使用说明：司来吉兰

拉丁名称物质司来吉兰

Selegilinum（Selegilini 属 ）

化学名称

（R）-N，α-二甲基-N-2-丙炔基苯乙胺（盐酸盐）

总配方

C 13 H 17 N

药理组：

反Parkinsonics

鼻科分类（ICD-10）

G20帕金森病：颤抖的麻痹; 特发性帕金森综合征 帕金森病; 症状性帕金森综合征

G21次要帕金森综合征：药物帕金森综合征; 帕金森病; 帕金森综合征症状 锥体束系统疾病 帕金森综合征

G22帕金森综合征在其他地方分类疾病

CAS代码

14611-51-9

物质特列吉兰

盐酸司来吉兰是白色或几乎白色的结晶性粉末，高溶于水，氯仿，甲醇。 分子量223.75。

药理

药理作用是抗帕金森病。

它不可逆转地抑制MAO。 主要结合MAO B，氧化儿茶酚胺（多巴胺，去甲肾上腺素，肾上腺素，5-羟色胺）。 增加中枢神经系统中多巴胺的浓度，消除锥体外系统的缺陷。 不增强间接肾上腺素和5-羟色胺的活性。

形成代谢物（苯丙胺，甲基苯丙胺），抑制突触中多巴胺的再吸收。 血浆中蛋白质相关（94％）。 当口服时，其主要在肝脏中代谢，主要形成N-去甲司来吉兰（MAO抑制）和少量的安非他明和L-甲基苯丙胺。 血浆中N-去甲司来吉兰浓度比司来吉兰高4〜20倍。 T1 / 2可变，范围从2到10小时。 代谢物在尿液中排泄。

物质应用司来吉兰

帕金森病，症状性帕金森综合征。

禁忌

超敏反应，与多巴胺缺乏症无关的锥体外系疾病（基本震颤，亨廷顿舞蹈病）; 妊娠，哺乳。

使用限制

胃和十二指肠消化性溃疡，不受控制的动脉高压，严重心绞痛，精神病，青光眼，甲状腺毒症，嗜铬细胞瘤，前列腺增生（伴有残留尿液），年龄至18岁。

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

物质的副作用司来吉兰

从神经系统和感觉器官：焦虑，疲劳，头晕，头痛，嗜睡或失眠，抑郁，幻觉，混乱，言语障碍，步态，眶上疼痛，视力，复视。

从心血管系统和血液（造血，止血）：心律失常，直立反应，血压升高，肿胀。

在肠道部分：恶心呕吐，食欲降低，口干，消化不良，便秘或腹泻，消化性溃疡加重，肝转氨酶活性升高。

其他：性功能障碍，尿潴留，支气管哮喘加重，排尿困难，多汗症，光敏性，皮疹。

相互作用

加强左旋多巴的作用。 联合使用三环抗抑郁药，MAO抑制剂和氟西汀可引起毒副反应 - 高热，僵硬，肌阵挛，昏迷。

过量

症状：摄入含有酪胺（奶酪，咖啡等）的食物刺激后，可能以高血压反应和IHD加重形成“奶酪”综合征（抑制所有类型的MAO）。

治疗：诱导呕吐，洗胃，使用活性炭; 引起兴奋和抽搐IV引入地西泮; 症状治疗

管理路线

内。

该物质的注意事项司来吉兰

注意事项为肾衰竭，心血管疾病，消化性溃疡和十二指肠溃疡，青光眼，甲状腺和肾上腺疾病。 降低反应速度和注意力，应向车辆驾驶员报告并处理潜在的危险机制。 考虑药物对MAO的长期后遗症，最多5-7天，任命肾上腺素。 氟西汀停药后5周可施用司来吉兰。