使用说明：帕罗西汀

拉丁名称的物质帕罗西汀

帕罗西汀（Paroxetinum）

化学名称

（3S-反式）-3 - [（1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氧基）甲基] -4-（4-氟苯基）哌啶

总配方

C 19 H 20 FNO 3

药理组：

抗抑郁剂

鼻科分类（ICD-10）

F32抑郁发作：动态亚抑制; 亚音力动态亚压力状态; 抑郁症; 抑郁症; 抑郁状态; 抑郁状态; 严重抑郁症; 有延迟的Vyaloapatichesky抑郁症; 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁症 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症; 抑郁症 抑郁症综合症 精神病中的抑郁综合症; 沮丧的面具; 萧条; 抑郁症消耗; 在cyclothymia框架内出现抑制现象的抑郁症; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 革命忧郁; 进化抑郁症; 躁狂抑郁症 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 神经性抑郁症; 神经性抑郁症; 浅洼; 有机抑郁症; 有机抑郁综合征; 简单的抑郁症 简单的忧郁综合征; 心理抑郁症反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 反应性抑郁症 经常性抑郁症 季节性抑郁综合征; 抑郁症 老年抑郁症; 症状性抑郁症; 生殖抑郁症; Cyclotymic抑郁症; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征

F33复发性抑郁症：严重抑郁症; 继发性抑郁症 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症 沮丧的面具; 萧条; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 进化抑郁症; 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征

F40.1社交恐惧症：社交隔离; 社会支队 社交恐惧症; 社交焦虑症/社交恐怖症; Sociophobia; Sociopathy

F41.0恐慌症[阵发性焦虑]：恐慌状态; 恐慌发作 恐慌; 恐慌症

F41.1广泛性焦虑症：广泛性焦虑症; 广义警报; 恐怖症 焦虑反应; 急性神经症

F42强迫症：强迫症; 强迫症状; 强迫症; 痴迷综合症; 痴迷神经症; 强迫性神经症; 强迫观念

F43.1创伤后应激障碍：战斗疲劳; 灾难综合症 生还者综合症 创伤性隔离; 创伤性神经症; 创伤综合症 创伤后应激障碍

CAS代码

61869-08-7

物质的特征帕罗西汀

抗抑郁药SSRIs。

盐酸帕罗西汀是一种几乎是白色无味的粉末。 在水中的溶解度是5.4mg / ml。 分子量374.8。

甲磺酸帕罗西汀是一种几乎是白色无味的粉末。 水中溶解度大于1 g / ml。 分子量425.5。

药理

药理作用 - 抗抑郁药。

选择性地抑制神经元对5-羟色胺的再摄取，增强中枢神经系统的5-羟色胺能传递。

帕罗西汀药代动力学存在广泛的个体差异。 完全吸收在消化道。 生物利用度 - 50-100％，重复摄入量增加后（由于第一次通过肝脏代谢部分饱和）。 结合血浆蛋白 - 95％。 Tmax - 2-8小时（平均5.2小时）。 大约7-14天后，每天摄入的血液达到平衡浓度。 在首次通过肝脏（包括同工酶CYP2D6的参与）期间，其受到显着的代谢，对药理学无活性的代谢物有影响。帕罗西汀主要分布在组织中，约1％保留在循环系统中。 Vd - 3-28 l / kg（平均13 l / kg）。 T1 / 2 - 约24小时（3-65小时内），延长老年人，肝脏和肾脏的侵犯。 肾脏（64％）和肠道（36％）分别排出10天，不变 - 2％和1％。 肌酐清除率为30-60 ml / min，低于30 ml / min时，帕罗西汀的Cmax和AUC分别增加2倍和4倍。

物质帕罗西汀的应用

抑郁症的各种病因，强迫症，恐慌症，社交恐怖症，广泛性焦虑症，创伤后应激障碍。

禁忌

超敏反应，同时给予MAO抑制剂（取消后2周），年龄18岁（疗效和安全性尚未确定）。

帕罗西汀与利奈唑胺联合使用（MAO抑制剂）是禁忌的 - 发展血清素综合征的风险。

帕罗西汀与甲硫哒嗪的联合使用是禁忌的 - CVS严重副作用的风险。

限制使用

闭角型青光眼，前列腺增生，躁狂症，心脏病理学，癫痫（不稳定癫痫的情况下，应避免使用帕罗西汀），抽搐的情况下，任用电脉冲疗法，服用增加出血风险的药物; 存在增加出血的危险因素; 增加出血风险的疾病; 老年，肝和/或肾功能不全。

在怀孕和哺乳期应用

FDA的胎儿行为类别是D.

