使用说明:尼美舒利(尼美舒利)
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药理组
其他非麻醉性镇痛药,包括非甾体类和其他抗炎药
病理分类(ICD-10)
K08.8.0 *疼痛的牙痛
牙本质疼痛,牙本质疼痛,疼痛牙髓炎,牙科麻醉,牙科疼痛综合征,去除牙垢后疼痛,拔牙时疼痛,牙痛,牙科干预后疼痛
M06.9其他指定的类风湿性关节炎
类风湿性关节炎,风湿性疾病疼痛综合征,类风湿性关节炎疼痛,类风湿性关节炎炎症,类风湿性关节炎退行性疾病,儿童类风湿性关节炎,类风湿性关节炎恶化,急性关节风湿病,风湿性关节炎,风湿性多关节炎,类风湿性关节炎,风湿性多关节炎,类风湿性关节炎,活动过程中的类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性多关节炎,急性类风湿性关节炎,急性风湿病
M07.3其他银屑病关节病(L40.5 +)
关节炎银屑病,银屑病关节炎的广义形式,银屑病关节炎
M10.9痛风,未说明
关节炎痛风,急性痛风性关节炎,痛风急性发作,痛风性关节炎,伴有痛风加重的关节综合征,伴有痛风的关节综合征,尿酸尿症,慢性关节炎关节炎,急性痛风,盐素质
M19.9关节炎,未指明
骨关节炎,骨关节炎,骨关节炎关节炎,骨关节炎疼痛综合征,肌肉骨骼系统急性炎症性疾病疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病疼痛综合征,关节炎变形,骨关节炎变形,骨关节炎变形关节,急性期骨关节炎,大关节骨性关节炎,骨关节炎急性疼痛综合征,创伤后骨关节炎,风湿性骨关节炎,脊柱关节炎,慢性骨关节炎
M25.5关节疼痛
关节痛,肌肉关节疾病疼痛综合征,骨关节炎疼痛综合征,骨关节炎疼痛综合征,肌肉骨骼系统急性炎症性疾病疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病疼痛综合征,关节疼痛,疼痛关节,严重体力活动时关节疼痛,疼痛性关节损伤,肌肉骨骼系统疼痛状态,关节疼痛,关节疼痛创伤,肌肉骨骼系统疼痛,肩关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,肌肉骨骼疼痛,骨关节炎疼痛,关节病理疼痛,类风湿性关节炎疼痛,慢性退行性骨病疼痛,慢性退行性关节病疼痛,骨关节疼痛,关节疼痛,关节炎疼痛风湿起源,关节疼痛综合征,关节疼痛,风湿性疼痛,风湿性疼痛
M35.3风湿性多肌痛
假性关节炎根茎,风湿性多肌痛,风湿性疾病疼痛综合征,风湿性肌肉疼痛,关节外风湿病,关节外风湿综合征,关节外风湿性疾病,关节外风湿软组织损伤,关节外风湿病,风湿性软组织损伤,软组织风湿病,软组织风湿性疾病,关节周围软组织风湿性疾病,软组织风湿病,风湿性胶原病
M42骨软骨病
脊髓骨软骨病,颈椎骨软骨病,骨软骨病的关节综合征,椎间骨软骨病,骨软骨病,骨关节病骨软骨病,脊柱骨软骨炎
M45强直性脊柱炎
强直性脊柱关节炎,Marie-Strumpel病,强直性脊柱炎,肌肉骨骼系统急性炎症性疾病的疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病的疼痛综合征,Bechterew病,强直性脊柱炎,脊柱疾病,风湿性脊椎炎,Bechterew- Marie-Strumpel病
