使用说明:Pipofezine
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药物拉丁名Pipofezine
Pipofezinum(类属 Pipofezini)
化学名称
5-甲基-3-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-哒嗪并[3,4-b] [1,4]苯并恶嗪(作为盐酸盐)
总配方
C 16 H 19 N 5 O.
药理组:
抗抑郁剂
鼻科分类(ICD-10)
F32抑郁发作:动态亚抑制; 亚音力动态亚压力状态; 抑郁症; 抑郁症; 抑郁状态; 抑郁状态; 严重抑郁症; 有延迟的Vyaloapatichesky抑郁症; 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁症 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症; 抑郁症 抑郁症综合症 精神病中的抑郁综合症; 沮丧的面具; 萧条; 抑郁症消耗; 在cyclothymia框架内出现抑制现象的抑郁症; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 革命忧郁; 进化抑郁症; 躁狂抑郁症 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 神经性抑郁症; 神经性抑郁症; 浅洼; 有机抑郁症; 有机抑郁综合征; 简单的抑郁症 简单的忧郁综合征; 心理抑郁症反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 反应性抑郁症 经常性抑郁症 季节性抑郁综合征; 抑郁症 老年抑郁症; 症状性抑郁症; 生殖抑郁症; Cyclotymic抑郁症; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征
F33复发性抑郁症:严重抑郁症; 继发性抑郁症 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症 沮丧的面具; 萧条; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 进化抑郁症; 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征
CAS代码
24886-52-0
物质Pipofezine的特征
结晶粉末呈绿黄色。 易溶于水,几乎不溶于乙醇,氯仿。
药理
药理作用 - 抗抑郁,安定,镇静。
不加区别地抑制突触间隙中5-羟色胺和去甲肾上腺素的反向神经元捕获,这导致其在突触后受体区域中的浓度增加并且抑制抑郁症症状。 几乎不具有胆碱活性,不影响MAO的活性。
口服后,迅速完全从消化道吸收。 生物利用度约为80%。 2小时后达到血液中的Cmax。 与血浆蛋白的结合约为90%。 在肝脏中进行生物转化,形成无活性代谢物。 T1 / 2-16小时主要由肾脏排出。
改良释放剂型提供了消化道中哌吡酮的逐渐释放。 释放的pypofezin迅速,几乎完全吸收到消化道。 体外研究表明,哌替啶不是细胞色素P450同工酶CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的底物,但主要由CYP1A2代谢。 通过单次口服施用改良释放片剂(150mg),3-4小时后达到血中的Cipophezin。
应用Pipofezine物质
轻度和中度严重抑郁症(包括慢性躯体疾病中的抑郁症状)。
禁忌
超敏反应,肝和/或肾衰竭,同时给予MAO抑制剂,怀孕,哺乳。
限制使用
慢性心力衰竭,心肌梗塞,缺血性心脏病,急性脑循环障碍,严重感染性疾病,糖尿病,儿童年龄(没有关于儿童使用安全的信息)。
在怀孕和哺乳期应用
FDA的行动类别没有定义。
物质Pipofezin的副作用
头痛,头晕,恶心,呕吐,过敏反应。
相互作用
酒精和其他药物的Potentsiruet影响,抑制中枢神经系统,抗组胺药。 降低抗惊厥疗法的有效性。
体外研究表明,哌替啶不是细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的抑制剂或诱导剂,因此它不可能与作为这些同工酶底物的药物相互作用。
行政路线
内。