使用说明：Risdonal

剂型：片剂

活性物质：利培酮*

ATX

N05AX08利培酮

药理组：

抗精神病药

构成和发布形式

涂有涂层的片剂。

利培酮1毫克; 2毫克; 3毫克

辅助物质：乳糖一水合物; ICC; 无水胶体二氧化硅; 交联羧甲基纤维素钠; 硬脂酸镁，二氧化钛; 羟丙基纤维素; 颜色黄橙色E110（表2 mg）; 染料喹啉黄E104（表3mg）

在10个水泡里; 在一包纸板2水泡。

剂型说明

片剂1mg：白色，圆形，双凸面片剂，包衣。

片剂2毫克：黄橙色，圆形，双凸面包衣，包衣，一边有风险。

片剂3毫克：黄色，圆形，双凸面包衣片，一面有风险。

特性

对5-羟色胺能5-HT2-和多巴胺D2受体具有显着亲和力的选择性单胺能拮抗剂。

药理学作用

药理作用 - 抗精神病，止吐，镇静，低温。

药效学

它还与α1-肾上腺素能受体结合，并且与H1-组胺能和α2-肾上腺素能受体的亲和力略低。 对胆碱能受体没有趋向性。 抗精神病作用是由于中脑边缘区和中皮层系统的多巴胺D2受体受阻所致。 镇静作用是由于阻断了脑干网状结构的肾上腺素受体; 止吐效应 - 在呕吐中心的触发区中阻断多巴胺D2受体; 低温作用 - 阻断下丘脑的多巴胺受体。 减少生产性症状（deli妄，幻觉），自动症。 与传统的抗精神病药物（抗精神病药物）相比，它对运动活动的抑制作用较小，诱发僵直症的程度较轻。 对血清素和多巴胺的平衡中枢拮抗作用可降低锥体外系症状的风险。 利培酮可以引起血浆中催乳素浓度的剂量依赖性增加。

药代动力学

当口服时，利培酮被完全吸收（不管食物摄入量如何），1-2小时后观察到血浆中的Cmax。 利培酮用细胞色素P450 IID6代谢形成9-羟基利培酮，其具有相似的药理学作用。 利培酮和9-羟基利培酮是一种有效的抗精神病药物。 利培酮的进一步代谢是在N-脱烷基化中。 口服时，利培酮从T1 / 2撤出约3小时。 已经确定9-羟基利培酮的T1 / 2是24小时。 在大多数患者中，在开始治疗后1天观察利培酮的平衡浓度。 大多数情况下9-羟基利培酮的平衡状态是在治疗开始后3-4天实现的。 血浆中利培酮浓度与药物剂量成正比（在治疗剂量内）。 利培酮在体内迅速分布。 分配量为1-2升/千克。 在血浆中，利培酮与白蛋白和酸性α-1糖蛋白相关。 由血浆蛋白结合的利培酮和9-羟基利培酮的分数为88和77％

禁忌

对药物成分过敏，即泌乳期。

谨慎 - 心血管系统疾病（慢性心力衰竭，心肌梗塞，心肌传导障碍）; 脱水和血容量不足; 脑循环障碍; 帕金森病; 抽搐（包括在病史中）; 严重的肾或肝功能不全（见剂量推荐）; 药物滥用或药物依赖（见剂量建议）; 导致发生心动过速的条件，如“旋律”（心动过缓，电解质紊乱，伴随使用药物，延长QT间期）; 脑瘤，肠梗阻，急性药物过量病例，瑞氏综合征（利培酮的止吐效应可能掩盖这些病症的症状）; 怀孕，15岁以下的儿童（疗效和安全性尚未确定）。

应用于怀孕和哺乳期

尚未研究利培酮对孕妇的安全性。 只有在积极效应证明可能存在风险时，才能使用怀孕。 由于利培酮和9-羟基利培酮渗入母乳，使用该药物的妇女应停止母乳喂养。

副作用

从神经系统：失眠，激动，焦虑，头痛; 有时 - 嗜睡，疲劳增加，头晕，注意力不集中，视力模糊; 极少 - 锥体外系症状（震颤，僵硬，过度活动，运动迟缓，静坐不能，急性肌张力障碍），躁狂或轻躁狂，中风（老年患者易患因素）和血容量过多（由于多饮或由于分泌综合征ADH不足）运动障碍（主要为舌和/或面部不自主的节律运动），精神病性恶性综合征（体温过高，肌肉强直，自主神经功能不稳定，意识障碍和肌酸磷酸盐水平升高），体温调节障碍和癫痫发作。