M54 Dorsalgia
背部疼痛,脊柱疼痛,背部疼痛,脊柱不同部位疼痛,腰酸,脊柱疼痛疼痛综合征,肌肉骨骼系统疼痛
M54.1神经根病
急性坐骨神经痛,神经根病,神经根炎,根尖综合征神经根炎,急性神经根病,神经根疼痛疼痛综合征,亚急性神经根炎,神经根炎,慢性神经根炎,脊柱疾病
M54.3坐骨神经痛
Ishialgia,坐骨神经神经痛,坐骨神经炎
M54.4腰痛与坐骨神经痛
腰骶部疼痛,腰痛,坐骨神经痛,腰椎综合征
M54.5背部疼痛
下背部疼痛,腰痛,Lumbalia,脊柱疼痛状况,腰痛,腰痛综合症
M67.9滑膜和肌腱的病变,未指明
肌腱炎症,韧带炎症,肌腱受伤,肌腱炎症
M71其他bursopathies
滑囊炎,溃疡病,软组织疾病,肌肉关节疾病中的骨关节炎,软组织炎症性疾病,亚急性滑囊炎
M77.9其他未指明
胶囊,肩周炎,肌腱炎,肌腱病,周围关节病
M79.1肌痛
肌筋膜疼痛综合征,肌肉 - 关节疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病中的疼痛综合征,肌肉疼痛,肌肉柔软,严重体力消耗时肌肉酸痛,肌肉骨骼系统疼痛,肌肉骨骼疼痛系统,肌肉疼痛,休息时疼痛,肌肉酸痛,肌肉疼痛,肌肉骨骼疼痛,肌痛,肌肉疼痛,休息时肌肉疼痛,肌肉疼痛,非风湿起源的肌肉疼痛,风湿起源的肌肉疼痛,急性肌肉疼痛,风湿性疼痛,风湿性疼痛,肌筋膜综合征,纤维肌痛
N94.6痛经未指明
月经期间疼痛,月经周期功能障碍,月经来潮,动脉病,月经期疼痛,月经不调,月经过多,疼痛,平滑肌痉挛,平滑肌疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),内脏器官平滑肌疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),Disalgomenoreya,痛经,痛经(必不可少)(剥脱),月经紊乱,月经疼痛,子宫出血,月经周期违反,月经不调,Prolaktinzavisimoe月经紊乱,Prolaktinzavisimoe月经功能障碍,内脏器官平滑肌疼痛痉挛,痉挛性痛经,原发性disalgomenoreya
R51头痛
头部疼痛,头痛,鼻窦炎疼痛,头后部疼痛,头痛,血管舒缩起源头痛,血管舒缩症头痛,头痛,血管舒缩障碍,头痛,神经性头痛,连续头痛
R52.0急性疼痛
急性疼痛综合征,伴有骨关节炎的急性疼痛综合征,创伤性急性疼痛综合征,神经原性严重疼痛,严重疼痛,分娩时疼痛综合征
R52.9未指明的疼痛
胆囊切除术后疼痛,疼痛射击,非恶性疼痛,产科和妇科疼痛,疼痛综合征,术后疼痛,骨科手术后术后疼痛,炎症发生疼痛,疼痛发生,癌症发生,诊断后疼痛综合征,手术后疼痛诊断,手术后疼痛,骨科手术后疼痛,受伤后疼痛,痔疮切除后疼痛,自然性非风湿性炎症疼痛,周围神经系统炎性病变疼痛,糖尿病神经病变疼痛,肌肉骨骼系统急性炎症性疾病疼痛,肌腱病变时疼痛,平滑肌痉挛疼痛,平滑肌疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),内脏平滑肌疼痛痉挛,疼痛痉挛内脏器官平滑肌(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),创伤综合征疼痛,疼痛疼痛 