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说明

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活性物质美洛昔康

M01AC06美洛昔康

药理组

非甾体抗炎药 - Oxicams

美学分类(ICD-10)

M06.9其他指定类风湿性关节炎

风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎疼痛,风湿性关节炎中的疼痛,类风湿性关节炎中的炎症,类风湿性关节炎的退化形式,儿童类风湿性关节炎,类风湿性关节炎的加重,类风湿性关节炎,活动过程类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,急性类风湿关节炎,急性风湿病

M19.9关节,未详细说明

骨关节炎,骨关节炎,骨关节病,大关节关节病,骨关节炎疼痛综合征,肌肉骨骼系统急性炎症性疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛综合征,变形性关节炎,变形性骨关节炎,变形性骨关节炎骨关节炎,急性期骨关节炎,大关节骨性关节炎,骨关节炎急性疼痛综合征,创伤后骨关节炎,风湿性骨关节炎,脊柱关节病,慢性骨关节炎

M25.5关节疼痛

关节痛,肌肉关节疾病中的疼痛综合征,骨关节炎中的疼痛综合征,骨关节炎中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征,关节疼痛,痛苦的关节损伤,肌肉骨骼系统的疼痛状况,疼痛的关节状况,疼痛的关节疼痛,肌肉系统疼痛,肩关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,肌肉骨骼疼痛,骨关节炎疼痛,关节病理疼痛,类风湿性关节炎疼痛,慢性退行性骨疾病疼痛,慢性退行性关节病疼痛,骨关节疼痛,关节疼痛,关节炎疼痛风湿性关节炎,关节疼痛综合征,关节痛,风湿性疼痛,风湿性疼痛

M45强直性脊柱炎

强直性脊椎关节炎,强直性脊柱炎,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征,Bechterew病,强直性脊柱炎,脊柱疾病,风湿性脊椎炎,Bechterew- Marie-Strumpel疾病

释放的构成和形式

片1张桌子。

美洛昔康7.5mg / 15mg

辅助物质:柠檬酸钠二水合物; 乳糖一水合物; ICC; 预胶化淀粉; 聚维酮,交聚维酮,二氧化硅胶体; 硬脂酸镁

在一个10个水泡的水泡; 在一包纸板2水泡。

剂型说明

淡黄色圆形扁平药片,一面有风险。

药理作用

药理作用 - 消炎,解热,止痛。

药效学

美洛昔康是一种具有抗炎,退热和镇痛作用的NSAID。

抗炎作用与COX-2酶活性的抑制有关,COX-2参与炎症区PG的生物合成。

美洛昔康作用于参与合成PG的COX-1,其保护胃肠道的粘膜并参与肾脏中血流的调节。

药代动力学

摄入时消化道吸收良好。 美洛昔康的绝对生物利用度为89%。 同时进食不会改变摄入量。 当以7.5和15mg的剂量使用药物时,其浓度与剂量成比例。 在3-5天内达到平衡浓度。 随着药物的长期使用(1年以上),其浓度与首次达到稳态药代动力学后观察到的浓度相似。 与血浆蛋白结合超过99%。

一天一次给药后药物的最大和基础浓度之间的差异范围相对较小,相当于使用7.5mg至0.4-1.0μg/ ml的剂量,并且当15mg的剂量为0.8-2 ,0μg/ ml(分别为Cmin和Cmax)。 美洛昔康通过组织屏障渗透,滑液中的浓度达到血浆中Cmax药物的50%。

在肝脏中几乎完全代谢,形成四种无药理活性的衍生物。 主要代谢产物5'-羧基美洛昔康(剂量值的60%)通过中间代谢物5'-羟甲基美洛昔康的氧化而形成,其也被排泄,但程度较低(9%的剂量值)。 体外研究表明,CYP2C9在这种代谢转化中起着重要的作用,CYP3A4同工酶起着另外的作用。

在另外两种代谢物(分别占剂量的16%和4%)的形成中,过氧化物酶参与其中,其活性可能单独变化。

它与粪尿同样排出,主要以代谢物的形式排出。 对于粪便,每日剂量的5%以尿液形式不变地排出,以不变的形式,仅发现微量。

T1 / 2美洛昔康15-20小时。

血浆清除率平均为8毫升/分钟。 在老年人中,药物的清除率降低了。 分销量低,平均11升。

中度严重的肝或肾功能不全对美洛昔康的药代动力学无明显影响。

适应症

伴有疼痛综合征的以下炎症和退行性疾病的对症治疗:

骨关节炎;

类风湿关节炎;

强直性脊柱炎(Bechterew's病)。

禁忌

对药物的任何组分过敏;

bronhoobstruktsiya,鼻炎,荨麻疹(由接受乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药引起) 在历史上;

胃和十二指肠消化性溃疡恶化;

胃和十二指肠黏膜的腐蚀性和溃疡性改变,活动性消化道出血,炎症性肠病;

主动脉 - 冠状动脉旁路手术后的病情;

证实高钾血症;

严重肾功能衰竭(如果不进行血液透析);

怀孕;

哺乳期

儿童年龄(15岁以下)。

在下列疾病和情况下慎用:

