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说明

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使用说明:富他伐他汀

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拉丁名称的物质卢帕他丁富马酸

鲁帕替尼(富马)

化学名称

8-氯-6,11-二氢-11- [1 - [(5-甲基-3-吡啶基)甲基] -4-亚哌啶基] -5H-苯并[5.6]环庚并[1,2-b]富马酸酯)

总配方

C 30 H 30 ClN 3 O 4

药理组

H1抗组胺药

鼻科分类(ICD-10)

J30血管舒缩和过敏性鼻炎:过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

L50荨麻疹:特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

CAS编号

158876-82-5

物质Mebhydrolin的特征

抗组胺药是第二代的手段。

药理

药理作用 - 抗组胺药。

药效学

外周H1组胺受体的长期选择性作用阻滞剂。 其代谢产物(去氯雷他定和3-羟基去氯雷奈定)保留抗组织胺活性,可有助于卢帕他定的整体疗效。

鲁帕他定显示出对H1组胺受体的高亲和力。 在高浓度的体外卢沙定的研究显示抑制免疫和非免疫刺激引起的肥大细胞脱颗粒,抑制嗜酸性粒细胞和嗜中性粒细胞的趋化性,以及细胞因子IL-5,IL-6,IL- 8,粒细胞巨噬细胞集落刺激因子TNFα,来自肥大细胞和人单核细胞。 此外,卢帕他定引起了中性粒细胞粘附分子表达的剂量依赖性抑制。 由于rupatadine对周围H1组胺受体的选择性,它以10或20mg /天的剂量不显着影响中枢神经系统的活性。

由于组胺释放是所有荨麻疹发病机理的关键环节,因此预计根据临床指南给予萘普定时,可有效降低慢性特发性以及其他荨麻疹的症状。

药代动力学

口服时,雷帕定快速吸收,Tmax约0.75小时。 在单次摄入20 mg的卢帕他定后,口服单次口服10mg和4.6 ng / ml后,平均Cmax为2.6 ng / ml。 对于10至40mg的剂量,卢帕他定的药代动力学是线性的。 服用10mg,每天一次,持续7天,平均Cmax为3.8ng / ml。 根据双指数曲线,血浆中的浓度降低,平均T1 / 2为5.9小时。 卢帕他定与血浆蛋白的结合比为98.5-99%。 由于rupatadine从未在人体中静脉内使用,因此没有关于其绝对生物利用度的数据。

吃饭增加了卢卡达汀对身体的总体作用(AUC)约23%。 对其活性代谢物和碱性无活性代谢物之一的影响实际上是相同的(分别减少约5%和3%)。 卢帕他定的Tmax延长1小时。 血浆中的C max由于食物摄入而没有改变。 差异不是临床意义上的。

在人体排泄研究(40mg,14C-卢卡达定)中,34.6%的卢帕他定被肾脏排泄,在7天内排出60.9%。 在摄入时,加帕他汀经历显着的系统前代谢。 在尿和粪便中只发现少量活性物质。这意味着卢帕他定几乎完全代谢。 人类肝微粒体的体外代谢研究表明,卢帕他定主要由细胞色素P450(同工酶CYP3A4)代谢。

在对健康志愿者进行的一项研究中,比较年轻人和老年人的比较结果显示,本研究中老年患者的卢卡达汀AUC和Cmax值较高。 这可能是由于老年人首次通过肝脏而导致肝代谢降低。 这些差异仅用于卢帕他定,而不是其代谢物。 老年和青年志愿者T1 / 2卢帕他定的平均值分别为8.7和5.9小时。 由于卢帕他定及其代谢物的结果在临床上并不显着,因此可以得出结论:当将剂量为10mg的老年患者给予卢帕他定时,不需要进行剂量调整。

