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说明

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使用说明:Pergolide

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拉丁名称的物质Pergolide

Pergolidum(Pergolidi

化学名称

(8beta)-8 - [(甲硫基)甲基] -6-丙基麦角灵(和作为甲磺酸酯)

总配方

C 19 H 26 N 2 S

药理组:

Dopaminomimetics

反Parkinsonics

鼻科分类(ICD-10)

G20帕金森病:颤抖的麻痹; 特发性帕金森综合征 帕金森病; 症状性帕金森综合征

CAS代码

66104-22-1

药理

药理作用是抗帕金森病。

多巴因激动剂多巴因受体。 刺激大脑神经系统的突触后多巴胺受体(D1和D2)。 抑制催乳素的分泌,引起血清中生长激素浓度的短暂增加(肢端肥大症患者减少),降低血液中黄体生成激素的水平。

从消化道吸收良好,与血液蛋白结合90%。 代谢形成至少10种代谢物,包括 聚醚醚砜和高乐宁砜(在动物试验中表现出激动作用),以及N-去丙基甘草苷。 它主要由肾脏排泄。

在两年一次的pergolide致癌性研究中,当给小鼠施用食物(剂量比MPDT大340倍)和大鼠(剂量比MPDH大12倍)时,记录子宫肿瘤的病例(小鼠 - 子宫内膜肉瘤,大鼠 - 腺瘤和子宫肌层),可能是由于雌激素/孕激素比高,啮齿类动物是百草苷抑制作用的结果。

使用一系列体外和体内试验评估潜在致突变性,显示在大鼠肝微粒体代谢活化后点突变分析中的诱变活性较弱。 当对雄性和雌性小鼠施用0.6和1.7mg / kg /天的剂量时,其对生育力没有影响。 然而,当剂量增加至5.6mg / kg /天时,生育力降低(可能由于维持一定水平的孕酮在小鼠中提供正常植入所必需的血清催乳素含量的降低)。 在分别为375和133次的MPD剂量的小鼠和兔子中,对胎儿没有不利影响。

对人类怀孕期间使用的充分和良好控制的研究尚未进行。 然而,有证据表明,接受pergolide的妇女违反内分泌状态,33例怀孕最终导致健康儿童的诞生,6例怀孕伴随胎儿先天性畸形的形成,包括。 3重

物质Pergolide的应用

帕金森病(作为治疗左旋多巴/卡比多巴的辅助物)。

禁忌

超敏反应(包括其他麦角衍生物)。

使用限制

胸膜炎,胸膜纤维化,心包炎,胸膜或心包积液,历史腹膜后纤维化,怀孕,母乳喂养,儿童年龄(未定义儿童的安全性和有效性)。

适用于怀孕和哺乳期

也许,如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 在治疗时,应停止母乳喂养(母乳分泌能力尚未研究,另外还有哺乳危险)。

物质Pergolide的副作用

神经系统和感觉器官:运动障碍,肌张力障碍,虚弱,头晕,头痛,幻觉,混乱,嗜睡或失眠,恶梦,焦虑,震颤,抑郁,人格变化,精神病,步态障碍和/或运动协调,Akathisia,锥体外综合征,感觉异常,运动不能,神经痛,言语障碍,视力障碍,包括。 复视,味觉异常。

从心血管系统和血液(造血,止血):直立性低血压,血管舒张,降血压,高血压,昏厥,心悸,心律失常,心肌梗死,心包炎,心包积液,贫血。

在呼吸系统方面:鼻炎,鼻炎,咽炎,咳嗽,呼吸困难,胸膜炎,胸腔积液,胸膜纤维化。

在肠道部分:恶心,呕吐,口干,消化不良,便秘或腹泻,厌食。

在泌尿生殖系统方面:排尿次数增多,尿路感染,血尿,痛经。

肌肉骨骼系统:关节痛,滑囊炎,肌痛,肌张力增加,抽搐抽搐。

其他:疼痛综合征(胸部疼痛,颈部疼痛,腹痛,背痛等),流感样综合征,肿胀等。 外周,肿胀的脸; 出汗,升高或降低体重,腹膜后纤维化,皮疹。

相互作用

增强左旋多巴的作用,包括 抵押品(幻觉,混乱,运动障碍)。 多巴胺拮抗剂,包括 神经灵药(吩噻嗪,丁酰苯,噻吨酮)和甲氧氯普胺降低疗效。

过量

症状:恶心,呕吐,降血压,抽搐,CNS激发。

治疗方法:使用活性炭(代替洗胃后); 血压正常化,心功能维持,包括 使用抗心律失常药物 当中枢神经系统兴奋 - 任命神经安定药(从吩噻嗪或丁酰苯酮组); 有必要监测呼吸功能,确保肺的充分通气,保持正常水平的气体和电解质的血液。

管理路线

内。

物质保护剂的预防措施

在存在指示胸膜炎,胸腔积液,胸膜纤维化,心包炎,心包积液,腹膜后纤维化和其他类型类似病理学的病例存在的情况下谨慎使用(该类别的患者应进行仔细的临床观察,包括放射照相和实验室研究)。 心律失常患者需要注意。

关于可能(特别是治疗开始时)低血压,建议以小剂量开始治疗,并逐渐增加。 同时施用的左旋多巴/卡比多巴的剂量可以降低(达到每日平均剂量的左旋多巴 - 650毫克)。

取消长效苷,降低剂量或改变治疗方案应逐步进行(可能是恶性精神分裂症综合征的发展)

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