使用说明：Tolperisone（Tolperisonum）

化学名称

2-甲基-1-（4-甲基苯基）-3-（1-哌啶基）-1-丙醇（盐酸盐）

药理组

胆碱能药（肌松药）

疾病分类（ICD-10）

G04脑炎，脊髓炎和脑脊髓炎

弥漫性急性脑脊髓炎，脑白质炎，脑膜炎，脊髓炎，急性脑炎，急性脑脊髓炎，慢性脑炎，慢性脑脊髓炎，脑炎，脑脊髓炎，脑膜炎

G24肌张力障碍

违反肌肉紧张

G24.8.0 *肌肉高张力

增加的肌张力，由CNS的有机疾病引起的横纹肌的痉挛，肌肉痉挛，脊柱疾病中的疼痛肌肉痉挛，增加的骨骼肌紧张

G25.9锥体外系和运动障碍，未指明 ： 运动迟缓; 不安; 运动障碍; 明治综合征; 肌肉僵硬肌肉痉挛; 肌肉紧张; 金字塔病; 金字塔道的失败; 肌肉的僵硬; 锥体外系综合征; 痉挛性麻痹; 锥体外过度运动。

G35多发性硬化

传播性硬化，多发性硬化，复发性多发性硬化，继发性进行性多发性硬化，多发性硬化的恶化，多发性硬化的混合形式

G80脑麻痹

脑瘫，儿童脑瘫

G80.0痉挛性脑瘫

小病，Spastic Pallas，小病

G93.4未指明的脑病

胆红素脑病，泪腺状态，门静脉系统性脑病中的震颤，潜伏性肝性脑病，动脉粥样硬化性脑病，高渗性脑病，缺氧性脑病，代谢性脑病，脑病，脑缺失，波尔图腔静脉病，血管性脑病，外伤性脑病，脑病，脑病继发性起源，脑病，循环障碍，脑病，脑卒中，癫痫性脑病，出血性休克综合征和脑病，亚急性海绵状脑病

G99.2在其他地方分类的疾病中的骨髓病

骨髓病，慢性骨髓病

I64中风，未指定为出血或梗死

主要行程，行程，中风行程，微行程，行程，完成行程

I70.2四肢动脉粥样硬化

动脉硬化闭塞症，外周动脉的动脉硬化，下肢动脉的动脉硬化，末梢动脉的动脉粥样硬化，四肢血管的动脉粥样硬化，下肢的消失性疾病，消失性动脉粥样硬化，下肢动脉的清扫性动脉硬化，上肢，下肢血管的消失动脉粥样硬化，四肢动脉粥样硬化，四肢动脉硬化，四肢血管的动脉粥样硬化，排斥性动脉硬化

I73.0雷诺氏综合征

雷诺综合征，雷诺氏病，雷诺现象，雷诺综合征，雷诺氏病，具有营养性疾病的雷诺综合征，外周血管病

I73.1血栓性血管炎[Buerger病]

伯杰氏病，闭塞性血栓血管炎，血栓性血管炎，消失性血小板炎

I73.8其他指定的外周血管疾病

间歇性跛行综合征，闭塞性关节炎，Acrocyanosis，外周血管痉挛，Obliterating endarteritis，间歇性跛行，血管神经支配障碍，外周动脉痉挛，动脉血管病变，静脉功能不全及其并发症，外周血管痉挛，冠状血管痉挛，动脉炎，足部冷却，外周循环闭塞障碍，外周血管闭塞

I79.2在其他地方分类的疾病中的外周血管病变

糖尿病性血管病，糖尿病性动脉硬化，周围神经损伤疼痛，糖尿病性血管病，糖尿病性微血管病变，糖尿病性血管损伤，间歇性血管性水肿发病，糖尿病性大血管病，微血管病，微血管病，糖尿病微血管病，和腿，四肢感觉寒冷，外周血管病，外周动脉疾病，Menkeberg的硬化，动脉的慢性闭塞性疾病

M19.9关节病，未指明

与骨关节炎，骨关节炎，骨关节炎，大关节的关节炎，骨关节炎疼痛综合征，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎性疾病中的疼痛综合征，变形关节病，变形关节炎，变形性关节炎关节炎，急性期骨关节炎，大关节骨关节炎，具有骨关节炎的急性疼痛综合征，创伤后骨关节炎，风湿性骨关节炎，脊柱关节病，慢性骨关节炎

