使用说明：Neurodolon

活性物质氟吡汀

ATX代码N02BG07 Flupirtine

药理学组

其他非麻醉性镇痛药，包括非甾体类和其他抗炎药

病理分类（ICD-10）

R52.0急性疼痛

急性疼痛综合征，伴有骨关节炎的急性疼痛综合征，创伤性急性疼痛综合征，神经原性严重疼痛，严重疼痛，分娩时疼痛综合征

组成

胶囊1粒。

活性物质：

氟吡汀马来酸盐100毫克

辅助物质：二水合磷酸氢钙 - 132毫克; 淀粉玉米预胶化玉米 - 62毫克; 硬脂酸镁 - 3毫克; 滑石粉 - 3毫克

胶囊硬明胶¹0 - 96毫克

体：染料“夕阳日落”黄色--0.059毫克; 二氧化钛1.18毫克; 明胶 - 57.761毫克

盖子：染料«夕阳日落»黄色 - 0.037毫克; 二氧化钛 - 0.74毫克; 明胶 - 36.223毫克

剂型描述

硬明胶胶囊¹0，盖子和橙色的身体。

胶囊的内容物几乎是白色粉末，夹杂物呈小块压缩物或几乎白色的压实物质，轻轻压碎时会破碎。

药理作用

药理作用 - 镇痛药。

药效学

Flupirtine是选择性神经元钾通道开放剂（SNEPCO）的代表，是指非阿片类镇痛药的中枢作用。 氟吡汀激活内部整流的G蛋白相关神经K +通道。 K +离子的产量导致静息电位的稳定和神经元膜的兴奋性的降低。 结果，NMDA受体（N-甲基-β-天冬氨酸）的间接抑制发生，因为用Mg2 +离子的NMDA受体阻断持续直到细胞膜去极化发生（对NMDA受体的间接拮抗作用）。

在治疗显着浓度下，氟吡汀不与α1，α2,5HT1-（5-羟色氨酸），5HT2-血清素，阿片类，中枢m-和n-胆碱能受体结合。

氟吡汀的这种中心作用导致实现三个主要作用。

镇痛作用。 由于伴随着离子的释放而选择性地打开神经元的电位依赖性K +通道，神经元的K +静息电位是稳定的。 神经元变得不那么烦躁了。

氟吡汀对MNDA受体的间接拮抗作用可保护神经元免于Ca2 +离子的进入。 因此，减轻了增加细胞内Ca 2+离子浓度的敏化作用。 因此，当神经元被激发时，发生上升伤害性冲动的转移的抑制。

Miorelaxing效果。 所描述的镇痛作用的药理作用在功能上受到线粒体对Ca 2+离子的吸收的支持，其在治疗上显着的浓度下发生。 miorelaksiruyuschee效应是由于伴随抑制脉冲向运动神经元的转移和间质神经元的相应作用而产生的。 因此，这种效果主要表现在局部肌肉痉挛，而不是整个肌肉组织。

时间过程的影响。 由于神经元功能的可塑性，慢性化过程应被视为神经元传导的过程; 通过细胞内过程的诱导，神经元功能的弹性为实施充气类型的机制创造了条件，在该机制下，每个后续脉冲的响应增加。 NMDA受体（基因表达）负责启动这些变化。 在氟吡汀的影响下间接阻断这些受体导致这些效应的抑制。 因此，对于临床上显着的慢性疼痛产生了不利条件，并且在先前的慢性疼痛的情况下，通过稳定膜电位来消除疼痛记忆，这导致疼痛敏感性降低。

药代动力学

摄入氟吡汀后迅速，几乎完全（90％）被消化道吸收。 高达75％的剂量在肝脏中代谢，形成代谢物M1和M2。 由于氨基甲酸酯结构的水解（第一反应阶段）和随后的乙酰化（反应2阶段），形成活性代谢物M1（2-氨基-3-乙酰氨基-6-（4-氟代） - 苄基氨基吡啶）。并提供平均25％的氟吡汀镇痛活性。

另一种代谢产物M2不具有生物活性，是由于对氟苄基的氧化反应（第一相），随后是对氟苯甲酸与甘氨酸的共轭（第二相）而形成的。 尚未开展关于哪种同工酶主要参与降解的氧化途径的研究。 应该预期氟吡汀的相互作用能力很小。

