Best deal of the week
DR. DOPING

说明

Logo DR. DOPING

使用说明:辛伐他汀10mg

我想要這個,給我價格

国际非专利名称 (INN):辛伐他汀

制药组:低胆固醇

介绍:

薄膜包衣片剂10mgı30;

薄膜包衣片20毫克ı30。

可用处方

辛伐他汀适应症

辛伐他汀是一种用于控制升高的胆固醇或高胆固醇血症的降血脂药物。 它是药物的他汀类药物的成员。

辛伐他汀是土曲霉的发酵产物的合成衍生物。

医疗用途。 辛伐他汀的主要用途是用于治疗血脂异常和预防心血管疾病。 建议仅在其他措施(如饮食,运动和减肥)未充分改善胆固醇水平后使用。

自从引入以来,围绕降脂治疗的价格及其对动脉粥样硬化的益处进行了大量辩论。 尽管这已影响其他他汀类药物,辛伐他汀是第一种在临床实践中广泛使用的他汀类药物。

进行了大量的流行病学研究,以发现哪些患者将最受益于他汀类药物; 大多数研究涉及辛伐他汀作为研究药物。 最有影响的研究是斯堪的纳维亚辛伐他汀生存研究(4S)和心脏保护研究(HPS)。

已经提出,具有一种或多种心血管疾病(例如糖尿病,高血压或阳性家族史)的风险因子的患者可以从他汀类药物中获益,即使他们没有显着升高的胆固醇水平。

辛伐他汀在80年代后期引入,在许多国家,它现在可作为一种通用制剂。 这导致大多数他汀类药物的价格下降,并重新评估了预防性他汀类药物治疗的卫生经济学。 在2008年的英国,辛伐他汀的NHS的典型的每个患者成本约为每月1.50英镑。

剂量。 辛伐他汀是一种强大的降脂药物,可将低密度脂蛋白(LDL)水平降低高达50%。 它以5mg至80mg的剂量使用。 已经发现较高剂量(160mg)毒性太高,而在脂质降低方面仅给出最小的益处。

在二次预防中,每天80mg的减少主要心血管事件的绝对率为1.2%,而在随机对照试验中为20mg /天。

药物是无活性内酯的形式,其在摄入后水解以产生活性剂。 它是白色的,不吸湿的,结晶的粉末,几乎不溶于水,并且易溶于氯仿,甲醇和乙醇。

葡萄柚含有呋喃香豆素,特别是香豆素和6',7'-二羟基香豆素,其抑制肠细胞色素P450 3A4同种型。 这反过来减慢辛伐他汀和大量其他药物的代谢,导致药物的更高血浆水平。 由于毒性的风险,服用辛伐他汀应避免摄入葡萄柚和含葡萄柚的产品。

药物的商品名 - 辛伐他汀

剂型:片剂

活性物质:

辛伐他汀 - 10 mg或20 mg;

赋形剂:微晶纤维素 - 70,00 / 140,00mg乳糖一水合物(乳糖)-21.00 / 42.00mg预胶化淀粉(淀粉1500)-33.73 / 67.46mg,胶态二氧化硅(aerosil)-0.75 / 1.50mg,抗坏血酸酸 - 2.50 / 5.00mg,丁基羟基苯甲醚-0.02 / 0.04mg,硬脂酸-1.25 / 2.50mg硬脂酸镁 - 0.75 / 1.50mg聚乙烯醇-2.33 / 4.66mg聚乙二醇(聚乙二醇)-1.18 / 2.36mg氧化铁黑染料 - 0.02 / 0.04mg滑石 - 0.86 / 1.72mg氧化铁黄染料 - 0.28 / 0.56mg氧化铁红染料 - 0.19 / 0.38mg二氧化钛 - 0.97 / 1.94mg。