手术后的干预,肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛,十二指肠溃疡疼痛,胃溃疡疼痛综合征,胃溃疡疼痛综合征,十二指肠溃疡,疼痛,月经期疼痛,疼痛综合征,疼痛状况,疼痛足疲劳,戴假牙时牙龈疼痛,颅神经退出点疼痛,月经不调,疼痛,敷料疼痛,肌肉痉挛疼痛,牙齿疼痛,腹痛,手术伤口疼痛,术后疼痛,疼痛身体,诊断后疼痛,骨科手术后疼痛,手术后疼痛,流感疼痛,糖尿病性多发性神经病疼痛,烧伤疼痛,性交时疼痛,诊断过程中疼痛,治疗过程中疼痛,感冒疼痛,鼻窦炎疼痛,创伤疼痛,创伤疼痛,术后疼痛,诊断后疼痛,皮肤疼痛 旋转疗法,术后疼痛,术后疼痛,术后疼痛和创伤后疼痛,吞咽后疼痛,上呼吸道感染和炎症性疾病疼痛,烧伤疼痛,创伤性肌肉损伤疼痛,创伤疼痛,拔牙疼痛,创伤性疼痛,平滑肌痉挛引起的疼痛,表达疼痛综合征,表达疼痛综合征,创伤性起源,术后疼痛,创伤后疼痛,创伤后疼痛综合征,T痛,创伤性疼痛,创伤性疼痛,轻度疼痛,中度剧烈疼痛,中度疼痛,多发性肌炎伴多发性肌炎
T14.3身体未指定区域关节的囊 - 韧带器械的脱位,扭伤和损伤
肌肉拉伸疼痛,紧张时疼痛和炎症,脱位脱位,韧带装置退行性改变,扭伤和瘀伤引起的水肿,扭伤干预后的水肿,韧带损伤和破裂,肌肉骨骼系统受损,韧带损伤,关节损伤,韧带断裂,肌腱断裂,肌腱断裂,伸展,克里克,肌肉拉伸,扭伤,肌腱张力,伸展,伸展肌肉,扭伤,肌腱张力,损伤肌肉骨骼系统,关节损伤,囊关节组织损伤,骨关节系统损伤,韧带损伤,关节损伤,关节创伤,韧带拉伸,习惯拉伸和撕裂
T14.6未指明身体部位的肌肉和肌腱损伤
肌腱病理中的疼痛综合征,肌腱疼痛,炎症前软组织炎症,肌肉破裂,肌肉破裂,不损害皮肤完整性,肌肉破裂,软组织损伤,肌腱组织损伤,肌肉损伤,软组织损伤,肌腱损伤
T14.9未指明伤害
创伤后疼痛综合征,创伤后疼痛综合征,创伤后疼痛综合征,创伤后疼痛,创伤性疼痛,关节疼痛,创伤后疼痛,受伤疼痛,疼痛创伤性起源,创伤性严重疼痛综合征,深部组织损伤,躯干深度划伤,闭合性损伤,轻微家庭伤害,轻微皮肤损伤,侵犯软组织完整性,无并发症创伤,广泛性创伤,急性疼痛综合征创伤性起源,创伤性水肿,延迟性运动损伤,创伤后疼痛,软组织损伤,关节创伤,运动损伤,损伤,创伤性疼痛,创伤性疼痛,创伤性浸润,运动损伤
T88.9手术和医疗护理的并发症,未说明
术后疼痛,骨科手术后术后疼痛,诊断后疼痛综合征,术后疼痛诊断,术后疼痛,骨科手术后疼痛,痔疮切除后疼痛,准分子激光应用疼痛,受伤和手术后干预疼痛,牙科诊所的疼痛综合征,痛苦的诊断干预,痛苦的诊断操作,痛苦的器械诊断程序,痛苦的器械操作,痛苦的治疗,痛苦的操作,痛苦的敷料,痛苦的治疗干预,疼痛的区域手术伤口,术后疼痛,诊断后疼痛,骨科手术后疼痛,诊断过程中疼痛,治疗过程中疼痛,骨科疼痛,术后疼痛,诊断后疼痛,硬化治疗后疼痛,牙科手术后的疼痛,po 术后疼痛,术后疼痛和创伤后,拔牙疼痛,手术或损伤后炎症,骨科手术后炎症,术后炎症,术后炎症综合征,术后瘘管术,手术创面,拔牙后并发症
代码CAS 51803-78-2
尼美舒利的特征
NSAIDs来自磺胺类。
药理
药理作用 - 抗炎,解热,镇痛。
药效学
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
