使用说明：他莫昔芬（Tamoxifenum）

药理组

雌激素，孕激素; 他们的同系和对手

抗肿瘤荷尔蒙剂和激素拮抗剂

美学分类（ICD-10）

C50乳房恶性肿瘤

乳腺癌，乳晕癌，乳腺癌，更年期妇女复发性乳腺癌的激素依赖性形式，激素依赖性乳腺癌，弥漫性乳腺癌，弥漫性乳腺癌，恶性乳腺癌，乳腺恶性肿瘤，对侧乳腺癌，局部晚期或转移性乳腺癌，局部分布的乳腺癌，局部复发的乳腺癌，转移性乳腺癌，乳腺肿瘤转移，转移性乳腺癌，不能手术的乳腺癌，不兼容的乳腺癌，转移的女性中的乳腺癌，男性乳腺癌转移，乳腺癌，男性乳腺癌，乳腺癌，远处转移乳腺癌，绝经后乳腺癌，乳腺癌激素依赖性乳腺癌，局部转移乳腺癌，转移乳腺癌，乳腺癌与区域转移，乳腺癌与转移，乳腺癌的常见激素依赖形式 呃，普通乳腺癌，复发性乳腺癌，乳腺肿瘤复发，乳腺癌，雌激素依赖性乳腺癌，雌激素依赖性乳腺癌，HER2过度表达的弥散性乳腺癌，乳腺肿瘤

C54.1子宫内膜恶性肿瘤

复发性不能手术的子宫内膜癌，子宫内膜癌，转移性子宫内膜癌，转移性子宫内膜癌，子宫内膜癌，复发性子宫内膜癌，复发性子宫内膜癌

代码CAS 10540-29-1

物质他莫昔芬的特征

抗肿瘤剂（抗雌激素）。 他莫昔芬柠檬酸盐是一种白色结晶性粉末，无臭。 很少溶于水（1：5000），很容易在热的（1：2）中溶于乙醇，甲醇，丙酮。 在高湿度下吸湿，对紫外线敏感。 分子量563.65。

药理

药理作用 - 抗肿瘤，抗雌激素。

竞争性结合靶器官中的雌激素受体，如雌激素，与受体一起转移到肿瘤细胞的核中，从而阻断雌激素的作用。

从消化道吸收好，Tmax - 4-7 h，达到Css的时间 - 3-4周。 结合血浆蛋白 - 99％。 在肝脏通过羟化和去甲基代谢。 主要代谢物N-去甲基他莫昔芬具有与他莫昔芬类似的活性。 排泄是双相的，最初的T1 / 2 - 7-14小时和随后的T1 / 2 - 7天的缓慢终端。 它主要通过肠道排泄，主要以代谢产物的形式，少量排泄 - 由肾脏排泄。

他莫昔芬的应用

乳腺癌：特别是绝经期的女性，去势后的男性，乳腺管原位癌; 辅助治疗乳腺癌。 雌激素敏感的肿瘤; 子宫内膜癌。

禁忌

超敏反应，怀孕，哺乳。

限制使用

用间接抗凝血剂香豆素系列，血小板减少症，白细胞减少症，高钙血症，高脂血症，白内障或视力障碍治疗史中的肺动脉的深静脉血栓和血栓栓塞。

怀孕和哺乳期

妊娠禁忌症（治疗前应排除妊娠）。

美国食品和药物管理局对胎儿的行动分类

在治疗期间，应停止母乳喂养（不知道他莫昔芬是否渗透母乳）。

副作用

从神经系统和感觉器官：头痛，头晕，疲劳，抑郁，困惑，视力障碍，角膜变化，白内障和视网膜病变。

从心血管系统和血液（造血，止血）：血栓性静脉炎，血栓栓塞，一过性白细胞减少症，血小板减少症。

对消化道部分（胃肠道）：腹痛，恶心，呕吐，食欲不振，便秘，肝酶水平升高，严重侵犯肝脏（胆汁郁积，肝炎）。

泌尿生殖系统方面：绝经前男性阴道出血或排出，闭经或月经不调，发生可逆性囊性卵巢肿瘤，体液潴留，生殖器部位发痒。

过敏反应：皮疹。

其他：脱发，病灶和/或骨骼部位的疼痛，软组织形成的大小（伴有受累区域和相邻区域的严重红斑）增加，高钙血症，阵发性发热，发烧; 长期使用 - 子宫内膜变化的病例，包括增生，息肉，宫内肌瘤和孤立的病例 - 子宫内膜癌。

相互作用

当与细胞抑制剂结合时，血栓形成的风险增加。 雌激素可以降低他莫昔芬的治疗效果。 可以与孕激素结合使用。 增强抗凝血剂间接作用的效果。

信息更新

他莫昔芬+其他药物（药物）

他莫昔芬是同工酶CYP3A（细胞色素P450同工酶），CYP2C9（细胞色素P450同工酶）和CYP2D6（细胞色素P450同工酶）细胞色素P450和P-糖蛋白抑制剂的底物。

体外研究表明，红霉素，环孢素，硝苯地平和地尔硫卓竞争性地抑制N-去甲基他莫昔芬的形成，抑制常数（Ki）分别为20,1,45和30μM。 这种相互作用的临床意义不明。

与来曲唑联合使用他莫昔芬使来曲唑血浆浓度降低37％。 利福平，同功酶诱导剂CYP3A4（细胞色素P450同工酶）细胞色素P450分别将他莫昔芬的AUC（浓度 - 时间曲线下面积）和Cmax分别降低86％和55％。 氨鲁米特减少他莫昔芬和N-去甲基他莫昔芬的血浆浓度。 甲孕酮降低N-去甲基他莫昔芬的血浆浓度，但不降低他莫昔芬的浓度。

结果表明，与溴隐亭同时治疗，血液中他莫昔芬和N-去甲基他莫昔芬的水平增加。

与阿那曲唑的相互作用

在临床试验中，已经显示，当阿那曲唑和他莫昔芬在乳腺癌患者中一起使用时，与单独使用阿那曲唑时相比，阿那曲唑的血浆浓度降低了27％。 然而，联合使用不影响他莫昔芬或N-去甲基他莫昔芬的药代动力学。 他莫昔芬不宜与阿那曲唑同时使用。

行政路线

内。

他莫昔芬注意事项

治疗前妇女应进行全面的妇科检查。 他莫昔芬引起排卵，增加了怀孕的风险，所以育龄妇女在治疗期间和治疗结束后3个月内需要使用可靠的避孕方法（非激素）。

当阴道出血或阴道出血时，应停药，下肢静脉血栓形成（腿部疼痛或肿胀），肺动脉分支血栓栓塞（呼吸困难）。

在治疗过程中，有必要控制血液凝固指标，血型（白细胞，血小板），肝功能指标。 在开始之前和周期性治疗期间，建议进行眼科检查。

对于骨转移患者，初始治疗期间应定期测定血清钙浓度（在严重高钙血症的情况下，应暂时停用他莫昔芬）。 高脂血症患者在治疗过程中，有必要控制血清中胆固醇和甘油三酯的浓度。

对于转移患者（尤其是肝脏）的治疗无效。