说明

圆形双面胶片,涂膜棕色至浅棕褐色,带粉红色色调

药物治疗组:低胆固醇

ATX代码: C10AA01

辛伐他汀的药理特性

药效学

从发酵产物土曲霉(Aspergillus terreus)合成衍生的低脂血症药物是无活性的内酯,在体内水解形成羟基酸衍生物。 活性代谢物抑制3-羟基-3-甲基 - 戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),一种催化甲羟戊酸HMG-CoA的初始反应的酶。 由于HMG-CoA向甲羟戊酸的转化是胆固醇合成的早期步骤,辛伐他汀的使用不会导致体内积聚是潜在的毒性甾醇。 HMG-CoA容易代谢为乙酰-CoA,其参与体内的许多合成过程。

导致血浆甘油三酯(TG),低密度脂蛋白(LDL),极低密度脂蛋白(VLDL)和总胆固醇(在杂合性家族性和非家族性高胆固醇血症的情况下,伴有混合性高脂血症,风险因素)。

它增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇的含量,并降低LDL / HDL和总胆固醇/ HDL比率。

家庭显示的效果 - 在接待开始的2周内,最大的治疗效果达到4-6周后。 通过持续治疗维持作用,在治疗终止时胆固醇逐渐恢复到基线。

药代动力学

吸收辛伐他汀是高。 在口服给药后,在约1,3-2,4小时后达到最大血浆浓度,并且在12小时后降低90%。 与血浆蛋白的通讯约95%。

它在肝脏中代谢,它具有“首过”通过肝脏的作用(水解形成活性衍生物:发现β-羟基酸和其他活性和非活性代谢物)。 活性代谢物的半衰期为1.9小时。

主要来源于代谢物形式的粪便(60%)。 大约10-15%由肾以无活性形式排出。

辛伐他汀适应症

高胆固醇血症:

原发性高胆固醇血症(IIa和IIb型)当胆固醇和其他非药物干预(运动和减重)低的患者在冠状动脉粥样硬化的风险增加的患者中;

联合高胆固醇血症和高甘油三酯血症,是不可纠正的特殊饮食和运动。

心肌缺血:

用于预防心肌梗死,用于降低死亡风险,降低心血管病症(中风或短暂性脑缺血发作)的风险,减缓冠状动脉粥样硬化的进展,降低血运重建术的风险。

禁忌辛伐他汀

对辛伐他汀或制剂的其它组分(包括遗传性乳糖不耐症)以及历史上的一些其它他汀类药物(HMG-CoA还原酶)的超敏性;

肝病在活动期,“肝”酶的活性持续增加,病因不明;

骨骼肌疾病(肌病);

年龄18岁(有效性和安全性已确立)。

警惕指定滥用酒精的患者,接受免疫抑制治疗的移植患者(由于横纹肌溶解和肾衰竭的风险增加); 在可导致严重肾功能不全,例如低血压,急性感染性疾病,表现为代谢和内分泌障碍,水和电解质平衡障碍,手术(包括牙科)或损伤的疾病; 患者具有未知病因的骨骼肌的低或高色调; 癫痫。

怀孕和哺乳

辛伐他汀可对胎儿具有副作用,并且在孕妇中禁忌。 有几个报告称,母亲使用辛伐他汀的新生儿畸形。

育龄妇女服用辛伐他汀应避免受孕。 不推荐在育龄妇女中使用辛伐他汀,不使用避孕。 如果在治疗期间怀孕发生,应停止使用辛伐他汀,并告知女性对胎儿的潜在危害。

没有关于辛伐他汀在母乳中的分配的数据。 如果有必要,应该记住哺乳期间的辛伐他汀预约,许多药物在母乳中排泄,并且有严重反应的威胁,因此不推荐在治疗期间进行母乳喂养。

辛伐他汀剂量和给药

在用辛伐他汀治疗之前,应该给患者分配标准降血脂药膳,在整个治疗过程中应该遵守。

辛伐他汀应该每天口服一次,每天1次,喝大量的水。

药物的时间不应与膳食联系。

用于治疗高胆固醇血症的辛伐他汀的推荐剂量为10至80mg,在晚上每天1次。 高胆固醇血症患者推荐的起始剂量为10 mg。 最大日剂量 - 80 mg。

改变(选择)剂量应该以4周的间隔进行。 在大多数患者中,通过服用剂量高达每天20mg的药物实现最佳效果。

在患有纯合子家族性高胆固醇血症的患者中,推荐日剂量的辛伐他汀40mg在晚上每天1次或80mg以三个分剂量(早晨,下午20mg,晚上20mg至40mg)。

在冠状动脉心脏病(CHD)或CHD高风险患者的治疗中,有效剂量的辛伐他汀为每天20-40mg。 因此,推荐的这些患者的初始剂量 - 每天20mg。 剂量的改变(选择)应当以4周的间隔进行,如果需要,可以将剂量增加至每天40mg。 如果LDL含量小于75mg / dl(1.94mmol / l),总胆固醇 - 小于140mg / dl(3.6mmol / L),则应减少剂量。