抑制负责PG合成的酶COX,主要是COX-2 - 一种参与合成PG水介质,炎症和炎症焦点疼痛的酶。
在炎症的焦点和伤害感受系统的上行通路中,包括携带疼痛脊髓冲动的方式,可逆地抑制PGE2的形成。 降低短寿命PGH2的浓度,在前列腺素异构酶的作用下,形成PGE2。 PGE 2浓度的降低导致前列腺素EP受体活化的减少,其在镇痛和抗炎作用中表达。 抑制TNF-α的释放,导致细胞分裂素的形成。
抑制组胺的释放,抑制IL-6和尿激酶的合成,从而抑制软骨组织的破坏。 抑制金属蛋白酶(弹性蛋白酶,胶原酶)的合成,防止蛋白多糖和软骨胶原的破坏。 与糖皮质激素受体相互作用,通过磷酸化激活它们,这也增强了它的抗炎作用。 抑制血小板的聚集。
外用凝胶
通过局部施用,它在凝胶的施用位置引起疼痛的减弱或消失,包括。 静止和运动过程中关节疼痛,减少早晨僵硬和关节肿胀。 促进运动量的增加。
药代动力学
用于口服给药的悬浮颗粒
吸。 摄入后,尼美舒利从胃肠道被很好地吸收,2-3小时后达到血浆中的Cmax。
分配。 与血浆蛋白的通讯--95%,红细胞-2%,脂蛋白-1%,酸性α1-糖蛋白-1%。 渗透到女性生殖器官的组织中,其中一次摄入后其浓度约为血浆中浓度的40%。 它渗透到炎症性焦点(40%),滑液(43%)的酸性环境中。 轻松穿透BBB。
代谢。 用细胞色素P450同工酶CYP2C9在肝脏中代谢。 主要代谢产物是尼美舒利 - 羟基亚胺酰胺的药理活性的对羟基衍生物。
排泄。 T1 / 2尼美舒利为1.56-4.95小时,羟基亚胺酰胺 - 2.89-4.78小时。 尼美舒利主要由肾脏排泄(约占剂量的50%)。 羟基亚胺酰胺由肾脏(65%)和胆汁(35%)排泄,进行肠肝再循环。
尼美舒利在老年患者中的药代动力学特征不随给予单次和多次/重复剂量而改变。
根据轻度和中度严重肾功能不全(Cl肌酐30-80 ml / min)和健康志愿者参与的实验研究,患者血浆中Cmax尼美舒利及其代谢产物未超过尼美舒利浓度在健康的志愿者。 肾功能不全患者的AUC和T1 / 2高50%,但在药代动力学值范围内。 当重新入院时,未观察到尼美舒利累积。
丸
吸。 摄入后,尼美舒利从消化道中被很好地吸收。 进食会降低吸收率而不影响其程度。 Tmax - 1,5-2,5小时。 尼美舒利在血浆中的Cmax达到3.5-6.5mg / l。
分配。 血浆蛋白与血浆蛋白的关系为95%,红细胞为2%,脂蛋白为1%,酸性α1-糖蛋白为1%。 剂量不影响与血液蛋白的结合程度。 Vd - 0,19-0,35 l / kg。 渗透到女性生殖器官的组织中,在一次摄入后,浓度约为血浆中浓度的40%。 它渗透到炎症性焦点(40%),滑液(43%)的酸性环境中。 轻松穿透BBB。
代谢。 通过组织单加氧酶在肝脏中代谢。 主要代谢产物(25%) - 4-羟基亚胺酰胺 - 具有相似的药理活性。
排泄。 T1 / 2尼美舒利为1.56-4.95小时,4-羟基亚胺酰胺 - 2.89-4.78小时。 4-羟基苯甲酰胺由肾脏排泄(65%),胆汁(35%)排出肠肝再循环。
特殊临床病例的药代动力学。 在患有轻度或中度肾功能损害(Cl肌酐1.8-4.8 l / h或30-80 ml / min)以及儿童和老年人的患者中,尼美舒利的药代动力学特征没有显着变化。
外用凝胶
当应用凝胶时,全身血流中活性物质的浓度极低。 在第一天结束时注意到单次施用后血浆中的Cmax尼美舒利,其值比尼美舒利的口服剂型低300倍以上。 未检测到血液中尼美舒利(4-羟基亚胺酰胺)的主要代谢物痕迹。
