使用说明：三甲咪唑

国际非专利名称 （INN）：曲美他嗪

制剂组：抗缺氧

介绍：

薄膜包衣片20毫克¹30，¹60

可用处方

三甲嘧啶的适应症

曲美他嗪是一种抗缺血（抗心绞痛）代谢剂，其通过抑制脂肪酸代谢改善心肌葡萄糖利用，也称为脂肪酸氧化抑制剂。

通过保持暴露于缺氧或缺血的细胞中的能量代谢，三甲氧基苯胺防止细胞内三磷酸腺苷水平的降低，从而确保离子泵和跨膜钠 - 钾流的适当功能，同时保持细胞内稳态。 它还抑制血管中脂肪酸的氧化。

心绞痛患者的对照研究表明，曲美他嗪增加冠状动脉血流储备，从而延迟与运动相关的局部缺血的发作，限制血压的快速波动，而心率没有任何显着变化，显着降低心绞痛发作的频率，并导致硝酸盐的使用显着减少。

它改善患有冠心病的糖尿病患者的左心室功能。 最近，它已被证明在不同病因的心力衰竭患者中是有效的（5-6）。

曲美他嗪被描述为由Les Laboratoires Servier（法国）开发和销售的第一种细胞保护性抗缺血剂。 它通过直接抵消缺血细胞内发生的所有主要代谢紊乱而起作用。 曲美他嗪的作用包括限制细胞内酸中毒，校正跨膜离子交换的干扰和防止自由基的过度产生。

曲美他嗪通常被规定为长期治疗心绞痛，在一些国家（包括法国）用于耳鸣和头晕。 它每天服用两次。

曲美他嗪具有高安全性和耐受性。 它没有已知的药物相互作用。

药物的商品名 - 曲美他嗪

剂型：片剂

活性物质：

三氟甲基二盐酸盐20mg;

赋形剂：乳糖一水合物 - 81.00mg聚维酮 - 3.00mg交聚维酮 - 3.00mg硬脂酸镁 - 1.00g聚乙烯醇 - 1.80mg聚乙二醇（聚乙二醇） - 0.90mg滑石 - 0.70mg二氧化钛 - 0.20mg胭脂红染料[Ponceau 4R] 0.18mg染料日落黄 - 0.01mg铝色淀-0.71mg。

说明 ：

平板双面凸起形状，覆盖着铝箔涂层红色。

药物治疗组：抗缺氧

ATX代码： C01EB15

曲美他嗪的药理学性质

药效学

曲美他嗪具有抗低氧作用。

直接影响大脑中的心肌细胞和神经元，改善其代谢和功能。 细胞保护作用是由于能量潜力的增加，氧化脱羧的活化和氧的消耗的合理化（有氧糖酵解和强化脂肪酸氧化的阻断）。

它支持心肌收缩，防止细胞内三磷酸腺苷和磷酸肌酸的减少。 酸中毒的条件使膜离子通道的功能正常化，防止钙和钠在心肌细胞中的积累，使钾离子的细胞内浓度正常化。

减少由心肌缺血和再灌注引起的细胞内酸中毒和磷酸盐水平升高。 它防止自由基的损伤作用，保持细胞膜的完整性，防止缺血区域中嗜中性粒细胞的激活，增加电位降低细胞产量和缺血性心肌损伤的肌酸严重程度。

当降低心绞痛发作的频率（硝酸盐减少消耗）时，治疗2周后，增加运动能力，降低血压下降。 改善上呼吸道病理学患者的听力和前庭试验结果，减少头晕和耳鸣。 在血管病理学中，眼睛恢复视网膜眼的功能活性。

药代动力学

在接受曲美他嗪时，其在胃肠道中快速且几乎完全被吸收。 生物利用度 - 90％。 达到最大血浆浓度的时间 - 2 h。 单剂量20mg曲美他嗪的最大浓度为约55ng / ml。 与血浆蛋白的关系 - 16％。 容易穿透血液组织屏障。 半衰期是肾脏排泄的4.5-5小时（60％ - 未改变）。

三甲嘧啶的适应症

冠心病，预防心绞痛发作（复杂治疗）;

脉络膜视网膜血管疾病;

血管起源的眩晕;

前庭病症缺血性质（耳鸣，听力障碍）。

曲美他嗪的禁忌症

对药物的任何成分过敏; 肾功能损害（肌酐清除率小于15 mL / min）; 表达人肝; 怀孕; 哺乳期 年龄18岁（有效性和安全性已建立）。 由于存在乳糖制剂，禁忌先天性乳糖不耐受，乳糖酶缺乏，如果，当葡萄糖 - 半乳糖吸收不良。

曲美他嗪剂量和给药

里面，在一顿饭。

推荐的剂量方案 - 1片（20毫克），每天2-3次（每天40-60毫克）。

医生推荐的治疗过程。

曲美他嗪的副作用

过敏反应（皮肤瘙痒）。 罕见：头痛，心悸的感觉; 从胃肠道 - 弱消化不良症状（恶心，呕吐，胃痛）。

过量

无过量用药。

相互作用

无信息。

Trimetazidine的特殊说明

不要用于缓解心绞痛攻击！

在冠心病患者的治疗背景下，硝酸盐的日常需求显着降低。

使用该药物对驾驶汽车和执行需要高精神运动反应的活动的能力没有影响。

曲美他嗪的释放形式

片剂，包衣在箔包装上20mg。

10片在水泡。 1，2，3，4，5或6，细胞包装的轮廓连同使用说明放在一堆纸板中。

100片在罐聚合物中，每个罐与使用说明书放置在一堆纸板中。

曲美他嗪的储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

曲美他嗪的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

药物中三甲曲唑的供应条件

用处方。