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说明

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使用说明:坦洛新

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药物的商品名 - Omnic,Omnic Okas,Proflosin,Fokusin,Sonizin,Tulozin,Omsulozin,Taniz,坦洛新,坦洛新延迟,坦洛新-Teva,Tamzelin,盐酸坦舒洛新,Tamsulon XPS,hypersimple,坦洛新,Glansin,坦索罗辛Sandoz,Tanyz Eras,Miktosin,Tamsulon,坦索罗辛OCAS,坦洛新Canon

物质坦索罗辛的拉丁名称

Tamsulosinum(属。Tamsulosini)

化学名称:( - ) - (R)-5-〔2 - 〔〔2-(O-乙氧基苯氧基)乙基〕氨基〕丙基〕-2-甲氧基苯磺酰胺

总公式C20H28N2O5S

药物治疗组: α-阻断剂

影响前列腺代谢和纠正剂尿动力学的药物

疾病分类(ICD-10)

N40前列腺增生:前列腺腺瘤; BPH; 普罗斯塔豪 前列腺肥大; 良性前列腺增生引起的排尿障碍; 具有良性前列腺增生的Dizuricheskie疾病; 前列腺癌; 良性前列腺giperpalaziya; 良性前列腺增生症; 良性前列腺增生期1和2; 良性前列腺增生I度; 良性前列腺增生II度; 良性前列腺肥大; 前列腺疾病; 良性前列腺增生相关的急性尿潴留; 良性前列腺增生期1和2联合前列腺炎; 矛盾的ischuria

CAS代码106133-20-4

坦洛新的说明

盐酸坦洛新 - 白色结晶性粉末。 在水和甲醇中溶解性差,微溶于冰醋酸和乙醇,几乎不溶于乙醚。 分子量444.98。

坦索罗辛的药理学性质

药理作用 - 作用方式 - 肾上腺素,抗癫痫药。

选择性地阻止前列腺,膀胱颈和前列腺尿道平滑肌突触后α1-肾上腺素能受体。 与血管平滑肌中对α1B肾上腺素受体的作用(略微对全身血压的影响)相比,阻断α1-肾上腺素能受体的能力高20倍。

它降低前列腺,膀胱颈,前列腺尿道平滑肌的音调,改善尿流,并减少尿道梗阻和良性前列腺增生刺激的症状。

治疗效果在2周后出现。

一旦内部几乎完全从胃肠道吸收(吸收90%)。 食物摄入增加生物利用度和C max的量,减少达到C max的时间。 在4-5小时(禁食时)或6-7小时(当与食物一起施用时)达到C max。 平衡浓度通过第6天疗程建立,其峰值比单次摄入后的Cmax高60-70%。 与血浆蛋白(主要与α-1-糖蛋白)结合的量为94-99%,分布在血液和细胞外液的体积(分布体积为0.2l / kg)上。 在肝脏中缓慢生物转化,伴随细胞色素P450同工酶(主要是CYP3A4和CYP2D6)的参与与活性代谢物(保留α1-肾上腺素受体的选择性)的形成,其主要以不变形式在血浆中循环。 T1 / 2 - 9-13小时在健康志愿者,14-15小时在治疗患者。 主要写肾脏作为代谢物与葡萄糖醛酸和硫酸(10% - 不变),部分与粪便的共轭物。

在43mg / kg /天和52mg / kg /天的剂量下,分别在雄性和雌性大鼠中引入坦洛新不导致肿瘤发生率的增加,除了发生率的中度统计学显着增加纤维腺瘤的女性大鼠乳腺癌的剂量大于5 4 mg / kg。

当给予127mg / kg /天(雄性)和158mg / kg /天(雌性)的剂量时,在小鼠中的潜在致癌性的评价表明,在雌性中雄性肿瘤的发生率没有显着增加,2年中接受最高剂量为45mg / kg /天和158mg / kg /天,已经检测到纤维腺瘤和乳腺腺癌的发病率的统计学显着的增加。 在用于评价小鼠致癌性的最高剂量下,动物中的AUC值为0.8mg /天的剂量下的AUC值的8倍。

报道的女性啮齿类动物中乳腺肿瘤发生的病例是继发性的,并且明显是tamsulozinindutsirovannoy高泌乳素血症。

在体外和体内的一系列试验中没有诱变活性的证据。

在以300mg / kg /天的剂量单独或多次用坦索罗辛处理的雄性大鼠的研究中(大鼠中的AUC值是在人中观察到的AUC值的0.8倍/ kg)是显示生育力显着降低。 可能是由于精液组成的变化或异常射精。 效果是可逆的,3天后观察到改善,多次给药后4周观察到单次给药(9周后观察到完全恢复)。 观察到重复接受剂量为10和100mg / kg /天(05.01和16由估计的人的AUC值构成)对生育力的负面影响。

在雌性大鼠中,以300mg / kg /天的剂量单次或多次给予坦洛新的R-异构体或外消旋混合物的生育力显着降低。 单剂量后生育力降低显然是由于受精受损。 在10或100mg / kg /天的剂量下重复施用外消旋混合物在雌性大鼠中未检测到对生育力的负面影响。

坦洛新的适应症

良性前列腺增生(治疗dizuricheskih病症)。

禁用坦索罗辛

超敏性,直立性低血压(包括病史),严重肾损伤(肌酐清除率小于10ml / min)和严重肝损伤(这些患者组的安全性和有效性未定义)。

怀孕和哺乳

FDA对胎儿的分类效应

坦洛新的副作用

从神经系统和感觉器官:头晕,头痛,疲劳,嗜睡/失眠。

心血管系统和血液(血,止血):直立性低血压,晕厥,心悸,心动过速,胸痛。

从消化道:恶心,呕吐,便秘/腹泻。

与泌尿生殖系统:逆行性射精,性欲降低,阴茎异常勃起。

过敏反应:皮疹,瘙痒,荨麻疹,血管性水肿。

其他:背痛,鼻炎。

过量的坦洛新

症状可以是严重低血压。

治疗:给患者躺卧位置,引入血浆溶液或血管收缩药; 停止吸收 - 胃灌洗,活性炭或渗透性泻药。

相互作用

与其它α1-阻断剂的组合使用可导致升高的降血压作用(不能同时使用)。 使用坦洛新和5-磷酸二酯酶抑制剂可引起有症状的低血压(要小心)。 酮康唑(CYP3A4同功酶的有效抑制剂)的伴随使用导致坦索罗辛的C max和AUC分别增加2.2倍和2.8倍(不能同时使用)。 帕罗西汀(一种有效的CYP2D6同工酶抑制剂)的伴随使用导致坦索罗辛的C max和AUC分别增加1.3和1.6倍(谨慎使用)。 在使用西咪替丁的应用中,降低坦索罗辛的清除率(26%)和AUC(44%)的增加(谨慎使用)。 呋塞米分别降低11%和12%的坦索罗辛的C max和AUC(不是临床显着的)。 在体外和体内研究中与坦洛新和华法林的药物相互作用研究很少(小心)。

行政管理

内。

物质的预防措施坦索罗辛

在治疗前需要验证诊断(排除前列腺癌)。 在开始治疗前和治疗期间应定期进行直肠指诊,如有必要,进行前列腺特异性抗原(PSA)测定。

在直立性低血压(头晕,虚弱)的第一迹象,患者应坐或躺。

当手术治疗白内障患者接受药物可能会发展虹膜综合征术中不稳定眼睛(狭窄瞳孔综合征),有必要考虑外科医生在术前患者准备和手术操作。

在车辆的司机期间警惕和人的技能涉及高度集中的注意。

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