在老年患者和具有轻度或中度的肾功能不全的患者中,需要药物的剂量变化。

在慢性肾功能衰竭(肌酐清除率小于30 mL / min)或接受环孢菌素,达那唑,吉非贝齐或其他贝特类药物(非诺贝特除外),烟酸作为降脂剂量(≥1g /天)联合辛伐他汀,最大推荐剂量辛伐他汀不应超过每天10毫克。

对于同时服用胺碘酮或维拉帕米与辛伐他汀的患者,日剂量不应超过20 mg。

辛伐他汀的副作用

从消化系统:腹痛,便秘,肠胃气胀,恶心,腹泻,胰腺炎,呕吐,肝炎,“肝”酶,碱性磷酸激酶和肌酸磷酸激酶(CPK)的活性增加。

从神经系统和感觉器官:软骨性综合征,头痛,头晕,失眠,肌肉痉挛,感觉异常,周围神经病,视力模糊,味觉障碍。

从肌肉骨骼系统:肌病,肌痛,肌肉痉挛,虚弱; 很少 - 横纹肌溶解。

过敏和免疫病理反应:血管性水肿,风湿性多肌痛,血管炎,血小板减少症,红细胞沉降率增加,发烧,关节炎,皮疹,光敏性,皮肤发红,潮红,呼吸急促,狼疮样综合征,嗜酸性粒细胞增多。

皮肤反应:罕见的皮疹,瘙痒,脱发,皮肌炎。

其他:贫血,心悸,急性肾功能衰竭(由于横纹肌溶解),效力降低。

过量

已经确定了几个已知的过量(最大剂量450mg采用)特定症状的病例。

治疗:诱发呕吐,服用活性炭,用于症状治疗。 有必要控制肝脏和肾脏的功能,血清中的肌酸激酶水平。

随着肌病和横纹肌溶解的急性肾衰竭(罕见但严重的副作用)的发展,停止服用药物,患者进入利尿剂和碳酸氢钠(静脉输注)。 如果你想显示血液透析。

横纹肌溶解可引起高钾血症,其可消除静脉内施用氯化钙或葡萄糖酸钙,使用钾离子交换吸附剂与胰岛素输注葡萄糖,或在严重情况下通过透析。

相互作用

细胞毒剂,抗真菌药(酮康唑,伊曲康唑),贝特类,高剂量的烟酸,免疫抑制剂,红霉素,克拉霉素,泰利霉素,HIV蛋白酶抑制剂,奈法唑酮增加了肌病的风险。

环孢霉素或达那唑:通过伴随使用环孢菌素或达那唑与更高剂量的辛伐他汀,可增加肌病/横纹肌溶解的风险。

可引起肌病发生的其它降脂药物:伴随使用不是CYP3A4的有效抑制剂的其它降脂药物可增加肌病的风险,但在单一疗法条件下可引起肌病。 如gemfibrozil和其他fibrates(除非诺非特),和烟酸剂量≥1 g每天。

胺碘酮和维拉帕米:通过与更高剂量的辛伐他汀共同给予胺碘酮或维拉帕米来增加肌病的风险。

地尔硫:与辛伐他汀80 mg同时接受地尔硫的患者肌病风险略有增加。

辛伐他汀增强口服抗凝剂(例如phenprocoumon,华法林)的作用并增加出血的风险,这需要在治疗之前监测血液凝固参数,以及经常是初始治疗期。 一旦达到稳定的水平指示凝血酶原时间或国际标准化比率(INR),则进一步的控制以推荐用于接受抗凝治疗的患者的间隔进行。 如果您改变剂量或停用辛伐他汀,也应该对上述方案进行凝血酶原时间或INR的监测。

