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说明

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使用说明:罗哌卡因

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拉丁学名: Ropivacainum( .Ropivacaini)

化学名称

(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺

总配方

C 17 H 26 N 2 O

药理组:

局部刺激物

鼻科分类(ICD-10)

R52疼痛,未分类:根性疼痛综合征; 不同成因中小强度疼痛综合征; 整形外科手术后疼痛综合征; 疼痛综合征在浅表病理过程中; 脊柱骨软骨病背景中的根性疼痛; 根性疼痛综合征; 胸痛;慢性疼痛

R52.0急性疼痛:急性疼痛综合征; 急性疼痛综合症伴骨关节炎; 创伤起源的急性疼痛综合征; 严重的神经性疼痛; 严重的疼痛; 分娩时疼痛综合征

Z100.0 *麻醉与预辅助:腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉的血管成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口皮肤的防腐处理; 手部防腐处理; 阑尾切除术; Atheroctomy; 球囊冠状动脉血管成形术; 阴道子宫切除术; 静脉分流术; 干预阴道和子宫颈; 干预膀胱; 口腔中的干扰; 重建 - 重建操作; 医务人员的手部卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术中出现低血容量性休克; 消毒化脓性伤口; 消毒伤口边缘; 诊断干预措施; 诊断程序; 子宫颈的透热凝固术; 长期手术; 更换瘘管; 感染骨科手术干预; 人造心脏瓣膜; Kistectomy; 短期门诊手术; 短期操作; 短期外科手术;Cryotyreotomy; 手术干预期间失血; 手术和术后出血; 激光凝固Laserocoagulation; 视网膜的激光视网膜病变; 腹腔镜; 腹腔镜在妇科; Likvornaya瘘管; 小妇科手术; 小手术干预; 乳房切除术和随后的整形手术; 纵隔; 耳上的显微外科手术; 分层操作; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 眼科手术中眼球的蚀刻; 睾丸切除术; 胰腺切除术; Pericardectomy; 外科手术后的康复期; 手术干预后的复员情况; 经皮冠状动脉腔内成形术; 胸腔穿刺术; 肺炎术后和创伤后; 准备手术过程; 准备手术; 术前准备外科医生的手臂; 手术干预结肠的制备; 神经外科和胸腔手术中的术后吸入性肺炎; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; 切除牙根的顶点; 切除胃; 肠切除术; 子宫切除术; 肝切除; 小肠切除术; 切除一部分胃; 所操作船只的再闭塞; 外科手术过程中粘贴组织 拆除缝线; 眼科手术后的状况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的情况; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后的状况; 去除十二指肠后的状况; 切除术后的状况; 血管外科; 脾切除术; 手术器械的灭菌; 手术器械的灭菌; 胸骨; 牙科手术; 对牙周组织的牙科干预; Strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科; 全胃切除术; 经皮内血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除; 鼻甲切除术; 去除牙齿; 去除白内障; 去除囊肿; 去除扁桃体; 去除肌瘤; 去除活动乳牙; 去除息肉; 去除破碎的牙齿; 去除子宫; 接缝的去除; 尿道切开术; 管腔的瘘管;Frontoetmoidogamotomy; 手术感染; 手部治疗四肢慢性溃疡; 手术; 在肛门手术; 在大肠上进行手术; 外科手术; 外科手术; 手术干预; 对消化道的手术干预; 尿路手术干预; 对泌尿系统的外科干预; 对泌尿生殖系统的手术干预; 对心脏的手术干预; 外科手术; 外科手术; 静脉外科手术; 手术治疗; 血管外科; 血栓形成的手术治疗; 胆囊切除术; 部分切除胃; 腹膜外子宫切除术; 经皮冠状动脉腔内成形术; 经皮腔内血管成形术; 冠状动脉搭桥术; 摘除牙齿; 婴幼儿牙齿的摘除; 纸浆的消除; 体外循环; 拔牙; 拔牙; 提取白内障; 电; 腔内干预; 会阴切开术; Ethmoidotomy; 拔牙后的并发症

Z40预防外科:吸入麻醉; 气管内插管; 气管插管; 表面麻醉在眼科

CAS代码

84057-95-4

药理

药理作用 - 局部麻醉。

可逆地阻断电位依赖性钠通道,阻止感觉神经末梢的脉冲产生及其沿神经纤维的传导。 如果它进入体循环,它对中枢神经系统和心肌有抑制作用(降低兴奋性和自动性,减慢电导率)。

局部麻醉的发作时间和持续时间取决于给药途径和剂量,分别是:在腰部和胸部水平硬膜外麻醉 - 10-20分钟和3-5小时(0.75%溶液)或4-6 h(1%溶液); 传导和渗透麻醉 - 1-15分钟和2-6小时(0.75%溶液); 阻断大丛神经丛(肱骨丛) - 10-25分钟和6-10小时(0.75%溶液)。 在腰部水平硬膜外给药(推注)在10-15分钟内达到止痛效果并保持0.5-1.5小时,导电和渗透麻醉 - 1-5分钟后和2-6小时后(0.2%溶液)。

