且由于两种活性组分的结合而产生明显的效果。

Cosopt是一种含有两种活性成分的抗青光眼制剂：盐酸多佐胺和马来酸噻吗洛尔，它们各自通过降低眼内液分泌来降低眼内压升高。这些物质在Kosopt联合制剂组合物中的联合作用导致眼压的更显着的下降。

盐酸多佐胺是II型碳酸酐酶的选择性抑制剂。睫状体的碳酸酐酶的抑制导致房水的分泌减少，这可能是由于碳酸氢根离子形成的减少，这又导致钠和液体的运输减慢。

Timolola马来酸盐是一种非选择性的β-受体阻滞剂。尽管马来酸噻吗洛尔降低眼压的确切作用机理尚未确定，但一些研究显示，形成的主要减少以及液体流出略有增加。

药代动力学

盐酸多佐胺

局部应用时，多佐胺渗透体循环。随着长时间使用，由于选择性结合II型碳酸酐酶，多佐胺累积在红细胞中，维持血浆中极低浓度的游离药物。由于多佐胺的代谢，形成单一的N-去乙基代谢物，其阻断II型碳酸酐酶比其初始形式明显不明显，但同时抑制I型碳酸酐酶（活性较低的同工酶）。代谢产物也积累在红细胞中，主要与I型碳酸酐酶结合。

约有33％的多佐胺与血浆蛋白结合。多佐胺以未改变的形式以代谢物的形式排泄到尿液中。停止使用药物后，多佐胺非线性地从红细胞中浸出，首先导致其浓度迅速降低，然后消除减慢。T1 / 2大概是4个月。

当内服双酚唑时，为了模拟局部施用期间最大的全身暴露，在13周后达到稳定状态。事实上，在这种情况下，血浆中没有发现游离药物或其代谢物。红细胞碳酸酐酶的抑制不足以达到对肾和呼吸功能的药理学作用。盐酸多佐胺的长期局部给药观察到类似的药代动力学结果。尽管如此，一些老年肾功能不全患者（肌酐清除率为30-60 ml / min），红细胞中代谢产物浓度较高，但这并不具有临床意义。

Timolola马来酸盐

随着噻吗洛尔的局部应用，马来酸酯进入体循环。在6名患者中，研究了噻吗洛尔在血浆中的浓度，每天两次局部给药0.5％马来酸噻吗洛尔滴眼液。早晨剂量后平均峰值浓度为0.46ng / ml，每日给药后为0.35ng / ml。降压作用发生在滴注20分钟后，2小时后达到最大值，持续至少24小时。

主治：

对于用以下方法治疗眼内压升高：

• 开角型青光眼。
• 假性剥脱性青光眼。

禁忌症：

• 支气管哮喘（包括在病史中）。
• 严重COPD。
• 窦性心动过缓。
• AV-封锁II和III度。
• 严重的心力衰竭。
• 心源性休克。
• 严重程度的肾功能衰竭（CC（肌酐清除率）小于30 ml / min）。
• 角膜营养不良的过程。
• 怀孕。
• 哺乳期（母乳喂养）。
• 未满18岁的儿童和青少年（因为效率和安全性尚未得到充分研究）。
• 对药物成分过敏。

特别说明：

申请侵犯肝功能

目前还没有关于Cosopt在肝功能不全患者中应用的研究，因此应谨慎使用此类患者的药物。

申请侵犯肾功能

禁忌症：严重肾功能不全（CK <30 ml / min）。

用于儿童

禁止在18岁以下的儿童和青少年。

应用于老年患者

临床试验中有49％的患者年龄在65岁或以上，13％的患者年龄在75岁或以上。与年轻患者相比，这些年龄组的药物功效和安全性的差异不是。不过，不排除某些老年患者对药物敏感性更高的可能性。