使用辛伐他汀治疗不会导致凝血酶原时间和出血风险在不服用抗凝剂的患者中发生变化。

它增加血浆中地高辛的水平。

考来烯胺和考来替泊降低生物利用度(可能通过在施用药物后4小时使用辛伐他汀,同时注意加成效应)。

葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4并可增加血浆浓度的成分,由CYP3A4代谢。 在每天消耗250ml果汁之后HMG-CoA还原酶抑制剂的活性增加是最小的,并且没有临床意义。 然而,当服用辛伐他汀时,大量果汁(每天超过1升)的消耗显着增加了对血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂的抑制活性水平。 在这方面,为了避免大量消耗葡萄柚汁。

辛伐他汀的特殊说明

在开始用辛伐他汀治疗时,“肝”酶的水平可能短暂增加。

治疗前和更常规的肝功能测试(对照活性“肝”酶每6周在前3个月,然后每8周,第一年的剩余时间,其次是每六个月一次)和更高的剂量应该是一个测试来确定肝功能。 通过将剂量增加至80mg,测试应该每3个月进行一次。 当接受辛伐他汀的转氨酶持续升高(相比基线3倍)应停止。

辛伐他汀与其他HMG-CoA还原酶抑制剂的抑制剂一样,不应用于增加的横纹肌溶解和肾衰竭的风险(在严重急性感染,低血压,计划的大手术,创伤,严重代谢紊乱的背景下)。

在怀孕期间取消降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗没有显着影响。

患有甲状腺功能下降(甲状腺功能减退)或存在某些肾脏疾病(肾病综合征)同时增加胆固醇水平的患者必须首先进行基础疾病的治疗。

辛伐他汀谨慎任用滥用酒精和/或有肝病史的人。

在治疗之前和期间,患者应该接受降血脂的饮食。

同时服用葡萄柚汁可能会增加与服用辛伐他汀相关的副作用的严重程度,应避免同时接受。

在存在高甘油三酯血症I,IV和V型的情况下未显示辛伐他汀。

用辛伐他汀治疗可引起肌病,导致横纹肌溶解和肾衰竭。 在与辛伐他汀同时接受辛伐他汀一种或多种以下药物:贝特类(吉非贝齐,非诺贝特),环孢菌素,奈法扎定,大环内酯类(红霉素,克拉霉素),“唑类”组的抗真菌剂(酮康唑,和HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦)。 严重肾功能不全患者的肌病风险也增加。

所有开始使用辛伐他汀治疗的患者和需要增加药物剂量的患者都应警告肌病的可能性,如果出现不明原因的疼痛,肌肉疼痛,虚弱或肌肉无力,特别需要立即治疗。如果伴有不适或发热。 如果诊断或怀疑有肌病,应立即停止药物治疗。

为了诊断肌病,建议定期测量CK。

在用辛伐他汀治疗可能增加血清CK的含量,这应该在鉴别诊断胸痛时考虑。 药物戒断标准是血清CPK增加的10倍以上的正常上限。 停止患有肌痛,肌无力和/或CPK药物治疗显着增加的患者。

该药物作为单一疗法或与胆汁酸多价螯合剂组合是有效的。

在当前剂量跳过的情况下,应尽快服用药物。 如果您在下次服药期间来,不要加倍剂量。

重度肾功能不全的患者在肾功能的控制下进行。

药物的持续时间由医生单独确定。

对驾驶能力的影响和与机制的工作

药物对驱动和使用机制的能力的不利影响尚未有报道。

辛伐他汀的释放形式

薄膜包衣片10mg和20mg。

10片在PVC膜和铝箔印刷专利的泡罩中。

1,2,3,4或5个蜂窝轮廓指令包在一堆纸板中。

辛伐他汀的储存条件

在干燥,黑暗的地方,温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

辛伐他汀保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

辛伐他汀从药房的供应条件

用处方。

Someone from the Kuwait - just purchased the goods:
Cationorm eye drops 10ml