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Arimidex - 高选择性非甾体芳香酶抑制剂。芳香酶是一种酶,通过该酶,绝经后妇女中外周组织中的雄烯二酮转化为雌酮,然后转化为雌二醇。减少循环雌二醇对乳腺癌患者具有治疗作用。在每日剂量为1mg的绝经后药物治疗中,雌二醇水平降低80%。
Arimidex不具有孕激素,雄激素和雌激素活性。
每日剂量高达10毫克的Arimidex对皮质醇和醛固酮的分泌没有影响(因此,使用该药物不需要更换皮质类固醇)。
药代动力学
吸力
口服给药后,阿那曲唑迅速从胃肠道吸收。在2小时内(空腹时)达到血浆中的Cmax。食物在某种程度上会降低速度,但不会降低吸收程度。吸收率的微小变化不会导致每日摄入1 Arimidex片剂对血浆中药物的Css产生临床显着影响。
分配
阿那曲唑与血浆蛋白结合40%。服用7天后达到约90-95%的Ńss。没有关于药物累积和阿那曲唑的药代动力学参数对时间和剂量的依赖性的信息。
代谢
阿那曲唑通过N-脱烷基化,羟基化和葡糖醛酸化代谢。在血浆中检测到的主要代谢物三唑不会抑制芳香酶。
切除
阿那曲唑缓慢显示,T1 / 2 - 40-50小时。
服用该药物后72小时内,阿那曲唑及其代谢产物主要通过尿液排出(少于排泄剂量的10% - 未改变)。
特殊临床情况下的药代动力学
在具有稳定的肝硬化或肾功能障碍的志愿者中口服给药后,阿那曲唑的确定清除率与健康志愿者中确定的清除率没有差异。
阿那曲唑的药代动力学不依赖于绝经后妇女的年龄。
主治:
禁忌
绝经前妇女不开处方药。
建议使用:
成人,包括老年患者,该药每天口服1次,1次/日,长期服用。如果有疾病进展的证据,应停止使用该药物。作为辅助治疗,建议的治疗时间为5年。
轻度和中度严重肾功能不全的患者不需要调整剂量。
轻度肝功能损害患者不需要调整剂量。
应将整片吞下并用水冲洗。建议在一天的同一时间服用该药。
打包:
采用原包装。物品是全新的,未开封的。
存储:
远离阳光直射。
保持锁定并远离儿童。
在室温下储存在干燥的地方。
储存温度不得超过25℃
重要提示 - 外箱设计可能会在事先通知之前发生变化!