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说明

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使用说明:美洛昔康(美洛昔康)

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药理组

非甾体抗炎药 - 氧摄影

美学分类(ICD-10)

M06.9其他指定类风湿性关节炎

风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎疼痛,类风湿性关节炎疼痛,类风湿性关节炎炎症,类风湿性关节炎退行性类型,儿童类风湿性关节炎,类风湿性关节炎加重,类风湿性关节炎,活动过程类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,急性类风湿关节炎,急性风湿病

M13.0未指定的多关节炎

多关节炎,关节炎性疾病,非特异性多关节炎,交换性多关节炎,多关节炎,多关节病,亚慢性多关节炎,慢性多关节炎,骨关节炎疼痛,不明原因的多关节炎

M13.9关节炎,未详细说明

关节炎,化脓性关节炎(非感染性),急性关节炎,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛,肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛,骨关节炎中的疼痛,骨关节炎中的炎症,炎性关节病,炎性和退行性关节病,肌肉骨骼系统的炎症性疾病,炎症性关节疾病,肌肉骨骼系统的炎症性疾病,破坏性关节炎,肌肉骨骼系统疾病,肌肉骨骼系统疾病,肌肉骨骼系统疾病和结缔组织疾病,肌肉骨骼系统感染,非感染性关节炎,风湿性关节炎,骨关节炎,肌肉骨骼组织的急性炎症,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病,急性关节炎,急性骨关节炎,创伤后骨关节炎,反应性关节炎,C 关节慢性炎症性疾病,慢性关节炎,慢性炎性关节炎,关节囊内层的慢性炎症,关节囊的慢性炎症,关节的慢性炎症性疾病,渗出性关节炎

M19.9关节,未详细说明

骨关节炎,骨关节炎,骨关节病,大关节关节病,骨关节炎疼痛综合征,肌肉骨骼系统急性炎症性疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛综合征,变形性关节炎,变形性骨关节炎,变形性骨关节炎骨关节炎,急性期骨关节炎,大关节骨性关节炎,骨关节炎急性疼痛综合征,创伤后骨关节炎,风湿性骨关节炎,脊柱关节病,慢性骨关节炎

M25.5关节疼痛

关节痛,肌肉关节疾病中的疼痛综合征,骨关节炎中的疼痛综合征,骨关节炎中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征,关节疼痛,痛苦的关节损伤,肌肉骨骼系统的疼痛状况,疼痛的关节状况,疼痛的关节疼痛,肌肉系统疼痛,肩关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,关节疼痛,肌肉骨骼疼痛,骨关节炎疼痛,关节病理疼痛,类风湿性关节炎疼痛,慢性退行性骨疾病疼痛,慢性退行性关节病疼痛,骨关节疼痛,关节疼痛,关节炎疼痛风湿性关节炎,关节疼痛综合征,关节痛,风湿性疼痛,风湿性疼痛

M45强直性脊柱炎

强直性脊椎关节炎,强直性脊柱炎,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征,Bechterew病,强直性脊柱炎,脊柱疾病,风湿性脊椎炎,Bechterew- Marie-Strumpel疾病

M54.1神经根病

急性坐骨神经痛,神经根病,神经根炎,具有根性综合症的神经根炎,急性神经根病,具有神经根炎的疼痛综合征,亚急性神经根炎,神经根炎,慢性神经根炎,脊柱疾病

M54.9背痛,未详细说明

神经根疼痛综合征,背部疼痛综合征,神经根疼痛,脊柱退行性改变,脊柱和关节退行性病变,脊柱退行性疾病,脊柱骨关节病,脊柱疼痛病变

代码CAS 71125-38-7

美洛昔康的特点

NSAIDs(非甾体抗炎药),一种羟基脯氨酸衍生物。 淡黄色物质,几乎不溶于水,极易溶于强酸和碱,极微溶于甲醇。 在正辛醇/缓冲液pH 7.4中的表观分配系数(log P)app = 0.1。 美洛昔康的pKa值分别为1.1和4.2。 分子量351.41。

药理

药理作用 - 消炎,解热,止痛。

选择性地抑制COX(环氧合酶)-2,其调节炎症灶中PG(前列腺素)的合成。 它可以显着降低参与PG合成的COX-1活性,保护胃黏膜,参与肾脏血流的调节。 当以高剂量,长期使用和个体特征给予生物体时,选择性可能降低。