M34系统性硬化

硬皮病，硬皮病广泛性，硬皮病弥漫性，硬皮病普遍性，硬化系统进展，Buschke氏病，雕刻成人，巩膜舒张性良性

M47椎关节强硬

脊柱关节病，脊柱关节病，脊柱疾病，椎关节强硬

M47.8其他椎关节强硬

竹脊椎，颈椎病，颈椎变形的颈椎病，颈椎病

M54.4腰痛与坐骨神经痛

疼痛在腰骶脊柱，腰痛，坐骨神经痛，腰综合征

M62.4肌肉挛缩

神经挛缩与痉挛，肌肉挛缩

R25.2抽筋和痉挛

破伤风中的肌肉痉挛，疼痛平滑肌痉挛，平滑肌的疼痛痉挛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌的疼痛痉挛，内脏（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），疼痛的肌肉痉挛，模拟痉挛，痉挛，肌肉痉挛，中枢起源的肌肉痉挛，肌肉痉挛，痉挛的神经挛缩，四肢夜间痉挛，夜腿抽筋，症状性抽搐状态，肌肉痉挛，血管平滑肌的痉挛，肌肉痉挛，由CNS的有机疾病引起的横纹肌的痉挛，骨骼肌痉挛，内脏的平滑肌痉挛，骨骼肌痉挛，横纹肌的痉挛状态，痉挛性疼痛，平滑肌痉挛状态，痉挛性骨骼肌，肌肉痉挛，抽搐，腿痉挛，中枢性起源的痉挛，惊厥状态，Spastic综合征，儿童的惊厥状态，紧张性癫痫，脑痉挛综合征

R26.2难行走，不在别处分类

间歇性血管性水肿发生不良

Z100 * CLASS XXII手术

腹部手术，腺瘤切除术，截肢，冠状血管成形术，颈动脉血管成形术，伤口的防腐皮肤治疗，防腐手，阑尾切除术，冠状动脉血管成形术，阴道子宫切除术，冠状动脉旁路术，阴道和宫颈的干预，膀胱，口腔干预，恢复和重建手术，医务人员的手部卫生，妇科手术，妇科手术，妇科手术，手术期间的低血容量休克，脓性创伤的消毒，伤口边缘的消毒，诊断干预，诊断程序，子宫颈凝固，长期手术，更换瘘管导管，整形外科手术感染，人工心脏瓣膜，膀胱切除术，短期门诊手术，短期手术，短期手术，Krikotireotomiya，手术期间的失血，手术期间和术后出血激光凝固，激光凝固，视网膜激光凝固，腹腔镜，妇科腹腔镜，CSF瘘，小妇科手术，小外科手术，乳房切除术和随后的塑料，纵膈切开术，耳外科手术，Mukogingivalnye手术，缝合，手术，神经外科手术，眼外科手术中的眼球固定，切除术，胰腺切除术，手术后的恢复期，手术后的恢复期，经皮冠状动脉腔内成形术，胸腔穿刺术，肺炎术后和创伤后，手术准备，外科手术前外科手术准备，外科手术结肠准备，神经外科和胸外科手术后术后吸入性肺炎，术后恶心，术后出血，术后出血，术后出血，术后休克，术后早期，心肌血运重建，切除术，胃切除术，肠切除术，子宫切除术，肝切除术，整肠切除术，部分胃切除术，手术血管的再闭塞，外科手术过程中的结合组织，缝合线的移除，眼外科手术后的条件，鼻腔手术后的状态，胃切除术后的状态，小肠切除后的状态，扁桃体切除术后的状态，十二指肠切除后的状态，静脉切除术后的状态，血管手术，脾切除术，外科器械的灭菌，外科器械的消毒，胸骨切开术，牙科手术，牙周组织中的牙科干预，根管切除术，扁桃体切除术，胸部手术，全胃切除术，经皮血管内冠状动脉成形术，经尿道切除术，Turbinektomiya，牙齿去除，白内障手术，囊肿切除，扁桃体切除术，移动原发牙，去除息肉，去除断齿，去除子宫体，去除缝线，切开术，瘘手术，手术感染，慢性肢体溃疡手术治疗，手术，肛门区手术，手术结肠，外科手术，外科手术，外科手术，胃肠道手术，泌尿道外科手术，泌尿系统外科手术，泌尿生殖系统外科手术，心脏外科手术，外科手术，手术，静脉手术，外科手术，血管手术，血栓形成手术治疗，胆囊切除术，部分胃切除术，经腹子宫切除术，经皮腔内冠状动脉成形术，经皮腔内血管成形术，冠状动脉旁路，拔牙，乳牙拔出，脉冲性心肺旁路，牙齿提取，牙齿提取，白内障摘除，电凝，糖尿病干预，外阴切开术，Etmoidotomiya，拔牙后并发症

Z54.0术后恢复期

脑手术后的状况，拔除胆结石后的状态，手术后的症状，手术后的恢复期，手术后的康复期，手术后的康复期，手术后的康复期，手术后的康复期，手术后恢复期，术后恢复期，手术后眼恢复期，痔切除后期，手术后期，术后康复期，损伤后康复期

