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说明

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使用说明:美沙拉秦(Mesalazinum)

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药理学团体

非甾体抗炎药 - 水杨酸衍生物

美学分类(ICD-10)

K50克罗恩病[区域性肠炎]

克罗恩氏病,具有瘘管的克罗恩氏病,肠的肉芽肿,肉芽肿性肠炎,克罗恩氏病,局部回肠炎,末端回肠炎,肠炎地区

K51溃疡性结肠炎

结肠炎急性溃疡,溃疡性结肠炎,溃疡性坏死性结肠炎,结肠炎溃疡性 - 出血性非特异性,结肠炎溃疡性和营养性,结肠炎溃疡性特发性,结肠炎溃疡性非特异性,非特异性溃疡性结肠炎,直肠结肠炎溃疡,出血性脓性直肠炎,溃疡性出血性溃疡性结肠炎

代码CAS 89-57-6

药理

药理作用 - 抗炎。

抑制PG(前列腺素)的合成,抑制嗜中性粒细胞的趋化性,脱粒和吞噬作用,免疫球蛋白与淋巴细胞的分泌,具有抗氧化性质。 对大肠杆菌和某些球菌有抗菌作用(表现在大肠中)。

取决于剂型和给药途径,美沙拉嗪的释放发生在直肠和结肠(灌肠剂,栓剂)或小肠和大肠(片剂)的末端部分。 片剂(肠溶性)在110-170分钟后开始溶解于小肠(在pH> 6),在给药后165-225分钟后完全溶解。 在通过肠道的过程中,美沙拉嗪逐渐从丸中释放,回肠中15-30%,结肠中60-75%,血中仅10%。 血浆中的浓度低 - 在250mg Cmax的单次剂量为0.5-1.5μg/ ml之后。 在肠粘膜和肝脏形成N-乙酰-5-氨基水杨酸。 美沙拉嗪与血浆蛋白的结合约为40%,代谢物为75-83%。 母乳渗透(以代谢物的形式)0.1%的剂量。 在每日尿中直肠给药时,检测到10-30%的剂量。 T1 / 2美沙拉嗪0.5-1.5小时,N-乙酰-5-氨基水杨酸5-10小时。

在治疗结肠炎,克罗恩氏病回肠炎,预防对柳氮磺胺吡啶超敏感的患者溃疡性结肠炎恶化方面,可以有效地耐受(甚至与安慰剂相当的4.8克/天的剂量)。 降低克罗恩病复发的风险,尤其是回肠炎和病程长的患者。

使用美沙拉嗪

炎症性肠病(溃疡性结肠炎,克罗恩氏病)处于恶化阶段并预防其复发。

禁忌

超敏反应,包括 到其他水杨酸衍生物(使用灌肠剂包括对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯),表达违反肝脏和/或肾脏功能,血液疾病,出血素质,消化性溃疡和十二指肠溃疡,妊娠最后2-4周,母乳喂养,儿童年龄(最长2岁)。

限制使用

违反肝脏和/或肾脏功能,妊娠(妊娠中期),缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶。

怀孕和哺乳期

在怀孕的前三个月,美沙拉嗪的使用只能在严格的适应症下进行,在怀孕的最后2-4周内应该停药。

FDA的胎儿行为类别是B.

由于缺乏足够的临床经验,建议在治疗期间停止母乳喂养。 如果新生儿母乳喂养有腹泻,应停止母乳喂养。

美沙拉嗪的副作用

肠道部位:恶心,呕吐,胃灼热,食欲下降,腹痛,腹泻,胀气,肝转氨酶水平升高,肝炎,胰腺炎,腮腺炎。

心血管系统与血液(造血,止血):心悸,心动过速,血压升高或降低,胸痛,呼吸困难,贫血(溶血,巨幼细胞,再生障碍),白细胞减少症,粒细胞缺乏症,血小板减少症,低凝血酶原血症。

从神经系统和感觉器官:头痛,头晕,睡眠障碍,抑郁,不适,感觉异常,抽搐,震颤,耳鸣。

从泌尿生殖系统:蛋白尿,血尿,结晶尿,少尿,无尿,肾病综合征,少精症。

过敏反应:皮疹,瘙痒,红斑,支气管痉挛。

其他:发热,光敏,狼疮样综合征,脱发,泪液产生减少,有可能提高高铁血红蛋白的水平。

相互作用

促进糖皮质激素的溃疡,甲氨蝶呤的毒性,磺脲类衍生物的降血糖作用,低凝血栓抗凝剂。 减缓氰钴胺素的吸收。 呋塞米,螺内酯,利福平的活性减弱。

过量

症状:恶心,呕吐,胃痛,虚弱,嗜睡。

治疗方法:洗胃(口服),泻药,对症治疗。

行政路线

在里面,直肠。

注意事项美沙拉嗪

开始前,每月(1-2次)和治疗后(每3个月),控制外周血的成分,尿素,肌酐水平,进行一般尿检。 如果怀疑发生严重不耐受综合征,则必须停用美沙拉嗪。 但是,应该牢记的是,在某些情况下,急性不耐受综合征难以区分炎症性肠病的严重恶化。

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