在治疗期间，应停止母乳喂养（帕罗西汀渗透到浓度接近血清浓度的母乳中）。

物质帕罗西汀的副作用

从神经系统和感觉器官一侧：头晕，头痛，偏头痛，困倦，失眠，兴奋性增强，紧张，焦虑，烦躁，情绪不稳定，虚弱，神经官能症，注意力不集中，思维障碍，攻击性，敌意，震颤，惊厥，锥体外系疾病，幻觉，兴奋，躁狂或轻躁狂，混乱，激动，去人格化，遗忘症，惊恐发作，感觉异常，血清素综合征，视力障碍，味觉改变。

从肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛，肌病，重症肌无力。

从泌尿生殖系统：违反性功能，包括射精障碍，性欲下降，性快感缺失病，尿潴留或排尿增加。

在消化道部分：食欲减退/增加，恶心，呕吐，口干，便秘/腹泻; 在非常罕见的情况下 - 肝炎。

从心血管系统：升高或降低血压，体位性低血压，心悸感。

过敏反应：皮疹，荨麻疹，瘀斑，瘙痒，血管性水肿。

其他：肌痛，鼻漏，出汗增多，低钠血症，ADH分泌，高催乳素血症/溢乳，体重减轻/增加，戒断症状（突然停用帕罗西汀）。

相互作用

与MAO抑制剂（包括呋喃唑酮，丙卡巴肼，司来吉兰），色氨酸和锂盐（发展血清素综合征的风险）不相容。 抗酸剂不影响吸收。 与西咪替丁同时接受使Css帕罗西汀增加50％，地高辛使AUC地高辛降低15％。 抑制三环类抗抑郁药（阿米替林，丙咪嗪，地昔帕明）和阿司咪唑的代谢，增加其在血液中的浓度和副作用的风险。 增加茶碱的血浆浓度，与苯妥英合用时相互降低生物利用度。 苯巴比妥和扑米酮降低帕罗西汀的生物利用度。 同时给予氟西汀，吩噻嗪衍生物（硫利达嗪），I类抗心律失常药（普罗帕酮，氟卡尼），舒马普坦增加副作用的风险。 与华法林同时接受可导致PV值不变的出血综合征。 尽管帕罗西汀不会改变酒精的代谢，显然不会增强其对健康人认知和精神运动功能的影响，但不建议将它们同时用于抑郁症患者。

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与硫利达嗪的相互作用

甲硫哒嗪引起QTc间期的延长，这与严重的室性心律失常如尖端扭转型室性心动过速和猝死的风险有关。 这种效应是剂量依赖性的。

体内研究表明，抑制CYP2D6的药物，如帕罗西汀，会增加血浆中硫利达嗪的水平。 在这方面，不要使用帕罗西汀与硫利达嗪。

过量

症状：恶心，呕吐，严重的口干，明显的嗜睡，易怒，窦性心动过速，震颤，瞳孔放大。

治疗：有症状。 为了从药物的未加糖部分去除胃，必须诱导呕吐或冲洗胃。 没有找到具体的解毒剂。 强制性利尿，血液透析，血液灌流和输血是无效的（由于分布量大，血浆蛋白结合程度高）。

行政路线

内。

物质注意事项帕罗西汀

MAO抑制剂的取消与帕罗西汀摄入或其停药的开始和MAO抑制剂的开始之间的间隔应至少14天。 在治疗初期可能会增加恐慌症的症状（建议在2周内同时接受抗焦虑药）。 它需要仔细监测患有自杀倾向的患者，特别是在治疗开始时。

具有明显的镇静作用，帕罗西汀应在晚上服用。 在2-10％的人群中显示遗传决定的低活性同工酶CYP2D6，减缓表现出帕罗西汀的代谢和增加不良反应的频率（剂量需要校正）。

在治疗期间，不建议喝酒。

谨慎地指定车辆司机和那些活动需要精神运动反应更加集中和速度的人。

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闭角型青光眼的风险

使用包括帕罗西汀在内的许多抗抑郁药后观察到的扩张瞳孔可以引发具有解剖学上狭窄的前房角的攻角闭合性青光眼患者。

给患者的信息。 患者应该意识到服用帕罗西汀可能会引起瞳孔轻度扩张，易感人群可能导致闭角型青光眼的发作。