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说明

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使用说明:Urotol

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活性物质:托特罗定

ATX代码

G04BD07托特罗定

药理组

M胆固醇

疾病分类(ICD-10)

N31.1反射性神经性膀胱,未分类

反射过度膀胱,逼尿肌反射亢进,逼尿肌反射亢进

N31.2神经源性膀胱无力,未列入其他分类

在紧张情况下的尿失禁,膀胱原发性,膀胱原发性(括约肌)(神经源性),膀胱括约肌受损的功能,神经源性膀胱疾病,神经源性膀胱疾病,神经源性膀胱,括约肌功能不全膀胱,紧急性失禁

N39.3非自愿排尿

尿失禁在妇女,Anishuriya,尿失禁

N39.4其他指定类型的尿失禁

尿失禁,卧床湿润,频繁夜间排尿,女性尿失禁,Anishuriya,小儿夜尿症,儿童原发性夜间遗尿

R32尿失禁未指定

白天遗尿,特发性膀胱不稳定,尿失禁,夜尿症,膀胱括约肌功能障碍,自发性排尿,混合形式的尿失禁,排尿功能障碍,功能性排尿障碍,儿童功能性遗尿症

R39.1其他排尿困难

频繁排尿,尿潴留,尿,阻塞尿流,违反排尿,违反排尿,违反膀胱排空,违反尿流出,频繁排尿,排尿异常

结构和组成

片剂,涂膜膜1片。

活性物质:

盐酸托特罗定1/2 mg

赋形剂

核心:MCC - 73/146 mg; 羧甲基淀粉钠(A型)3.5 / 7mg; 二氧化硅胶体 - 硬脂酰富马酸钠 - 1.5 / 3mg

膜膜:羟丙甲纤维素2910/5 - 1.75 / 3.5mg; 聚乙二醇6000-0.3 / 0.6mg; 二氧化钛 - 0.15 / 0.4mg; 滑石 - 0.25 / 0.5mg; 染料氧化铁黄 - 0.05 / - mg

剂型描述

用薄膜覆盖的片剂,1mg:圆形,双凹面,黄色。

片剂,膜包衣,2mg:圆形,双凸面,白色。

药理作用

药理作用 - 抗胆碱,m-胆碱阻滞。

药效学

托特罗定及其5-羟甲基衍生物对毒蕈碱受体具有高度特异性,竞争性阻断对膀胱受体具有最高选择性(与唾液腺受体相比)的m-胆碱能受体。 该药物降低尿道平滑肌的肌张力,逼尿肌收缩活性,并减少唾液分泌。

在超过治疗剂量的情况下,引起膀胱不完全排空并增加残留尿量。

托特罗定的治疗效果在4周内实现。 托特罗定不抑制CYP2D6,2C19,3A4或1A2。

药代动力学

吸入。 服用药物后托特罗定迅速从消化道吸收。 在1-2小时后达到血清中的C max。 在治疗剂量(1-4mg)的范围内,血清中C max的值与药物的剂量之间存在线性关系。

托特罗定的绝对生物利用度在具有CYP2D6缺陷的个体中为65%,在大多数患者中为17%。

食物不影响药物的生物利用度,虽然当与食物一起服用时托特罗定的浓度升高。

分配。 托特罗定和5-羟甲基代谢物主要结合至血清类粘蛋白。 不相关的分数分别为3.7%和36%。 Vd托特罗定等于113升。

由于与托特罗定和5-羟甲基代谢物的蛋白质结合的差异,在具有CYP2D6缺陷的人中托特罗定的AUC接近在大多数患者中托特罗定和5-羟甲基代谢物的AUC值的总和剂量方案。 因此,药物的安全性,耐受性和临床效果与CYP2D6的活性无关。

代谢。 托特罗定通常在肝脏中用多形性酶CYP2D6代谢以形成药理学活性的5-羟甲基代谢物,然后代谢为5-羧酸和N-脱烷基化的5-羧酸。 5-羟甲基代谢物具有接近托特罗定的药理学性质,并且在大多数患者中增强药物的作用。

在代谢减少(具有CYP2D6缺乏)的人中,托特罗定用CYP3A4同工酶脱烷基以形成N-脱烷基托特罗定,其不具有药理活性。

排泄。 大多数患者血清中托特罗定的全身清除率为约30l / h。 服用T1 / 2后,托特罗定为2-3小时,而T1 / 2 5-羟甲基代谢物3-4小时。 在T1 / 2代谢减少的人中,约10小时。

在具有CYP2D6缺陷的个体中初始化合物的清除率的降低导致托特罗定的浓度相对于不可检测的5-羟甲基代谢物浓度的背景增加(约7倍)。

大约77%的托特罗定在尿中排泄,17% - 与粪便排泄。 小于1%的剂量不变地排泄,约4% - 以5-羟甲基代谢物的形式排泄。 5-脱氧-5-羧酸和N-脱烷基化5-羧酸分别构成尿中排泄的量的约51和29%。