在消化系统方面：便秘，消化不良，恶心或呕吐，腹痛，肝转氨酶活性增加，口干，低血糖或hypersalivation，厌食和/或食欲增加，体重增加或减轻。

从心血管系统：有时 - 直立性低血压，反射性心动过速或血压升高。

造血器官的部分：嗜中性粒细胞减少症，血小板减少症。

内分泌系统方面：溢乳，男子女性型乳房，月经失调，闭经，体重增加，高血糖症和原有糖尿病加重。

从泌尿生殖系统：阴茎异常勃起功能障碍，射精，性快感缺失病，尿失禁。

从皮肤：皮肤干燥，色素沉着，瘙痒，皮脂溢出。

过敏反应：鼻炎，皮疹，血管性水肿，光敏性。

其他：关节痛。

相互作用

鉴于利培酮主要对中枢神经系统有效，因此应慎用其他中枢作用药物和酒精。

利培酮降低左旋多巴和其他多巴胺激动剂的效力。

氯氮平减少利培酮的清除率。

当使用卡马西平时，血浆中活性抗精神病药物级分的浓度降低（使用其他肝酶诱导剂可观察到类似的效果）。

吩噻嗪类，三环类抗抑郁药和一些β-肾上腺素能够增加血浆中利培酮的浓度，但这并不影响活性抗精神病药物的浓度。

氟西汀可增加血浆中利培酮的浓度，并降低活性抗精神病药物部分的浓度，因此应调整利培酮的剂量。

随着利培酮和其他与血浆蛋白高度结合的药物的使用，从血浆蛋白组分中没有临床上显着的任何药物置换。

降血压药物可增加利培酮背景下血压降低的严重程度。

剂量和管理

内。

精神分裂症。 15岁以上的成人和儿童：每天1次或2次。 初始剂量为2毫克/天，第二天应将剂量增加至4毫克/天。 从这一刻起，剂量可以保持在相同的水平，或者如果需要可以单独调整。 通常最佳剂量是4-6毫克/天。 在某些情况下，较慢的剂量增加和较低的初始剂量和维持剂量可能是合理的。 与较小剂量相比，高于10毫克/天的剂量没有显示更高的疗效，并且可能引起锥体外系症状。 由于尚未研究剂量高于16毫克/天的安全性事实，因此不能使用高于此水平的剂量。 有关用于治疗15岁以下儿童精神分裂症的信息不存在。

老年患者和肝肾疾病：初始剂量 - 每次接待0.5毫克，每天2次。 剂量可以单独增加到1-2毫克，每天2次。

药物滥用或药物依赖：推荐的每日剂量为2-4毫克。

痴呆患者的行为障碍：每次接待的初始剂量为0.25毫克，每天接受2次。 如有必要，剂量可以每天增加0.25毫克，每次2毫克，而不是每隔一天更多。 对于大多数患者而言，最佳剂量是每天0.5毫克2次。 但是，一些患者每天接受1mg 2次。 当达到最佳剂量时，可能建议每天一次药物。

躁狂症与双相性精神障碍：推荐的初始剂量是2毫克每天1剂量。 如有必要，该剂量可以每天增加2毫克，而不是每隔一天更多。 对于大多数患者，最佳剂量为2-6毫克/天。

精神发育迟滞患者的行为障碍。 体重在50公斤以上的患者：推荐的初始剂量是每天0.5毫克。 如有必要，该剂量可以每天增加0.5毫克，而不是每隔一天更多。 对于大多数患者，最佳剂量是每天1毫克。 但是，一名患者最好每天服用0.5毫克，而其他患者则需要每天增加1.5毫克。

体重不足50公斤的患者：推荐的初始剂量为每天0.25毫克。 如有必要，该剂量可能每天增加0.25毫克，而不是每隔一天更多。 对于大多数患者，最佳剂量是每天0.5毫克。 然而，对于一些患者，每天服用0.25毫克是优选的，而一些患者需要将剂量增加到每天0.75毫克。

青少年长期使用Risdonal应该在医生的不断监督下进行。

不建议在15岁以下的儿童中使用。

过量

症状：困倦，镇静，压迫，心动过速，动脉低血压，锥体外系疾病，罕见病例 - QT间期延长。

治疗：有必要确保呼吸道自由通畅，确保足够的氧合和通气，洗胃（插管后，如果病人无意识）以及将活性炭与泻药联合使用。 旨在维持重要身体功能的对症疗法。

为了及时诊断可能的心律失常，应该尽快开始心电监护。 仔细的医疗监督和ECG监测，直到中毒症状完全消失。 没有特定的解毒剂。

特别说明

从其他抗精神病药物治疗转变。 精神分裂症时，在利培酮治疗开始时，如果临床证明合理，建议逐渐取消以前的治疗。 如果患者从仓储治疗转入抗精神病药物治疗，则应采用利培酮而不是下一次预定注射。 应定期评估继续用抗帕金森病药物治疗的必要性。

关于利培酮的α-肾上腺阻滞作用，可能会出现直立性低血压，特别是在初始剂量选择期间。 如果发生低血压，请考虑减少剂量。 在心血管系统疾病患者以及脱水，血容量不足或脑血管疾病患者中，根据建议逐渐增加剂量（参见“给药方法和剂量”）。

锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发生的危险因素。 如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑取消所有抗精神病药物。 当以高热，肌肉强直，自主功能不稳定，意识障碍和肌酸磷酸激酶水平升高为特征的精神抑制性恶性综合征时，有必要取消所有抗精神病药物，包括利培酮。

随着卡马西平和其他肝酶诱导剂的停用，利培酮的剂量应减少。

由于体重增加的可能性，患者应避免暴饮暴食。

在治疗过程中，有必要避免进行潜在的危险活动，这些活动需要提高精神运动反应的注意力和速度，以及饮酒。

Risdonal的储存条件

在温度不高于25℃的黑暗处

放在儿童接触不到的地方。

Risdonal的保质期

5年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。