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说明

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使用说明:Montelukast

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物质蒙特鲁卡斯的拉丁名字

Montelukastum(Montelukasti

化学名称

1 - [[(R)-M - [(E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]-α-[O-(1-羟基-1-甲基乙基)苯乙基]苄基]硫代]甲基]环丙烷乙酸(钠盐)

总配方

C 35 H 36 ClNO 3 S

药理组:

前列腺素,血栓素,白细胞三烯及其拮抗剂

鼻科分类(ICD-10)

J30血管舒缩和过敏性鼻炎:过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎; 呼吸道过敏性疾病

J45哮喘:哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排泄痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 高分泌性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

CAS代码

158966-92-8

物质Montelukast的特征

孟鲁司特钠是一种吸湿性,光学活性的白色或几乎白色的粉末。 易溶于乙醇,甲醇和水; 实际上不溶于乙腈。 分子量608.18。

药理

药理作用 - 支气管扩张剂。

选择性阻断白细胞三烯受体。 具体抑制半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4和LTE4)的CysLT1受体 - 支气管哮喘支气管反应性最强的慢性持续性炎症介质。

当摄入快速且相当完全吸收时:2-3小时后达到最大值,生物利用度为64-73%。 在血液中,99%与蛋白质结合。 在肝脏代谢。 它主要以胆汁排泄。 血浆Cl为45ml / min。

减轻细支气管和血管平滑肌痉挛的严重程度,水肿,嗜酸性粒细胞和巨噬细胞的迁移; 减少粘液的分泌,改善粘液纤毛运输。 摄入时高度活跃 支气管扩张剂效果在一天内发展,持续了很长时间。

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致癌性,致突变性,对生殖力的影响

当孟鲁司特通过胃管施用时,Sprague-Dawley系的大鼠在每天200mg / kg的剂量下不致癌2年,小鼠每天100mg / kg的剂量为92周。 孟鲁司特在大鼠中的计算曝光超过了大鼠的120和75次,分别是成人和儿童孟鲁司特最大允许日剂量的AUC值的45和25倍。

根据诱变性的微生物测定法,使用哺乳动物细胞的V-79检测,使用大鼠肝细胞进行碱性洗脱DNA的方法,旨在使用中国仓鼠卵巢细胞检测染色体畸变的测试,体内染色体畸变的方法小鼠骨髓细胞发现孟鲁司特的致突变和致突变活性。

以每天200毫克/千克的剂量口服蒙托卡斯特对雌性大鼠的施用显示出生育能力和生育指数的降低。 孟鲁司特治疗剂量每天100mg / kg,生育率和生育率没有变化。 孟鲁司特对每日超过800mg / kg的雄性大鼠的生育力没有影响。

物质Montelukast的应用

预防和长期治疗支气管哮喘,包括白天和晚上预防疾病症状,治疗支气管哮喘患者对乙酰水杨酸的敏感性增加,预防由体力运动引起的支气管痉挛。 捕捉季节性和持续性过敏性鼻炎的症状。

禁忌

超敏反应,怀孕,母乳喂养,儿童年龄(6岁以下)。

适用于怀孕和哺乳

FDA的胎儿动作类别为B.

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孟鲁司特根据体内数据的致畸作用

以400mg / kg每天施用孟鲁司特(对孟鲁司特的最大允许日剂量的成人的AUC超过100倍)和每天300mg / kg的剂量的兔子对老鼠施用孟鲁司特没有致畸作用(超过了Montelukast最大允许日剂量的成年人的AUC的110倍)。

怀孕期间使用蒙特鲁卡斯特

已经显示当给予兔子和大鼠时,孟鲁司特穿透血液胎盘屏障。

由于在人类怀孕期间对孟鲁司特使用安全性的充分的对照临床研究尚未实施,因此只有在紧急情况下才能进行任命。

关于Montelukast的致畸性的补充资料

孟鲁司特临床应用的经验表明,新生儿先天性畸形与孕妇接受孟鲁司特可能相关。 大多数这些妇女与孟鲁司特治疗其他药物一起用于治疗怀孕期间的支气管哮喘。 怀孕妇女接受孟鲁司特和新生儿发育性肢体缺陷的可靠联系尚未建立。

哺乳期使用孟鲁司特

根据大鼠研究结果,显示孟鲁司特在母乳中排泄。 孟鲁司特是否渗透人乳液是不知道的。 考虑到许多药物在母乳中排泄的事实,在将孟鲁司特任命给哺乳期妇女时,必须小心。

蒙特鲁卡斯特的副作用

从神经系统和感觉器官:不寻常的生动的梦想,幻觉,嗜睡,烦躁,激动,包括侵略行为,疲劳,失眠,感觉异常/感觉不适,头痛; 很少 - 惊厥发作。

在肠道部分:恶心,呕吐,消化不良,腹泻,腹痛。

肌肉骨骼系统:关节痛,肌肉疼痛,包括肌肉痉挛。

过敏反应:过敏反应,血管性水肿,皮疹,瘙痒,荨麻疹; 很少 - 嗜酸性肝浸润。

其他:出血增多,皮下出血,心悸,水肿,流感样综合征,咳嗽,鼻窦炎,咽炎,转氨酶水平升高等趋势。

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发生血小板减少症和肝损伤的风险(上市后经验)