特殊临床病例的药代动力学

托特罗定及其活性5-羟甲基代谢物的AUC值在肝硬化患者中增加约2倍。

重度肾损伤患者(GFR <30 mL / min)的托特罗定和5-羟甲基代谢物的平均AUC值高2倍。 这些患者中其他代谢物的血浆含量高得多(12倍)。 这些代谢物的AUC增加的临床意义是未知的。

适应症

膀胱的反射亢进(多动,不稳定),通过频繁,强制性排尿排尿,增加排尿频率和/或尿失禁表现出来。

禁忌症

对药物成分的超敏反应;

保留排尿;

不可治疗的闭角型青光眼;

重症肌无力;

严重溃疡性结肠炎;

梅科龙

年龄18岁。

注意:下尿路的严重阻塞(由于排尿的风险),胃肠蠕动减少的危险,消化道的阻塞性疾病(例如幽门狭窄),肾或肝功能不全(日剂量不应超过2 mg),神经病变,夜间疝气孔径。

怀孕和哺乳

托特罗定在怀孕中的使用只有当母亲的治疗的预期益处超过胎儿的潜在风险时才是可能的。 由于不能获得关于用母乳排泄托特罗定的数据,应避免在哺乳期间使用药物。

育龄妇女在托特罗定治疗期间应使用可靠的避孕方法。

副作用

从免疫系统:过敏反应,Quincke的水肿(非常罕见)。

从神经系统:神经质,意识障碍,幻觉,头晕,嗜睡,感觉异常,头痛。

在视觉器官的部分:干眼,干扰住宿。

从CCC:心动过速,心率增加,心律失常(很少)。

从胃肠道:口干,消化不良,便秘,腹痛,胃肠胀气,呕吐,很少 - 胃食管反流。

从皮肤:干性皮肤。

从泌尿系统:延迟排尿。

其他:增加疲劳,胸痛,外周水肿,支气管炎,体重增加。

相互作用

应避免使用与CYP3A4的强抑制剂(如大环内酯类抗生素(红霉素和克拉霉素),抗真菌剂(酮康唑,伊曲康唑和咪康唑),蛋白酶抑制剂)同时给予托特罗定,因为可能增加血清白蛋白浓度,药物过量的风险。

激动剂毒蕈碱胆碱能受体降低托特罗定的有效性。

具有抗胆碱能性质,增强作用和增加副作用的风险的药物。

该药物减弱动力学(甲氧氯普胺,西沙必利)的作用。 可能与由细胞色素P450同工酶CYP2D6或CYP3A4(诱导剂和抑制剂)代谢的药物的药代动力学相互作用。 与氟西汀(CYP2D6的有效抑制剂,其被代谢为去甲氟苯氧丙胺,CYP3A4的抑制剂)的共同给药仅导致托特罗定及其活性5-羟甲基代谢物的总AUC的轻微增加,其不引起临床上显着的相互作用。

没有与华法林和组合口服避孕药(含乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)相互作用。

托特罗定不是CYP2D6,2C19,3A4,1A2的抑制剂,因此,不期望与托特罗定共同施用的血浆中增加由这些同工酶代谢的药物的水平。

剂量和管理

里面,不管食物摄入,1桌。 2 mg,每日2次。 基于药物的个体耐受性,药物的总剂量可以减少至2mg /天(1表1mg每天2次)。

对于违反肝脏和/或肾脏功能,以及同时使用酮康唑或其他CYP3A4强抑制剂,建议将剂量减少至1 mg,每天2次。

治疗的有效性应在治疗开始后2-3个月后重新评估。

过量

症状:调节偏瘫,瞳孔扩大,排尿痛苦,幻觉,严重激动,抽搐,呼吸衰竭,心动过速,QT间期延长,尿潴留。

治疗:灌胃,任命活性炭。 随着幻觉的发展,强烈的兴奋 - 毒扁豆碱,伴有抽搐或严重兴奋 - 苯二氮卓结构的抗焦虑药,发展成呼吸衰竭 - IVL,伴有心动过速的β-肾上腺素阻滞剂,尿潴留 - 膀胱导尿,扩瞳 - 毛果芸香碱眼药水和/或将患者转移到黑暗的地方。

发行形式

片剂,薄膜包衣,1mg或2mg。 根据表14,在PVC / PVDC / Al的泡罩中。 2或4个bl。 放在纸板箱。

药房供应条件

处方。

储存条件

在不高于25C的温度下,在原包装中。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

不要在包装上印刷的有效期之后使用。

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