正辛醇/磷酸盐缓冲液(pH7.4)的分配系数为141,pKa为8.1。 血浆中的浓度取决于剂量,给药方式和注射部位的血管化。 吸收完全从硬膜外腔吸收,分别具有T1 / 2-14分钟和4小时的两相特征。 在血浆中,它主要与酸性糖蛋白结合。 血浆清除率 - 440毫升/分钟,分配量 - 47升。 通过GEB,胎盘屏障并渗入母乳(少量)。 生物转化主要通过羟化作用,主要代谢产物是3-羟基卡巴卡因。 最后的T1 / 2是1.8小时。 大约86%的IV剂量以代谢物(73% - 结合的3-羟基卡比卡因)和1% - 未改变的形式在尿中排泄。

物质罗哌卡因的应用

局部麻醉:硬膜外,包括 剖腹产,指挥(包括大神经和丛),浸润; 缓解急性疼痛综合征(包括术后镇痛和分娩镇痛)。

禁忌

超敏反应,年龄至12岁(缺乏足够数量的临床观察)。

使用限制

心脏受阻(部分或完全),肝硬化,肾功能衰竭。

应用于怀孕和哺乳期

在怀孕和哺乳时慎用(渗透到母乳中)。 在产科应用麻醉或镇痛药是有道理的。

FDA的胎儿行为类别是B.

物质罗哌卡因的副作用

低血压或高血压,慢性或心动过速,头痛,头晕,感觉异常,神经病变,脊髓功能障碍(前背动脉综合征,蛛网膜炎),恶心,呕吐,发冷,尿潴留,过敏反应(过敏性休克)。

相互作用

加强其他局部麻醉药和药物的毒性作用,结构类似于酰胺类局部麻醉药。 加强(相互)抑制中枢神经系统资金的行动。

信息更新

与CYP1A2抑制剂的相互作用

同工酶CYP1A2细胞色素P450参与罗哌卡因 - 3-羟基卡巴卡因主要代谢产物的形成。 在体内,联合使用罗哌卡因和选择性有效的CYP1A2-氟伏沙明抑制剂(25 mg,每日2次,持续2天)可将罗哌卡因的血浆清除率降低70%。 因此,强效的CYP1A2抑制剂,如氟伏沙明,可同时与罗哌卡因相互作用,导致罗哌卡因的血浆水平升高。 将罗哌卡因与CYP1A2抑制剂联合应慎用。

与其他药物的相互作用

当与罗哌卡因和III类抗心律失常药物(例如胺碘酮)联合使用时建议谨慎使用 - 有可能加强心脏抑制作用。

通过联合使用罗哌卡因和CYP1A2强效抑制剂(如氟伏沙明),可以提高血浆中罗哌卡因的浓度; 应该小心。

也许罗哌卡因与已知由CYP1A2代谢的药物(如茶碱和丙咪嗪)相互作用,由于竞争性抑制代谢。

在体内研究中,联合使用CYP3A4-酮康唑选择性强效抑制剂(100 mg,每日2次,持续2天,随后在酮康唑1小时后输注罗哌卡因)引起罗哌卡因血浆清除率下降15%。

药物相互作用:由于罗哌卡因在这些条件下的溶解度差,因此将溶液的pH增加至6.0以上可能导致形成沉淀。

过量

症状:视力和听力受损,低血压,心律失常,构音障碍,肌张力增加,肌肉抽搐; 随着中毒的进展:意识丧失,抽搐,缺氧,高碳酸血症,呼吸和代谢性酸中毒,呼吸困难,呼吸暂停,心脏骤停。

治疗:停止用药,维持足够的氧合,减轻惊厥和抽搐(给予硫喷妥钠100-120毫克IV或地西泮5-10毫克IV); 如有必要,呼吸机(通气开始后,可以给予琥珀胆碱),血液循环正常化,纠正酸中毒; 随着低血压和心动过缓的发展 - 给予5-10 mg IV麻黄素(可能在2-3分钟后再次给药)。

行政路线

肠外。

物质罗哌卡因注意事项

严重肝病患者需要减少重复剂量。 应该记住,罗哌卡因破坏运动功能,协调运动和反应速度。 因此,在应用之后,患者可以进行需要更多注意力的工作一段时间由医生确定。

当进行长时间的封锁(输注或反复推注给药)时,可能产生血液中有毒浓度的麻醉剂和局部神经损伤。

特别说明

在麻醉开始之前,应安装静脉导管并提供复苏设备。 在注射前和注射过程中(速度为25-50毫克/分钟),需要进行抽吸试验(以防止血管内进入可通过增加心率而被识别的溶液)。

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