代码CAS 728-88-1

物质Terkurony的特点

中枢作用的米力松。

药理

药理作用 - miorelaksiruyuschee。

药效学

作用机制尚未完全了解。 托哌酮对神经组织具有高亲和力，在脑干，脊髓和周围神经系统中达到最高浓度。 甲苯哌丙酮的主要作用是通过抑制脊髓反射拱介导。 可能地，这种效应，与促进下行途径的激发的消除一起，提供了甲苯哌丙酮的治疗效果。 甲苯哌丙酮的化学结构类似于利多卡因的化学结构。 像利多卡因一样，它具有膜稳定作用并降低运动神经元和原代传入纤维的电兴奋性。 Tolperisone剂量依赖性地抑制潜在依赖性钠通道的活性。 因此，动作电位的振幅和频率降低。 证明了对潜在依赖性钙通道的压迫作用。 假定除了其膜稳定作用之外，甲苯哌丙酮还可以抑制介质的释放。 托哌酮具有一些弱的α-肾上腺素能拮抗剂的性质和抗毒蕈碱作用。

药代动力学

口服给药后，甲苯哌酮在小肠中被很好地吸收。 血浆中的C max在0.5-1小时内实现。 由于表达的前体系代谢，生物利用度为约20％。 与禁食药物摄入相比，富含脂肪的食物将摄取的甲苯哌丙酮的生物利用度提高至约100％，并将血浆C max提高约45％，延迟达到C max的时间约30分钟。 Tolperisone在肝脏和肾脏中广泛代谢。 几乎完全（超过99％）以代谢物的形式由肾脏排泄。 代谢物的药理活性是未知的。 T1 / 2 - 2.5小时。

适应症

治疗由中枢神经系统的有机疾病（包括对锥体束损伤，多发性硬化，脊髓病，脑脊髓炎）引起的条纹肌肉组织的病理性增加的紧张和痉挛; 治疗增加的紧张和肌肉痉挛，伴随肌肉骨骼系统疾病（包括椎关节强硬，脊柱关节病，颈部和腰部综合征，大关节的关节病）的肌肉挛缩; 矫形和创伤后手术的恢复治疗; 成人因卒中引起的痉挛状态的症状治疗; 在闭塞性血管疾病（闭塞性动脉粥样硬化，糖尿病性血管病，闭塞性血栓血管炎，雷诺氏病，弥漫性硬皮病）的组合治疗中，以及由血管神经支配障碍（头晕，间歇性血管性水肿发育不良）引起的疾病;小病（婴儿大脑性麻痹）和其他伴有肌张力障碍的脑病。

禁忌症

超敏反应，重症肌无力，母乳喂养，3岁以下儿童。

怀孕和哺乳

在动物实验研究中，没有揭示甲苯哌丙酮的致畸作用。 由于缺乏重要的临床数据，甲苯哌丁酮不应该在怀孕期间使用（特别是在孕早期），除非当母亲的预期益处超过胎儿的潜在风险。

由于不能获得用母乳分离甲苯哌丙酮的数据，因此在母乳喂养期间的使用是禁忌的。

副作用

通过在超过12,000名患者中的应用数据证实甲苯哌丙酮的安全性。 根据这些数据，最常见的异常是皮肤和皮下组织，一般，神经和胃肠道疾病。

在注册后期间，所收到的关于与应用甲苯哌丙酮相关的超敏反应的报告的数量是所有接收的信息的约50-60％。 在大多数情况下，这些不是严重的不良反应。 过敏反应威胁性反应已报道极少。

不良事件的发生率根据世卫组织的建议分类，其特点是经常（≥1/ 10）; 经常（≥1/ 100，<1/10）; 偶尔（≥1/ 1000，<1/100）; 很少（≥1/ 10000，<1/1000）; 很少（<1/10000），包括单例，频率未知（不能根据可用数据计算）。

