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说明

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使用说明:Salmeterol + Fluticasone(Salmeterolum + Fluticasonum)

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药物治疗组:

β-肾上腺素能激动剂组合

怀孕和哺乳

FDA对胎儿的分类影响

药理作用。

药理作用。 组合支气管扩张剂(含沙美特罗和氟替卡松)。 沙美特罗 - β2肾上腺素受体长效(12小时)的选择性激动剂。 沙美特罗分子具有长侧链,其结合受体的外部。 由于这些药理学性质,与常规的短效β2激动剂受体相比,更有效地预防支气管痉挛和组织胺二乙酸盐的沙美特罗引起支气管扩张。 有效抑制释放和延长肺组织肥大细胞介质,如组胺,白三烯和PgD2。 它抑制早期和晚期过敏反应; 在施用单剂量后减少支气管高反应性,当不再存在支气管扩张作用时,抑制晚期持续30小时。 氟替卡松 - 局部皮质类固醇。 吸入给药具有显着的抗炎作用,导致症状减少,并减少涉及气道阻塞的恶化疾病的发生频率。 长期使用吸入性氟替卡松的最大日剂量,并保留肾上腺激素的分泌保持在成人和儿童的正常范围内。 残留减少备用肾上腺功能可能在治疗后持续很长时间。

药代动力学。

同时给予吸入性沙美特罗和氟替卡松不影响这些物质的药代动力学。 沙美特罗:在吸入施用治疗剂量后,血浆中的药物浓度非常低(200pg / ml或更低)。 在体循环中经常使用吸入的沙美特罗,测定浓度高达100ng / mL的灭草松酸(gidroksinaftoevaya acid)。 氟替卡松:吸入后相对生物利用度 - 10-30%,取决于药物递送系统。 系统性吸收主要发生在肺中。吸入剂量的一部分可能被吞咽,但是其全身暴露是最小的,因为药物在水中的溶解度低和在“第一次通过”通过肝脏的强烈代谢。 氟替卡松摄入的生物利用度小于1%。 在剂量吸入氟替卡松全身效应的大小和分布体积 - 约300升之间存在直接相关性。 它在肝脏中被细胞色素P450的CYP3A4代谢为无活性代谢物。 尿液中排泄的代谢物少于5%。 血浆清除率 - 1.15l / min。 T1 / 2 - 8小时。

适应症。

支气管阻塞性疾病(接受维持治疗激动剂β2-肾上腺素能受体和长效吸入性糖皮质激素的患者;在用吸入性皮质类固醇治疗期间具有持续的疾病症状,定期使用支气管扩张剂,其显示GCS治疗)。

禁忌症。

超敏反应,儿童年龄(4岁以下)。

注意事项

肺结核,真菌,病毒或细菌性呼吸道感染,甲状腺功能亢进,嗜铬细胞瘤,糖尿病,不受控制的低钾血症,IGSS,不受控制的高血压,心律失常,心电图上的QT间期延长,不同起源的缺氧,白内障,青光眼,甲状腺功能减退,骨质疏松, ,哺乳期。

剂量。 吸入。

初始剂量是根据氟替卡松的剂量确定的,推荐用于治疗这种疾病的严重程度。 然后,起始剂量应逐渐降低至最小有效剂量。

12岁及以上的成人和青少年:每天2次吸入(25微克的沙美特罗和50微克氟替卡松),或每天2次吸入(25微克沙美特罗和125微克氟替卡松)或2次吸入(25微克沙美特罗和250微克氟替卡松),每天2次,或1次吸入(50微克沙美特罗和100微克氟替卡松),每天2次,或一次吸入50微克沙美特罗和250微克氟替卡松),每天2次,或1次吸入(50微克沙美特罗和500微克氟替卡松),每天2次。

儿童从4至12:2吸入(25至50 mcg的沙美特罗和氟替卡松g),每天2次,或一次吸入(mcg 50 mcg的沙美特罗和氟替卡松100),每天2次。

如果肝肾功能异常,以及老年患者不需要较低的剂量。

副作用。

沙美特罗:矛盾的支气管痉挛,口腔或咽喉粘膜刺激,味觉变化(dysgeusia),低钾血症,神经质,腹痛,恶心,呕吐,高血糖症,震颤,心悸,头痛,心律失常(包括心房颤动,室上性心动过速和收缩期),关节痛,过敏反应(皮疹,血管性水肿),骨骼肌痉挛。

氟替卡松:声音嘶哑,声嘶,咽粘膜刺激,念珠菌口腔和咽,矛盾的支气管痉挛,过敏性皮肤反应。

长期使用高剂量时,可能发生氟替卡松全身效应:肾上腺皮质功能降低,骨质疏松,儿童生长迟缓,白内障,青光眼。

过量。

症状:震颤,头痛,心动过速,抑制肾上腺功能。

治疗:选择性β受体阻滞剂,去除药物,(几天后肾上腺功能自行恢复)。

相互作用。

β-阻断剂降低有效性。

CYP3A4酶抑制剂(包括酮康唑,利托那韦)增加氟替卡松血浆的浓度。

特别说明。

该药物旨在长期治疗和预防疾病的恶化,而不是拔罐(吸入支气管扩张剂应使用短效)。

该药物应定期服用,即使没有症状。

使用短效支气管扩张剂的需求的增加表明疾病的恶化。

不要突然停止用药物治疗。

长期使用任何吸入性皮质类固醇,特别是高剂量,可能会产生系统性影响。 重要的是,将吸入的皮质类固醇的剂量的治疗效果降低到用于控制疾病的最小有效剂量,以防止全身副作用的发展。

建议定期监测长期接受吸入性皮质类固醇的儿童生长的动力学。

由于可能的肾上腺功能不全应当仔细和定期监测肾上腺皮质功能的指标,当转移患者口服皮质类固醇时,用吸入氟替卡松治疗。 消除全身皮质类固醇吸入氟替卡松背景应该是渐进的。在压力的时候可能需要额外的GCS。

如果药物由于沙美特罗过量而停药,应该对患者进行适当的替代治疗GCS。

在极少数情况下,当接受全身皮质类固醇的患者转移到吸入治疗可能表现出伴有嗜酸性白细胞增多症的状态(包括Churg-Strauss综合征)。 这通常发生在剂量减少或全身性皮质类固醇停药期间,但是因果关系尚未确定。

当将接受全身性皮质类固醇的患者转移到吸入治疗时,也可能表现出过敏反应(包括过敏性鼻炎,湿疹),其先前被系统性药物抑制。

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