尼美舒利的应用
用于口服给药的悬浮颗粒
急性疼痛(背部疼痛,腰部疼痛,肌肉骨骼系统病理中的疼痛综合征,包括创伤,扭伤和关节,牙龈炎,滑囊炎,牙痛),伴有疼痛综合征的骨关节炎的对症治疗,algodismenorea。
丸
类风湿性关节炎,伴有痛风恶化的关节综合征,银屑病关节炎,强直性脊柱炎,伴有神经根型综合征的骨软骨病,骨关节炎,风湿性和非风湿性起源的肌痛,韧带炎,肌腱炎,滑囊炎,包括 软组织创伤后炎症,各种起源的疼痛综合征(包括术后期,创伤,algodismenorea,牙痛,头痛,关节痛,lumboeishalgia)。
外用凝胶
肌肉骨骼系统的急性和慢性炎性疾病(关节综合征伴有痛风恶化,类风湿性关节炎,银屑病关节炎,强直性脊柱炎,骨关节炎,骨关节炎骨关节病,坐骨神经痛,韧带和肌腱炎性失禁,滑囊炎,坐骨神经痛,腰痛),肌肉风湿性和非风湿性起源的疼痛,软组织和肌肉骨骼系统的创伤后炎症(损伤和韧带断裂,瘀伤)。
在所有剂型中,尼美舒利用于对症治疗,在使用时减轻疼痛和炎症,并且不影响疾病的进展。
禁忌
超敏反应,支气管哮喘,复发性鼻息肉或鼻窦的完全或不完全组合,以及对乙酰水杨酸和其他NSAIDs(包括在病史中)的不耐受,胃和十二指肠粘膜的侵蚀和溃疡性变化,活动性胃肠道出血,急性发作阶段的脑血管或其他出血,炎症性肠病(克罗恩病,溃疡性结肠炎),血友病和其他血液凝固障碍,失代偿性心脏肝功能衰竭或任何活动性肝病,与尼美舒利发生肝毒性反应的记忆数据,酒精中毒,药物成瘾,严重肾功能衰竭(Cl肌酐<30 ml / min),进行性肾脏疾病,确诊的高钾血症,冠状动脉旁路移植术,同时接受其他肝毒性药物,怀孕和母乳喂养期,12岁以下儿童年份。
外用凝胶
超敏反应,包括 其他NSAIDs,支气管哮喘,复发性鼻息肉和鼻旁窦的完全或不完全组合,以及对乙酰水杨酸或其他NSAIDs(在病史中)的不耐受,急性期胃肠道的侵蚀和溃疡性病变,皮肤病,表皮损伤应用领域皮肤感染,严重程度肾功能衰竭(Cl肌酐<30 ml / min),严重肝功能不全,妊娠和哺乳期,12岁以下儿童。
使用限制
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
动脉高血压; 糖尿病; 代偿性心力衰竭; IHD; 脑血管病; 血脂异常/高脂血症; 外周动脉疾病; 抽烟; 肾功能衰竭(Cl肌酐30-60 ml / min); 关于存在胃肠道溃疡性病变,幽门螺杆菌感染的记忆数据; 老年人; 以前长期使用NSAIDs; 严重的身体疾病; 同时使用抗凝血剂(如华法林),抗血小板药物(如乙酰水杨酸,氯吡格雷),口服GCS(如泼尼松龙),SSRIs(如西酞普兰,氟西汀,帕罗西汀,舍曲林)。
以口服形式开出尼美舒利的决定应基于个人风险 - 收益评估。
外用凝胶
在病史中胃肠道的侵蚀性溃疡性病变(包括胃和十二指肠的消化性溃疡); 轻度至中度严重的肝肾功能衰竭; 严重的心力衰竭; 动脉高血压; 老年人; 12岁以上的儿童; 糖尿病; 违反血液凝固(包括血友病,延长出血时间,出血倾向)。
怀孕和哺乳期
在怀孕期间和母乳喂养期间禁止使用尼美舒利。 如果需要母乳喂养,应停止母乳喂养。
尼美舒利的使用可能会对妇女的生育能力产生不利影响,因此不建议计划怀孕的妇女使用尼美舒利。