在注册后,有证据表明在接受孟鲁司特,血小板减少症和肝功能障碍,肝炎和黄疸的患者中。 幽默

使用Montelukast的临床经验

使用孟鲁司特的临床经验揭示了Montelukast的以下副作用:

在神经系统方面:焦虑,抑郁,自杀思想和自杀行为,震颤。

呼吸系统部位:鼻出血。

在消化道部分:很少 - 胰腺炎。

使用孟鲁司特的临床经验揭示了其制备对肝胆系统的以下副作用:很少胆汁淤积,肝细胞和混合形式的肝炎。 大多数这些副作用与其他诱发因素一起发展,如服用药物,酗酒,其他形式的肝炎存在。

相互作用

兼容糖皮质激素(加成效应)。 苯巴比妥将AUC降低40%。

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关于Montelukast药物相互作用的更多信息

根据进行的临床研究,推荐剂量的孟鲁司特对药物如茶碱,泼尼松,泼尼松龙,联合口服避孕药(炔诺酮1mg /乙炔雌二醇35μg),特非那定和华法林,地高辛的药代动力学特征没有临床显着影响。

在广泛的常用药物(甲状腺激素,NSAIDs,苯二氮卓类,减充血剂)的临床试验中使用孟鲁司特作为伴侣药物并没有导致临床上显着的药物相互作用的发展。 没有特别的临床研究。

同时使用具有诱导细胞色素P450体系的药物的孟鲁司特

在苯巴比妥治疗的背景下,单剂量给予孟鲁司特10mg剂量,孟鲁司特的AUC降低40%。 修改蒙特鲁卡斯特剂量的建议不存在。 有利于患者的适当临床观察,在获得具有诱导细胞色素P450系统的能力的孟鲁司特治疗药物如苯巴比妥,利福平的背景下。

同时使用具有抑制细胞色素P450体系的药物的孟鲁司特

根据体外数据,孟鲁司特是细胞色素P450 2C8同工酶系统的潜在抑制剂。 临床研究虽然使用孟鲁司特和罗格列酮(主要代谢参与同工酶CYP2C8的药物的代表)在12名健康志愿者中显示罗格列酮的药代动力学特征没有变化,这无法证实孟鲁司特同工酶CYP2C8的抑制作用体内。 因此,可以假定孟鲁司特对该同位素(如紫杉醇,罗格列酮和瑞格列奈)参与代谢的药物的药代动力学特征没有影响。

管理路线

内。

物质Montelukast的注意事项

有必要严格遵守治疗方案。 建议在显着改善后继续接收。 不要用来缓解急性哮喘发作(不能代替吸入性支气管扩张剂); 随着治疗效果的出现(通常在第一剂后),可以减少白天支气管扩张剂的吸入次数。

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在老年患者中使用孟鲁司特

参与孟鲁司特临床研究的患者中,3.5%以上为65岁以上,0.4%为75岁以上。 同时,孟鲁司特对老年患者和年轻患者的疗效无明显差异。 迄今为止存在的孟鲁司特临床应用的经验也没有显示对老年人和年轻患者的治疗反应的任何显着差异。 应该注意的是,单用口服10mg剂量的孟鲁司特的药代动力学特征和生物利用度在老年人和年轻患者中是相似的。 然而,T1 / 2孟鲁司特在老年患者中略高。 不需要更正老年患者接受孟鲁司特治疗的方案。

使用孟鲁司特治疗肝功能受损的患者

在轻度和中度严重程度的肝功能不全和肝硬化临床表现的患者中,孟鲁司特代谢更缓慢,而以10mg剂量单次施用孟鲁司特时,AUC增加了41%。 消除与健康个体相比略有下降(T1 / 2 = 7.4小时)。 不需要对轻度和中度严重程度的肝功能不全患者进行孟鲁司特剂量的校正。 孟鲁司特对肝功能严重损害患者以及肝炎患者药代动力学行为的特征尚未得到研究。

