Azarga眼药水5毫升

Azarga滴眼液 - 用于治疗开角型青光眼和高眼压症的联合制剂，通过减少眼内液的产生来降低眼内压升高。

Brinzolamide是碳酸酐酶II的抑制剂。由于碳酸酐酶II的抑制，碳酸氢根离子的形成减慢，随后钠和液体的运输减少，导致眼睛睫状体内眼内液体的产生减少。结果，眼内压（IOP）下降。

噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能阻断剂，无拟交感活性，对心肌没有直接的抑制作用，不具有膜稳定活性。局部应用通过减少含水湿气的形成和略微增加其流出来降低眼内压。

布林佐胺和噻吗洛尔的联合作用分别超过了每种物质的作用。

药代动力学

局部应用时，布林唑胺和噻吗洛尔渗透全身血液。由于主要与碳酸酐酶II选择性结合，Brinzolamide被红细胞吸收。红霉素中布林唑胺的Cmax约为18.4μM。与血浆蛋白的结合约为60％。

布林佐胺的代谢通过N-脱烷基化，O-脱烷基化和N-丙基侧链的氧化而发生。主要代谢产物N-去乙基苯酰胺主要在Brinzolamide存在下与碳酸酐酶I结合，并且还积累在红细胞中。体外研究表明，苯甲酰胺代谢主要负责同工酶CYP3A4，以及同工酶CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8和CYP2C9。布林佐胺主要由肾脏以不变的形式排泄 - 约60％。约20％以代谢物的形式排泄：主要代谢产物（N-去乙基苯甲酰胺）和微量浓度的其他代谢产物（N-去甲基丙基和O-去甲基）。

噻吗洛尔在血浆中的Cmax约为0.824ng / ml，并保持到检测阈值12h。T1 / 2噻吗洛尔局部应用Azarga后4.8 h。噻吗洛尔的代谢发生在两个方面：在噻二唑环上形成乙醇胺侧链，在吗啉氮上形成乙醇侧链，在羰基上连接氮，形成类似的侧链。噻吗洛尔的代谢主要由同工酶CYP2D6进行。噻吗洛尔和由此产生的代谢产物主要由肾脏排泄。约20％的噻吗洛尔排泄不变，其余 - 代谢产物形式。

主治：

单眼治疗不足以降低眼压的患者中，开角型青光眼和高眼压患者的眼内压升高减少。

禁忌症：

• 支气管哮喘（包括在病史中）;
• 慢性阻塞性肺疾病严重病程;
• 支气管的高反应性;
• 窦性心动过缓;
• AV-封锁II-III度;
• 严重心衰;
• 心源性休克;
• 过敏性鼻炎严重过程;
• 严重肾功能衰竭（肌酐清除率<30 mL / min）;
• 闭角型青光眼;
• 同时使用口服碳酸酐酶抑制剂;
• 怀孕;
• 哺乳期
• 儿童年龄至18岁;
• 对β-受体阻滞剂过敏，高氯性酸中毒;
• 对磺胺类超敏反应;
• 对药物成分过敏。

慎用：甲亢患者，Prinzmetal心绞痛，外周和中枢循环障碍以及动脉低血压。

使用Azarga治疗假性剥脱性青光眼，色素性青光眼的经验是有限的：在这些情况下，谨慎使用药物并持续监测眼压。

过敏反应。对于接受β-受体阻滞剂史的各种过敏原特应性或严重过敏反应的患者，可能对常规剂量的肾上腺素在治疗过敏性反应方面有抗药性。

系统效果。布林佐胺和噻吗洛尔可以全身吸收。当地使用的噻吗洛尔可引起心血管和呼吸系统以及系统性β-受体阻滞剂的相同副作用。在噻吗洛尔治疗前和治疗期间监测病情是必要的。描述了严重呼吸系统和心血管疾病，包括支气管哮喘患者支气管痉挛死亡和噻吗心安引起的心力衰竭死亡病例。

患有低血糖或糖尿病倾向的患者（尤其是糖尿病患者）应慎用β-受体阻滞剂，因为这些药物可掩盖急性低血糖的症状。

在计划手术之前，β受体阻滞剂应在全身麻醉tk之前48小时逐渐（不同时）取消。在全身麻醉期间，他们可以降低心肌对交感神经刺激的敏感性，这是心脏必需的一天。

Azarga含有Brinzolamide，它是一种磺酰胺。由于局部应用，发生药物的全身性吸收，可能出现磺胺类药物典型的副反应。描述了使用口服形式的碳酸酐酶抑制剂来破坏酸碱平衡的发展。

特别说明：

在老年患者中，口服碳酸酐酶抑制剂可能影响参与需要更多关注或协调的活动的能力。在分配Azarga，tk时应该考虑这个效应。在当地的应用准备进入系统的血液。

在配戴隐形眼镜的患者使用布林佐胺时，应监测角膜的状况，因为碳酸酐酶的抑制剂可能会导致其水合作用受到损害。建议密切监测角膜异常，糖尿病或角膜营养不良的患者。

作为Azarga制剂的一部分的苯扎氯铵可引起点角膜病和/或有毒的溃疡性角膜病。随着药物的长期使用，建议仔细监测患者。苯扎氯铵可被隐形眼镜吸收。在使用药物之前，应该在使用药物15分钟之前将镜片取出并安装回去。

请勿将滴管瓶尖接触任何表面，以免污染滴管及其内容物。每次使用后必须关闭瓶子。

影响驾驶车辆和管理机制的能力

使用药物后，视力锐度可能会暂时下降，建议不要在恢复前开车并进行需要加强注意力的活动。

在违反肾功能的情况下

该药禁用于严重肾功能衰竭（肌酐清除率低于30 ml / min）。

在老年的应用

在老年患者中，口服碳酸酐酶抑制剂可能影响参与需要更多关注或协调的活动的能力。在分配Azarga，tk时应该考虑这个效应。在当地的应用准备进入系统的血液。

建议使用：

本地。使用前摇动小瓶。

眼睛结膜囊1次/日2次。

应用药物降低全身副作用的风险后，建议在安装药物后1-2分钟内将手指轻轻按压在眼角内的泪囊投影区域 - 这样可以减少全身吸收药物。

如果错过剂量，则应按照下一次剂量继续治疗。眼睛结膜囊的剂量不应该超过1次，每天2次。

如果用Azarga替换抗青光眼药物，则应在停用前一天使用Azarga后开始使用。

打包：

• 进来原包装。项目是全新的，未开封。

存储：

• 远离阳光直射。
• 保持锁定，远离儿童。
• 在室温下存放在干燥的地方。
• 储存温度不要超过25摄氏度

重要提示 - 在提前通知之前，外箱设计可能会有所不同！