物质应用雷帕他定富马酸

成人和青少年过敏性鼻炎和荨麻疹的症状治疗(12年以上)。

禁忌

对雷帕霉素的超敏反应; 12岁以下儿童(功效和安全性不成立); 肾功能衰竭; 肝衰竭; 怀孕和哺乳期。

限制

患者延长QT间期,未调整低钾血症,持续性心律失常症状,如临床显着性心动过缓,急性心肌缺血; 老年病人(65岁及以上); 与他汀类药物同时接受; 同时接待葡萄柚汁。

适用于怀孕和哺乳

鲁帕定禁忌用于怀孕和哺乳期。

物质的副作用鲁帕他汀富马酸盐

最常见的是,接受卢帕他定的患者报告了不良反应,如嗜睡,头痛和疲劳,发生在9.5; 分别为6.9%和3.2%。 在大多数情况下,不需要消除卢帕他定。 不良反应根据发病频率分类(报告病例数/患者人数):经常 - > 1/10; 通常从1/10到1/100; 不频繁 - 从1/1000到1/100。

从神经系统:经常嗜睡,头痛,眩晕,疲劳,虚弱; 不频繁 - 注意力集中,烦躁不安。

在呼吸系统方面,胸部和纵隔:不常流鼻血,鼻粘膜干燥,咽炎,咳嗽,咽喉干燥,咽喉疼痛,鼻炎。

从胃肠道:经常口干; 偶尔 - 恶心,腹泻,消化不良,呕吐,腹痛,便秘。

从代谢和饮食失调的一面:不常见 - 食欲增加。

从皮肤和皮下组织:不频繁 - 皮疹。

肌肉骨骼和结缔组织:不经常疼痛,关节痛,肌痛。

一般疾病:不频繁 - 口渴,不适,发烧,体重增加。

实验室指标变化:不常见 - CK,ALF,AST水平升高; 功能性肝脏检查指标的变化。

相互作用

与酮康唑和红霉素的相互作用。 联合使用剂量为20 mg的卢卡达定和酮康唑或红霉素可增加卢帕他定的全身作用10次,最后2-3次。 与单独使用这些药物相比,这些组合的使用不伴随QT间期的变化或不良反应发生率的增加。

但是,与这些药物和同工酶CYP3A4的其他抑制剂联合使用时,应谨慎使用萘妥坦。

与葡萄柚汁的相互作用 同时接受卢卡达定和葡萄柚汁3.5次可增加卢帕他定的总体作用。 服用卢帕他定时不要使用葡萄柚汁。

与酒精的相互作用 与酒精同时使用,与仅服用酒精相比,剂量为10mg的卢帕他定不会导致认知,精神运动活动更明显的变化。 20毫克的剂量会增加服用酒精所引起的变化。

与抑制中枢神经系统的药物相互作用。 不可能排除卢帕他定与其他抗组胺药和抑制中枢神经系统药物相互作用的可能性。

与他汀类药物的相互作用 由于某些他汀类药物,如卢帕他定,被细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢,组合时不增加CK水平的可能性。 由于这些原因,与他汀类药物同时使用,应谨慎使用卢沙定。

过量

没有描述过卢司他丁过量的病例。 在一项关于临床安全性研究的研究中,卢帕他定耐受性良好,日剂量为100mg,持续6天。 最常见的不良反应是嗜睡。 当随机摄取非常高剂量的卢帕他定时,表明诱导呕吐后接受活性炭。 如果这种操作是不可能的或无效的,则需要用等渗氯化钠溶液洗胃。

管理路线

内。

物质的注意事项雷帕定的富马酸

对机械驱动和使用能力的影响。 当以10mg的剂量使用卢卡达定时,对驱动和使用机制的能力没有影响。 与此同时,有报道说在卢帕他定治疗期间观察到嗜睡。 在这方面,建议驾驶汽车或从事其他潜在危险活动时要谨慎,这些活动需要增加精神运动反应的浓度和速度,直到个别患者对rupatadine的反应成立为止。

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