孟鲁司特在肾功能衰竭患者中的应用

由于孟鲁司特及其代谢物不会在尿液中排泄,因此尚未研究孟鲁司特在肾功能不全患者药代动力学特征。 不需要对这些患者的药物剂量进行校正。

蒙特鲁卡斯特用于支气管哮喘的急性发作

不建议使用蒙特鲁卡斯特来阻止急性支气管哮喘发作中的痉挛,包括哮喘状态。 在这种情况下,患者应进行适当的药物治疗。 在这种情况下,在支气管哮喘加重的情况下,可以继续使用孟鲁司特治疗。 为了紧急缓解由于体力消耗而发展的支气管哮喘发作,患者应该吸入短时间的β-肾上腺素受体激动剂。

使用孟鲁司特治疗背景的糖皮质激素剂量减少

在孟鲁司特治疗的背景下,在医生的监督下,可以逐渐减少糖皮质激素的吸入剂量。 在这种情况下,不建议用吸入和口服形式的糖皮质激素急速更换。

在对乙酰水杨酸过敏的患者中使用孟鲁司特

对乙酰水杨酸过敏的患者应继续避免入院,以及在与蒙特鲁卡斯特治疗期间服用其他NSAID。 尽管孟鲁司特有效地提高了对乙酰水杨酸过敏的哮喘患者呼吸器官的通气能力,但尚未证明对这些患者乙酰水杨酸和其他非甾体类抗炎药物的支气管收缩作用的缓解是有效的。

接受孟鲁司特支气管哮喘患者的发生风险,全身嗜酸粒细胞增多

在极少数情况下,接受孟鲁司特的支气管哮喘患者发生全身性嗜酸性粒细胞增多症,有时伴有系统性血管炎的临床表现,对应于Cherdz-Strauss综合征 - 经常需要全身给予糖皮质激素的病症。 值得注意的是,这种威胁状态的发展往往在所有情况下都不是口服糖皮质激素剂量的减少。 专家应慎重考虑全身性嗜酸性粒细胞增多症,出血性爆发(对应于血管炎紫色型出血),呼吸功能受损,心脏投诉,服用Monelukast的患者与神经病变有关的症状。 同时应注意,孟鲁司特治疗与这些病理状况的发展之间没有可靠的因果关系。

使用孟鲁司特治疗苯丙酮尿症患者

患者苯丙酮尿症的患者应分别以剂量为0.674和0.842 mg的孟鲁司特咀嚼片4 mg和5 mg通报苯丙氨酸含量(阿斯巴甜的形式)。

相关信息

孟鲁司特对儿童的安全性和疗效

孟鲁司特对6至14年支气管哮喘儿童的安全性和有效性在对照临床试验中得到了很好的研究。 在这组患者和成年人中,安全性和疗效概况相似。

根据对6岁以上儿童支气管哮喘患者进行的控制性临床研究,得出结论:支气管哮喘2〜5岁儿童剂量为4mg的孟鲁司特咀嚼片的安全性。 外推证据表明,这些患者组中孟鲁司特的药代动力学相似。 它还考虑到在2-5岁的儿童和6岁以上的患者中,病理生理机制,疾病过程,药物治疗的反应基本相似的假设。

孟鲁司特对儿童的安全性和疗效

关于孟鲁司特治疗2〜14岁儿童季节性过敏性鼻炎疗效的资料,以及6个月〜14岁儿童过敏性鼻炎的永久形式,均通过外推患者的研究结果15岁以上患过敏性鼻炎。 在这种情况下,假设病理生理机制,疾病过程以及这些患者组中对药物治疗的反应基本相似。

根据孟鲁司特在该年龄组支气管哮喘患儿临床研究中获得的结果,建立了孟鲁司特咀嚼片的安全性,剂量为4和5 mg,2〜14岁的儿童患有过敏性鼻炎。

孟鲁司特对儿童的安全性和疗效

根据对6岁以上儿童支气管哮喘患者进行的控制性临床研究,得出结论:支气管哮喘2〜5岁儿童剂量为4mg的孟鲁司特咀嚼片的安全性。 外推证据表明,这些患者组中孟鲁司特的药代动力学相似。 它还考虑到在2-5岁的儿童和6岁以上的患者中,病理生理机制,疾病过程,药物治疗的反应基本相似的假设。

孟鲁司特对儿童的安全性和疗效

在一项双盲安慰剂对照临床试验中证实,在接受支气管哮喘的12-23个月的儿童中口服4毫克的孟鲁司特镇静剂的安全性涉及该年龄组的172名儿童,其中124名接受孟鲁司特6周。 结论孟鲁司特对儿童12-23个月的有效性是根据6岁及以上支气管哮喘患者外推的数据进行的。 考虑了孟鲁司特的药代动力学参数相似性的数据,特别是AUC值,以及病理生理机制的一般性,疾病过程,对这些患者组的药物治疗反应。

孟鲁司特对儿童的安全性和疗效

孟鲁司特对支气管哮喘少于一年的儿童和6个月以下儿童的安全性和有效性不断增加,而且过敏性鼻炎不断形成,尚未得到研究。

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