来自血浆的T1 / 2氟吡汀约为7小时（主要物质和代谢物M1为10小时），这足以提供镇痛作用。

血浆中氟吡汀的浓度与剂量成比例。

在老年人（超过65岁）中，与年轻患者相比，T1 / 2增加（单次入院最多14小时，入院12天最多18.6小时）和血浆中Cmax药物分别增加，2-2.5倍。

大多数肾脏排泄（69％）：27％ - 未变化，28％ - 以代谢物M1（乙酰代谢物）的形式，12％ - 以代谢物M2（氟尿酸）的形式排出; 施用剂量的1/3作为不明原因结构的代谢物排出。 一小部分剂量通过胆汁和粪便排出体外。

Neurodolon的指示

成人轻度和中度严重急性疼痛（治疗）。

禁忌

对活性物质或药物的任何其他成分过敏;

有发生肝性脑病和胆汁淤积症的患者，既可发生脑病，或加重已存在的脑病或共济失调的病程;

重症肌无力患者与氟吡汀的肌肉松弛作用有关;

伴有肝病或酗酒的患者;

氟吡汀与其他可能具有肝毒性作用的药物同时使用;

由于这些患者的肝酶活性风险较高，因此新近愈合或现有耳鸣的患者;

孩子的年龄直到18岁。

谨慎：肾功能衰竭; 低蛋白血症; 老年人年龄超过65岁。

怀孕和哺乳期

关于在怀孕期间使用氟吡汀的数据不足。 在实验动物研究中，氟吡汀显示出生殖毒性，但不具有致畸性。

对人类的潜在风险尚不清楚。 怀孕期间不应使用Neurodolon，除非对母亲的益处超过对胎儿的潜在风险。

根据研究，氟吡汀可以少量渗透到母乳中。 在这方面，在母乳喂养期间不能使用Neurodolon，除非极度需要服用该药物。 如果在哺乳期间必须使用Neurodolon，应停止母乳喂养。

副作用

WHO对副作用发生率的分类：经常--≥1/ 10预约（≥10％）; 通常从约1/100到<1/10的约会（≥1和<10％）; 不经常 - 从≥1/ 1000到<1/100的处方（≥0.1和<1％）; 很少 - 从≥1/ 10000到<1/1000约会（≥0.01和<0.1％）; 很少 - <1/10000处方（<0.01％）; 频率未知（无法根据可用数据进行估算）。

来自肝胆系统：经常 - 肝转氨酶活性增加; 频率未知 - 肝炎，肝功能不全。

在免疫系统方面：很少 - 对药物过敏，过敏反应（在某些情况下伴有发烧，皮疹，荨麻疹，皮肤瘙痒）。

从新陈代谢的一面：经常 - 缺乏食欲。

从神经系统：经常 - 睡眠障碍，抑郁，焦虑/紧张，头晕，震颤，头痛; 不常见 - 混淆意识。

从视觉器官的一侧：不经常 - 视力受损。

来自胃肠道：经常 - 消化不良，恶心，呕吐，胃部疼痛，便秘，腹痛，口腔粘膜干燥，胀气，腹泻。

从皮肤和皮下组织：经常 - 出汗。

其他：经常疲劳/虚弱（15％的患者），特别是在治疗开始时。

副作用主要取决于药物的剂量（过敏反应除外）。 在许多情况下，它们在发生时或治疗结束后自行消失。

相互作用

增强酒精，镇静剂和肌肉松弛剂的效果。

由于氟吡汀与蛋白质具有高度结合的事实，它可以改变与其他同时使用的药物的蛋白质的结合程度。 通过体外研究氟吡汀与华法林，乙酰水杨酸，地西泮，苄青霉素，地高辛，格列本脲，普萘洛尔，可乐定的相互作用，已发现只有维拉帕米和地西泮被氟吡汀取代并与血浆蛋白结合，这会导致他们的活动增加。

同时使用氟吡汀和间接抗凝剂 - 香豆素衍生物 - 建议定期监测PV，以便及时纠正间接抗凝剂的剂量。 没有关于与其他抗凝血剂或抗血小板药物（包括乙酰水杨酸）相互作用的数据。

