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说明

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使用说明:雷洛昔芬(雷洛昔芬)

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药理组

雌激素 他们的同系物和拮抗剂

香精分类(ICD-10)

M81.0绝经后骨质疏松症

绝经期骨质疏松症,更年期骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,骨质疏松绝经后骨质疏松症雌激素缺乏,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症和子宫切除术后

代码CAS 84449-90-1

雷洛昔芬的特征

盐酸雷洛昔芬是几乎白色或浅黄色的物质,非常微溶于水。

药理

药理作用 - 抑制性骨吸收,雌激素。

雌激素受体的选择性调节剂。 作为对生殖的非生殖组织作为拮抗剂的激动剂。 选择性地攻击雌激素敏感膜,参与基因表达的调控。 提高球蛋白的浓度,结合性激素,甲状腺素,皮质类固醇,同时增加其血液中的总含量。 规范绝经后骨吸收的过程,增加骨组织的质量,减少通过泌尿系统的钙损失。 降低总胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇,血清纤维蛋白原,并增加次级HDL(高密度脂蛋白)-C2。

摄入后迅速吸收。 生物利用度约为60%。 在通过肝脏的第一次通过中与葡萄糖醛酸进行强烈的缀合(未改变药物的绝对生物利用度仅为2%)。 通过肠肝再循环维持血液中的浓度。 在肝功能不全的患者中,血液中的药物水平高出2.5倍,与胆红素浓度相关。 T1 / 2平均28小时。 肾衰竭显着延长了雷洛昔芬的循环; 在这些患者中,只有6%的剂量在5天内排尿。

雷洛昔芬的应用

绝经后妇女和子宫切除术后的骨质疏松症(预防)。

禁忌

超敏反应,血栓栓塞(包括麻醉),肺栓塞和视网膜静脉血栓形成,深静脉血栓形成,肝功能不全,长期固定,育龄期妇女,怀孕,母乳喂养。

怀孕和哺乳期

FDA批准的胎儿动作类别为

雷洛昔芬的副作用

深静脉血栓形成,血栓栓塞,肺静脉栓塞和视网膜静脉血栓形成,前6个月血管舒张,潮热,小腿肌肉疼痛痉挛,外周水肿。

相互作用

降低香豆素衍生物的作用。 Kolestyramin降低生物利用度并阻止肠肝循环。 氨苄青霉素降低Cmax。

管理路线

内。

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