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Combigan滴眼液 - 是一种含有两种活性物质:溴莫尼定和噻吗洛尔的组合药物,通过相互作用的增强作用可以降低眼内压升高,从而使降压作用更加显着。
Combigan是一种联合药物,包含2种活性物质:溴莫尼定 - 肾上腺素能够刺激α2-肾上腺素能受体,噻吗心安 - β受体阻滞剂。两种活性物质由于组合的相互作用而降低眼内压(IOP),与单独的每种组分的作用相比,导致更显着的降血压作用。
溴莫尼定是一种α-肾上腺素能受体激动剂,与α1-肾上腺素能受体相比,其对α2-肾上腺素能受体的选择性高1000倍。选择性表现为不存在微循环床血管扩散和血管收缩。溴莫尼定的降压作用是通过减少眼内液的形成和增加其沿葡萄膜巩膜通路的流出来提供的。
噻吗洛尔是一种非选择性β-受体阻滞剂,它不具有内部拟交感神经和膜稳定活性。噻吗洛尔通过减少眼内液体的形成来降低IOP。确切的作用机制尚未确定,它可能与抑制环磷酸腺苷(cAMP)的合成有关,并且是由β-肾上腺素受体的内源性刺激引起的。
药代动力学
溴莫尼定和噻吗心安在应用Kombigan prepatare后血浆中药物的最大浓度(Cmax)的平均值分别为0.0327和0.406ng / ml。
溴莫尼定
当以滴眼剂的形式安装0.2%溶液时,血浆中溴莫尼定的浓度非常低。溴莫尼定轻微暴露于眼组织的代谢中,与血浆蛋白的关联性约为29%。局部应用后药物的半衰期(T1 / 2)平均约为3小时。
药物的主要部分(吸收到全身血流中的剂量的约74%)由肾脏以代谢物的形式排泄5天,没有检测到尿中未改变的药物。已经表明醛氧化酶和细胞色素P450主要参与代谢过程,对动物和人的肝细胞进行体外研究。因此,首先通过药物在肝中的代谢来确定全身诱导。
噻吗洛尔
以滴眼剂形式使用的80%噻吗洛尔通过结膜,鼻粘膜和泪道的血管吸收进入全身血流。安装滴眼液后,1-2小时后达到眼睛房水中噻吗洛尔的最大浓度。噻吗洛尔在血浆中的半衰期(T1 / 2)约为7小时。噻吗洛尔与血浆蛋白轻微结合。噻吗洛尔在肝脏中部分代谢;活性物质及其代谢物由肾脏排泄。
主治:
禁忌症:
小心:
特别说明:
触摸瓶子的尖端到任何表面是不允许的,以避免感染眼睛和小瓶的内容物。像所有在当地使用的眼科药物一样,Combigan可以全身吸收。
发生过敏反应时,应停止Combigan治疗。
对于血液透析患者肾功能严重受损的患者,噻吗心安治疗伴随血压明显下降。
针对患有对各种变应原在病征中表现出严重过敏反应的患者服用一组β-肾上腺素受体的背景下,可能通过以通常剂量引入肾上腺素而降低或缺乏效率。β-肾上腺皮质激素还可以隐藏甲状腺机能亢进的症状,恶化Prinzmetal心绞痛,血管疾病,外周和中枢,以及动脉低血压的过程。
表明急性低血糖的征兆,特别是心动过速,心悸和出汗,可能掩盖了β受体阻滞剂治疗的背景。
如果有必要停止Combigan治疗以及用全身作用的β-受体阻滞剂治疗心血管疾病,则逐渐停止治疗,以避免心律失常,心肌梗塞和/或猝死的发展随着这个毒品集团的突然撤离,风险也随之增加。
Combigan制剂中含有的苯扎氯铵辅助剂可能会刺激眼部粘膜。在安装Kombigan之前,必须取下隐形眼镜,15分钟后可以重新使用。滴瓶器首次打开后的药物保质期为28天。在规定时间过后,即使含有残留量的药物,滴管也应该丢弃。这是必要的,以避免感染的风险。在纸板包装上,建议患者记录小瓶打开的日期。
影响管理车辆和机制的能力
Combigan对驱动车辆和机制的能力影响不大。在药物Kombigan治疗的背景下,如果患者的工作与潜在的危险活动相关联,瞬态视觉障碍(模糊),发作乏力和嗜睡发作可能具有不利影响。在发生特定的症状时,有必要避免进行危险的活动。
建议使用:
在成人中,包括老年患者:
局部滴注受影响的眼睛的结膜囊,以12小时的间隔每天滴注2次。
Combigan可以与其他眼科药物一起使用以降低眼内压。如果你使用两种以上的药物,那么你需要在滴注之间做一个5分钟的休息。
如同使用其他滴眼剂一样,为了减少可能的全身吸收,建议在眼内角处泪囊的投射区域内短暂地按压泪囊(1分钟)。
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