副作用
不良反应的发生率分类如下:经常(> 1/10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不经常(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000); 频率未知(无法根据可用数据计算频率)。
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
来自血液和淋巴系统:很少 - 贫血,嗜酸性粒细胞增多; 非常罕见 - 血小板减少症,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症,紫癜性血小板减少症。
过敏反应:很少 - 过敏反应; 非常罕见的过敏反应。
从皮肤和皮下组织:不经常 - 瘙痒,皮疹,出汗增多; 很少 - 红斑,皮炎; 非常罕见 - 荨麻疹,血管神经性水肿,面部肿胀,多形性渗出性红斑,包括 Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)。
从中枢神经系统的一侧:不经常 - 头晕; 很少 - 一种恐惧感,紧张感,噩梦般的梦; 很少 - 头痛,嗜睡,脑病(雷氏综合征)。
从感官:很少 - 视力模糊。
来自CCC:不常见 - 血压升高; 很少 - 心动过速,血压不稳,潮热,心悸感。
从呼吸系统:不经常 - 呼吸短促; 极少 - 支气管哮喘加重,支气管痉挛。
从消化道:经常 - 腹泻,恶心,呕吐; 不经常 - 便秘,胃肠胀气,胃炎; 非常罕见 - 腹痛,消化不良,口腔炎,焦油粪便,胃肠道出血,粘膜溃疡和/或胃或十二指肠穿孔。
从肝脏和胆道侧:通常 - 肝转氨酶水平升高; 很少 - 肝炎,暴发性肝炎,黄疸,胆汁淤积。
从肾脏和泌尿道的一侧:很少 - 排尿困难,血尿,尿潴留,高钾血症; 很少 - 肾功能衰竭,少尿,间质性肾炎。
一般疾病:罕见 - 水肿; 很少 - 不适,虚弱; 很少 - 体温过低。
外用凝胶
从皮肤和皮下组织:不经常 - 瘙痒,灼热,肿胀; 非常罕见 - 中度或严重的皮肤刺激,充血,皮疹,脱屑,脱皮,红斑。
随着尼美舒利的外用,全身副作用的发生率低于口服给药。 但是,如果尼美舒利在大面积长时间和高剂量使用,应该记住全身副作用的可能性。
相互作用
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
GCS。 增加胃肠道溃疡或出血的风险。
抗血小板药和SSRIs。 增加胃肠道出血的风险。
抗凝血药。 NSAID可以增强抗凝血剂的作用,例如华法林。 由于出血的风险增加,不推荐这种组合,并且对于患有严重凝血障碍的患者是禁忌的。 如果仍然可以避免联合治疗,应该仔细监测血液凝固情况。
利尿剂。 NSAIDs可能会降低利尿剂的作用。 在健康的志愿者中,尼美舒利暂时减少呋塞米排泄钠,在较小程度上减少钾,并降低实际的利尿作用。 尼美舒利和呋塞米的同时给药导致AUC降低(约20%)和累积呋塞米排泄减少而不改变呋塞米的肾清除率。 对于肾功能受损或心脏功能受损的患者,联合使用呋塞米和尼美舒利需要谨慎。
ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂。 NSAIDs可降低抗高血压药物的作用。 对于轻度至中度肾功能衰竭(Cl肌酐30-80 ml / min)的患者,同时给予ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂或COX抑制剂(NSAIDs,抗凝集剂)可能进一步损害肾功能和急性发作肾功能衰竭,通常是可逆的。 在服用尼美舒利联合ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂的患者中应考虑这些相互作用。 因此,应谨慎使用这些药物,尤其是老年患者。 患者应接受足量的液体,在开始联合治疗后应仔细监测肾功能。
锂制剂。 有证据表明NSAID降低锂清除率,这导致血浆中锂浓度增加及其毒性。 当开出尼美舒利时,应定期监测接受锂疗法的患者的血浆锂浓度。
未观察到与格列本脲,茶碱,地高辛,西咪替丁和抗酸药物(例如,铝和氢氧化镁的组合)的临床显着相互作用。
尼美舒利抑制同工酶CYP2C9的活性。 在与尼美舒利LS同时接收时,通过该同工酶的参与代谢,它们在血浆中的浓度可以增加。
同时使用抗癫痫药(丙戊酸),抗真菌药(酮康唑),抗结核(异烟肼)药,胺碘酮,甲氨蝶呤,甲基多巴,阿莫西林与克拉维酸联合使用,可以增加肝毒性。
由于尼美舒利与血浆蛋白的高度结合,同时服用磺酰胺的患者应在医生的监督下进行,并在短时间内进行调查。 在服用甲氨蝶呤之前或之后不到24小时给予尼美舒利时需要谨慎。 在这种情况下,血浆中甲氨蝶呤的浓度以及相应的毒性作用可能会增加。 关于对肾PG的影响,尼美舒利所属的PG合成酶抑制剂可以增加环孢菌素的肾毒性。
体外研究表明尼美舒利通过甲苯磺丁脲(水杨酸)从结合位点置换。 尽管这些相互作用是在血浆中测定的,但在尼美舒利的临床应用中未观察到这些作用。
外用凝胶
在外用时,尼美舒利不会对其他药物的代谢产生临床显着影响。
在长时间以最大剂量使用凝胶形式的尼美舒利的情况下,不能排除与地高辛,苯妥英,锂制剂,利尿剂,环孢菌素,甲氨蝶呤,其他NSAID,降血压和抗糖尿病药物的相互作用。 在使用凝胶之前,如果您正在使用这些药物或在医疗监督下,您应该咨询您的医生。
过量
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
症状:上腹部冷漠,嗜睡,恶心,呕吐,疼痛。 可能有胃肠道出血。 在极少数情况下,有可能升高血压,急性肾功能衰竭,呼吸抑制和昏迷,过敏反应。
治疗:对症。 没有具体的解毒剂。 如果在最后4小时内发生过量服用,则必须诱导呕吐和/或接受活性炭(每个成人60至100克)和/或渗透性泻药。 由于尼美舒利与血浆蛋白的高度结合,强制利尿,血液透析是无效的。
外用凝胶
尚未描述在外用中过量使用尼美舒利的病例。
当大量凝胶(超过50克)应用于大面积皮肤或意外摄入时,可能会出现全身性不良反应(恶心,呕吐)。
治疗方法:洗胃,诱导呕吐,活性炭,强迫利尿,对症治疗。 没有具体的解毒剂。 有必要咨询医生。
管理途径
内部,外部。
尼美舒利物质的注意事项
用于口服混悬液的颗粒剂,片剂
对于患有胃肠疾病(溃疡性结肠炎,克罗恩病)的患者,应谨慎使用尼美舒利,这可能会加重这些疾病的发生。
胃溃疡或十二指肠溃疡/穿孔的胃肠道出血,溃疡/穿孔的风险随着胃溃疡或十二指肠溃疡病史中NSAIDs剂量的增加而增加,尤其是出血或穿孔并发症,并且在老年患者中,所以治疗应该以尽可能少的剂量开始。 在接受药物,减少血