通过同时使用氟吡汀与在肝脏中代谢的药物，需要定期监测肝酶活性。 应避免联合使用氟吡汀和含对乙酰氨基酚和卡马西平的药物。

给药和管理

在内部，不用咀嚼胶囊并用足量的液体（优选水）冲洗。 如果可能，药物在直立位置时服用。

在特殊情况下，药物Neurodolon的胶囊可以打开并通过探针内部/插入胶囊中的内容物，当摄入胶囊内容物时，建议通过食用来中和其苦味，例如香蕉。

每天服用100毫克（1个瓶盖）3-4次，剂量间隔相等。 在表达的痛苦 - 每天3次200毫克（2个帽子）。 每日最大剂量为600毫克/天（6个瓶盖）。

根据疼痛的强度和药物的个体耐受性选择剂量。 在最短的时间内使用最低有效剂量。 治疗持续时间不应超过2周。

年龄超过65岁的患者：在治疗开始时 - 早上和晚上每天2次，每次100毫克（1次）。 剂量可以增加至300mg，这取决于疼痛的强度和药物的耐受性。

在肾功能不全患者中，应监测血浆中肌酸酐的浓度。 每日最大剂量不应超过300毫克/天（3个瓶盖）。

在患有轻度和中度肾衰竭的患者中，不需要调整剂量。

在患有严重肾功能衰竭或低蛋白血症的患者中，每日最大剂量不应超过300毫克/天（3个瓶盖）。 如果有必要使用较高剂量的药物，患者应在医生的监督下进行。

过量

症状:(服用氟吡汀5 g后）恶心，心动过速，虚脱，泪液，昏迷，意识模糊，意识眩晕，口腔粘膜干燥。 在过量或中毒迹象的情况下，应该记住中枢神经系统发生紊乱的可能性，以及肝脏代谢紊乱增强类型的肝毒性表现。

有报道称单一过量服用有自杀意图的病例。

治疗：诱导呕吐或使用强迫利尿，任命活性炭和引入电解质。 在这种情况下，健康状况在6-12小时内恢复。 没有关于危及生命的情况的报告。 进行对症治疗。 具体的解毒剂是未知的。

特别说明

如果禁忌用其他镇痛药（例如NSAID或阿片类药物）治疗，应使用药物Neurodolon。

在肾功能受损的患者中，应监测血浆中肌酸酐的浓度。 对于年龄超过65岁或有严重肾功能衰竭或低蛋白血症症状的患者，需要调整剂量。

在使用药物Neurodolon治疗期间，每周一次，有必要监测肝功能状态。 当使用氟吡汀时，可能发生肝转氨酶活性增加，肝炎和肝功能不全。

如果肝脏检查结果偏离常规或有临床症状表明肝损伤，则停止使用药物Neurodolon。

应警告患者在使用Neurodolon治疗期间，应注意肝脏损害的任何症状（例如，食欲不振，恶心，呕吐，胃痛，疲劳，尿色深，黄疸，瘙痒）。 如果出现这些症状，请停止服用Neurodolon并立即就医。

在氟吡汀的治疗中，可以用尿液中的胆红素，尿胆素原和蛋白质的诊断条进行试验的假阳性反应。 通过定量测定血浆中胆红素的浓度，可以进行类似的反应。

当以高剂量施用药物时，在某些情况下，尿液的颜色可以标记为绿色，这不是任何病理学的临床症状。

对管理车辆和机制的能力的影响。 鉴于药物Neurodolon可以减弱注意力并减缓反应速度，在治疗期间，建议不要管理运输和从事潜在的危险活动。 在同时使用酒精时记住这一点尤为重要。

问题形式

胶囊，100毫克。 适用于10和15个大写字母。 在由PVC薄膜和铝箔印刷漆制成的平面电池盒中。 由1个，3个，5个5个等高的10个轮廓电池组组成。 或1个，2个，3个，4个4个轮廓电池组，15个帽。 放入一包纸板。

药房的休假条件

在处方。

储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

包装上印刷的失效日期后请勿使用。