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适应症
治疗新的冠状病毒感染(COVID-19)。
给药方法和剂量
进餐前30分钟进餐。
对于由SARS-CoV-2病毒引起的新型冠状病毒感染(COVID-19)的治疗,建议采用以下给药方案:
-对于体重小于75公斤的患者,在治疗的第一天应进行2次1600毫克(8片)的治疗,然后在治疗的第二天至第十天应分别进行2次每天600毫克(3片)的治疗;
-对于体重≥75 kg的患者,在治疗的第一天两次,分别为1800毫克(9片),然后从治疗的第二天到第十天,分别每天两次,分别为800毫克(4片)...
应根据临床情况和/或经实验室确认诊断并有特征性临床症状后服用药物。
治疗过程的总持续时间为10天,或者直到确认消除病毒为止(如果发生较早)(PCR研究连续两次阴性结果,间隔至少24小时获得)。
药理作用
体外抗病毒活性
Favipiravir具有抗甲型和乙型流感病毒实验室菌株的抗病毒活性(半数最大有效浓度(EC50)0.014-0.55μg/ ml)。
对于对金刚烷(金刚烷胺,金刚乙胺),奥司他韦或扎那米韦具有抗药性的甲型和乙型流感病毒株,EC50分别为0.03-0.94μg/ ml和0.09-0.83μg/ ml。对于A型猪流感和A型禽流感等A型流感病毒株(包括对金刚烷,奥司他韦和zanamivir耐药的株),包括高致病性株(包括H5N1和H7N9),EC50为0.06-3.53μg/ ml。
对于对金刚烷,奥司他韦和扎那米韦具有抗药性的甲型和乙型流感病毒,其EC50为0.09-0.47μg/ ml;没有观察到交叉电阻。
Favipiravir抑制SARS-CoV-2病毒,该病毒引起新的冠状病毒感染(COVID-19)。Vero E6细胞中的EC50为61.88μmol,相当于9.72μg/ ml。
作用机理
Favipiravir在细胞中代谢为Favipiravir核糖三磷酸(Favipiravir RTF),并选择性抑制涉及流感病毒复制的RNA依赖性RNA聚合酶。RTF favipiravir(1000μmol/ L)对人αDNA无抑制作用,但对β的抑制作用范围为9.1至13.5%,对人γDNA的抑制作用范围为11.7至41.2%。RTF法维拉韦对人RNA聚合酶II的抑制浓度(IC50)为905μmol/L。
抵抗性
在存在favipiravir的情况下传代30次后,未观察到A型流感病毒对favipiravir的敏感性变化,也未观察到耐药株。在进行的临床研究中,未检测到对favipiravir耐药的流感病毒的出现。