血脂异常/高脂血症,糖尿病,吸烟倾向和/或频繁使用酒精,幽门螺杆菌感染的存在,严重的躯体疾病;

口服GCS(包括泼尼松龙),抗血小板药(包括乙酰水杨酸,氯吡格雷),选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(包括西酞普兰,氟西汀,帕罗西汀,舍曲林)。

老年人(需要控制肾功能参数),肝硬化以及由于手术干预导致的血容量不足;

慢性心力衰竭,动脉高血压(病史),确立的冠状动脉疾病,由于NSAID引起的肿胀和体液滞留的报道而导致的循环衰竭的外周动脉和/或脑动脉疾病,以及显示某些NSAID的使用的临床研究长期服用高剂量可能会增加动脉血栓形成事件的风险,例如心肌梗塞或心肌梗塞;

在服用抗凝剂的患者中;

肾功能衰竭(Cl肌酸酐<60mL / min)。

怀孕和哺乳期

这种药不建议在怀孕和哺乳期间使用。

副作用

肠道部位:恶心,呕吐,腹痛,腹泻,便秘,胃肠胀气,消化道糜烂溃疡性病变,胃肠穿孔,消化道出血(潜伏或明显),肝酶活性增加,肝炎,结肠炎,口腔炎,口干,食管炎,高胆红素血症,bel气。

从心血管系统:心动过速,血压升高,血液潮的感觉到脸上。

呼吸系统部分:支气管哮喘病程加剧,咳嗽。

从中枢神经系统一侧:头痛,头晕,耳鸣,定向障碍,思维混乱,睡眠障碍,眩晕,情绪不稳定。

泌尿系统部分:血清中的水肿,间质性肾炎,肾髓质坏死,尿路感染,蛋白尿,血尿,肾功能衰竭,高胰岛素血症和/或尿素增加。

对视觉器官的部分:结膜炎,视力模糊。

皮肤部位:瘙痒,皮疹,荨麻疹,多形性渗出性红斑(包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征),中毒性表皮坏死松解症(莱尔综合征),光敏性增加,大疱性爆发。

造血系统的一部分:贫血,白血病,血小板减少症。

过敏反应:类过敏反应(包括过敏性休克),嘴唇和舌头肿胀,过敏性血管炎。

其他:发烧。

相互作用

与同时申请:

- 与其他非甾体类抗炎药(包括乙酰水杨酸)和SCS - 糜烂和溃疡性胃肠病变和胃肠道出血风险增加;

- 抗高血压药(β-肾上腺素受体阻滞剂,ACE抑制剂,血管扩张药,利尿剂)可能会降低后者的疗效。

- 锂制剂 - 有可能增加锂化积累并增加其毒性作用(建议控制血液中锂的浓度);

- 甲氨蝶呤 - 后者对造血系统的副作用增加(贫血和白细胞减少症的风险,显示一般血液检查的定期监测);

- 利尿剂和环孢素 - 发生肾衰竭的风险增加;

- 宫内避孕手段 - 后者的有效性可能会降低;

- 抗凝血剂(肝素,华法林)和抗血小板药物(噻氯匹定)以及溶栓药物(链激酶,纤维蛋白溶酶) - 出血风险增加(定期监测血液凝固性);

- colestyramine - 增加其排泄通过消化道(由于结合美洛昔康);

- 骨髓毒性药物 - 药物血液毒性的表现增加。

给药和管理

里面,有食物,每天一次。

用类风湿关节炎 - 15毫克/天。 达到治疗效果后,剂量可降至7.5毫克/天。

骨关节炎 - 7.5毫克/天。 如果剂量无效,可以增加到15毫克/天。

强直性脊柱炎 - 15毫克/天。

最大日剂量不应超过15毫克。

在肾功能不全患者(如果Cl肌酐> 25毫升/分钟),不需要调整剂量。

在副作用风险增加的患者以及血液透析的严重肾功能衰竭患者中,剂量不应超过7.5毫克/天。

过量

症状:意识障碍,恶心,呕吐,上腹部疼痛,消化道出血,急性肾功能衰竭,肝功能不全,呼吸骤停,心脏停搏。

治疗方法:开展洗胃,预约活性炭(一小时内),对症治疗。 没有具体的解毒剂。 Kolestyramin加速从身体中除去药物。 由于药物与血液蛋白的高度结合,强迫利尿,尿碱化,血液透析无效。

特别说明

服用利尿剂和美洛昔康的患者应该服用足量的液体。

如果在治疗过程中发生过敏反应(瘙痒,皮疹,荨麻疹,光敏感),请立即停药。

如果在治疗过程中发生过敏反应(瘙痒,皮疹,荨麻疹,光敏感),请立即停药。

通过在最短的时间内使用最低有效剂量可以减少服用药物的不良反应。

车辆管理,机器和机构的维护。 由于使用该药物,有可能在某些患者中出现头痛,头晕,嗜睡等不良反应。 建议他们不要驾驶车辆,并维修需要集中的机器和机构。

药房假期的条件

在处方。

储存条件

在干燥的黑暗处,温度不高于25℃

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

包装上印刷的失效日期之后不要使用。

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