在Cosopt的临床研究中，49％的患者年龄在65岁或以上，13％的患者年龄在75岁或以上。与年轻患者相比，这些年龄组的药物功效和安全性的差异不是。不过，不排除某些老年患者对药物敏感性更高的可能性。与其他用于局部使用的眼科药物一样，Kosopt可以被吸收到全身血液中。包含在药物中的噻吗洛尔是β-肾上腺素阻断剂，因此，已知全身使用β-受体阻滞剂的不良反应可以通过Cosopt的局部应用来注意到，血管痉挛性心绞痛（prinzmetal angina）加重，外周和中枢循环障碍，动脉低血压。在开始Cosopt准备之前，有必要提供适当的心力衰竭控制。有严重心脏病史和心力衰竭病史的患者应密切监测（有必要监测这些患者的心率）。使用含有马来酸噻吗洛尔的滴眼剂记录支气管痉挛和心力衰竭患者支气管痉挛引起的致死结果的报告。目前还没有关于Cosopt在肝功能不全患者中应用的研究，因此应谨慎使用此类患者的药物。碳酸酐酶系统性抑制剂的使用可导致KSCH的侵犯，并伴有尿路结石症，特别是在有尿石病史的患者中。在Kosopt应用期间，没有观察到这种异常，尿石症的报道是罕见的。使用Kosopt可以增加尿路结石症患者发生尿石症的风险。它包括一种碳酸酐酶抑制剂，当局部应用时，它可以被吸收并进入体循环。β-受体阻滞剂的治疗可能会扭曲糖尿病或低血糖患者的一些低血糖症状。β-肾上腺素能平滑甲亢的病程。停止使用β-受体阻滞剂可能是恶化的原因。当出现心力衰竭的第一征兆或症状时，应停止使用Kosopt。在即将进行全身麻醉手术的情况下，在手术前48小时需要取消药物，因为噻吗洛尔增强了肌肉松弛剂和全身麻醉剂的作用。Cosopta含有苯扎氯铵的防腐剂，可引起眼睛刺激。滴注之前的隐形眼镜应在滴注后不得早于15分钟后再取出并重新安装。苯扎氯铵能够使软性隐形眼镜变色。

当使用Cosopt时，副作用可能会发展，在一些患者中可能使得难以驾驶或使用复杂的机制工作。

建议使用：

药物在受影响的眼睛（或双眼）的结膜囊中处方1次滴注，每天2次。

如果Cosopt被指定为替代另一种治疗青光眼的眼科药物，则应在Cosopt申请前一天取消后者。在与其他滴眼液联合应用的情况下，Kosopt应规定至少10分钟的时间间隔。Cosopt是一种无菌的解决方案，因此应指导患者如何正确使用该瓶。

使用说明：

首次使用产品前，必须确保小瓶外部的保护条完好无损。未打开的小瓶可能在小瓶和瓶盖之间存在间隙。

取下保护条以打开盖子。

要打开瓶子，必须按照瓶盖上表面指示箭头的方向拧开瓶盖。

将头向后倾，稍微向下拉下眼睑，在眼睑和眼睛之间形成一个空间。

将瓶子翻过来，用拇指或食指轻轻按压在瓶子上特别标记的地方，以便一滴进入眼睛。请勿用小瓶尖端触摸眼睛或眼睑表面。如果使用不当，小瓶会受到感染，导致严重的眼部感染，从而导致视力丧失。

如果药物应该灌注在双眼中，对每只眼睛重复第4和5段。

用一个盖子盖上瓶子，拧紧瓶子直到与瓶子接触。请勿过分按压盖子，否则可能会损坏瓶子或盖子。

请勿放大专门设计的点胶针头的开口。

打包：

• 进来原包装。项目是全新的，未开封。

存储：

• 远离阳光直射。
• 保持锁定，远离儿童。
• 在室温下存放在干燥的地方。
• 储存温度不要超过25摄氏度

重要提示 - 在提前通知之前，外箱设计可能会有所不同！