在血液和淋巴系统的部分：非常罕见 - 贫血，淋巴结病。

从免疫系统一侧：很少 - 过敏反应*，过敏反应; 很少发生过敏性休克。

从代谢和营养方面：罕见 - 厌食; 很少 - 烦渴。

从心灵的一边：偶尔 - 侵犯睡眠，失眠; 很少 - 虚弱，抑郁; 很少混淆。

从神经系统：罕见 - 头痛，头晕，嗜睡; 罕见 - 注意力缺陷障碍，震颤，癫痫，感觉异常，惊厥，不适，嗜睡。

从视觉器官一侧：很少 - 降低视力。

从听觉器官一侧：很少 - 耳朵中的噪声，眩晕。

从CCC：罕见 - 动脉性低血压; 极少 - 心绞痛，心动过速，心悸，脸红血流; 很少 - 心动过缓。

从呼吸系统：很少 - 呼吸短促，流鼻血，呼吸急促。

从消化道：罕见 - 腹部不适，消化不良，腹泻，口干，恶心; 很少 - 上腹部疼痛，便秘，肠胃气胀，呕吐。

在肝脏和胆道部分：很少 - 肝功能衰竭的平均程度。

从皮肤和皮下组织：很少 - 过敏性皮炎，多汗症，皮肤瘙痒，皮疹，荨麻疹。

从肌肉骨骼系统和结缔组织：偶尔肌肉疼痛，肌肉无力，四肢疼痛; 极少 - 四肢不适; 很少 - 骨质减少。

从肾脏和尿道的一侧：很少 - 遗尿，蛋白尿。

一般疾病：偶发 - 乏力，感觉疲劳，不适; 很少 - 中毒的感觉，温暖的感觉，烦躁，口渴; 很少 - 胸部不适。

实验室指标：罕见 - 高胆红素血症，肝功能受损，血小板减少，白细胞增多; 很少 - 高胰岛素血症。

*作为上市后监测的一部分，报告了血管性水肿，包括面部水肿和嘴唇（频率未知）。

相互作用

药代动力学药物与CYP2D6同工酶与右美沙芬的标记底物的相互作用的研究已经表明，同时使用甲苯哌丙酮可以增加药物的血含量，其主要通过同工酶CYP2D6（硫利达嗪，托特罗定，文拉法辛，阿托西汀，地昔帕明，右美沙芬，美托洛尔，奈必洛尔，奋乃静）。

在人肝微粒体和人肝细胞的实验室实验中，未检测到其他CYP同工酶（CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP1A2，CYP3A4）的显着抑制或诱导。

由于甲苯哌丙酮代谢途径的多样性，不期望增加托哌酮暴露与同时应用CYP2D6同工酶底物和（或）其他药物。

甲苯哌丙酮的生物利用度随空腹而降低。

尽管甲苯哌丁酮是中枢作用药物，但其镇静作用非常弱，因此其可以与镇静剂，催眠药和含酒精的药物组合使用。 不影响酒精对中枢神经系统的影响。 当与其它中枢肌肉松弛剂组合时，应减少甲苯哌丙酮的剂量。

托哌酮的作用增强了全身麻醉，周围肌肉松弛剂，精神药物，可乐定的手段。

托瑞酮增强尼氟酸的作用，因此，在同时使用时，应考虑减少尼氟酸或其他NSAID的剂量。

过量

关于甲苯哌丙酮过量的数据很少。 在动物实验中的急性口服毒性研究中，大剂量引起共济失调，强直和阵挛性抽搐，呼吸困难和呼吸瘫痪。

症状：抑制呼吸和心脏活动，降低血压。

治疗：胃灌洗，症状和维持治疗。 Tolperisone没有特定的解毒剂。

行政管理

内。

注意事项

最常见的不良反应是超敏反应。 过敏反应表现为轻度至重度至全身性，包括过敏性休克。 过敏反应的症状：发红，皮疹，荨麻疹，瘙痒，血管性水肿（Quincke水肿），心动过速，低血压和呼吸短促。

女性患者对其他药物的过敏反应或过敏反应的过敏反应风险较高。

在已知对利多卡因使用甲苯哌丙酮的过敏的情况下，应当由于可能的交叉反应而谨慎行使。

患者应注意任何超敏反应的症状。 如果出现症状，立即停止服用甲苯哌丁酮并立即就医。

不要在过敏性发作后重新委任甲苯哌丁酮给含有它的药物。

肾功能不全。 在肾功能不全患者中使用甲苯哌丙酮的经验是有限的，在这类患者中更常见的是不良反应。 因此，在中度肾功能受损的患者中，有必要选择一定剂量的甲苯哌丙酮，仔细监测患者的健康和控制肾功能。 在严重的肾损伤中，不推荐施用甲苯哌丙酮。

肝衰竭。 在肝功能不全患者中应用甲苯哌丙酮的经验是有限的，在这类患者中更常见的是不良反应。 因此，在中度肝功能受损的患者中，应选择一定剂量的甲苯哌丙酮，仔细监测患者的健康并控制肝功能。 在严重的肝损伤，不推荐服用甲苯哌丙酮。

对驱动车辆和机制的能力的影响。 Tolperisone不影响驱动车辆和机制的能力。

在服用甲苯哌丙酮期间有眩晕，嗜睡，注意障碍，痉挛，视力障碍或肌肉无力的患者应咨询医生。