当消化道吸收良好时,单剂量30mg美洛昔康的绝对生物利用度为89%。 同时进食不影响吸力。 以7.5-15mg的剂量重复摄取,血浆浓度与剂量成正比。 Tmax是4-5小时。 美洛昔康浓度的第二个峰在给药后12-14小时观察到,这表明肠肝循环。 在3-5天内达到平衡浓度。 与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合约为99.4%。 蛋白质结合部分的值不取决于治疗剂量范围内的浓度。 口服低于10%的美洛昔康渗入红细胞。 美洛昔康的体积分布平均为10升。 它贯穿了组织血液学的障碍。 单剂量后滑液中浓度为40-50%血浆; 滑液中游离部分的量比血浆部分高2.5倍,这与滑液中白蛋白的量较低有关。 在肝脏几乎完全代谢,形成4种药理活性的衍生物。 主要代谢物--5'-羧基美洛昔康(剂量值的60%)是通过中间代谢物--5'-羟甲基美洛昔康的氧化而形成的,其也被排泄,但程度较轻(9%的剂量)。 体外研究表明,CYP2C9在这种代谢转化中起着重要的作用,CYP3A4同工酶起着另外的作用。 在另外两种代谢物(分别构成剂量的16%和4%)的形成中,过氧化物酶参与,其活性可能单独变化。 它与粪尿同样排出,主要以代谢物的形式排出。 随着粪便不变,每日剂量的不到5%被排出体外。 未改变形式的尿液仅以微量存在。 T1 / 2美洛昔康15-20小时。 血浆清除率平均为8毫升/分钟,老年人清除率降低。 对于中度严重的肝和肾衰竭,未观察到药代动力学参数的显着变化。

致癌性,致突变性,对生育能力的影响

当以高达0.8mg / kg /天的剂量口服给药时,没有证据表明美洛昔康在大鼠的104周研究中具有致癌作用(对于体重为50kg的成年人,约0.4mg剂量为15mg /天表面积),并且在研究中的小鼠中以高达8.0mg / kg /天的口服剂量(如上所述,对于人类约2.2剂量)口服99周。

美洛昔康在Ames试验中没有表现出致突变性,在人淋巴细胞培养物的染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验中未检测到致癌性。

美洛昔康对剂量分别高达9和5毫克/公斤/天的雄性和雌性大鼠的生育力没有影响(如上所述,比人剂量高4.9和2.5倍)。 然而,当雌鼠接触美洛昔康2周时,在交配之前以及在早期阶段,在大鼠中观察到在口服剂量> 1mg / kg /天(人剂量的0.5倍以上)时胚胎 - 口服的频率增加胚胎发育。

美洛昔康的应用

关节的炎症和退行性疾病,伴有疼痛综合征:关节炎,包括关节炎。 类风湿性关节炎,急性骨关节炎,慢性多关节炎; 强直性脊柱炎(Bekhterev氏病),骨关节病疼痛综合征和神经根炎。

禁忌

(包括其他非甾体类抗炎药),阿司匹林三联治疗(支气管哮喘,复发性鼻息肉和鼻旁窦的结合,乙酰水杨酸和吡唑酮类药物的不耐受),恶化期胃和十二指肠消化性溃疡; 胃肠道,脑血管或其他出血/出血; 严重的心力衰竭,严重的肝功能不全,严重的肾功能衰竭(如果不进行血液透析),年龄为15岁。

限制使用

病史中胃肠道糜烂性溃疡病变,高龄病人。 用于直肠给药(另外):直肠和肛门区域的炎性疾病,直肠或肛门出血(包括在病史中)。

怀孕和哺乳期

致畸作用。 当使用60mg / kg /天的口服剂量时,美洛昔康增加了心脏中隔缺陷的频率(一种罕见的并发症)(体重表面积为50kg的成年人为15mg /天的剂量的64.5倍)以及在器官发生期间接受美洛昔康的兔子的口服剂量≥5mg/ kg /天(比上述人剂量高5.4倍)的胚胎 - 口腔。 在器官发生期间,美洛昔康在大鼠中以4mg / kg /天的口服剂量(如上所述,比人类的剂量高约2.2倍)没有显示出致畸性。 在器官发生过程中,口服剂量≥1mg / kg / day的大鼠出现死胎率增加。

非致盲作用。 在大鼠怀孕和哺乳期间,美洛昔康导致出生率指数,活产,口服剂量≥0,125mg / kg / day(大约是上述人类剂量的约0.07倍)的新生儿存活率下降。

美洛昔康通过胎盘屏障。 尚未对孕妇进行充分和严格的对照研究。 如果预期的治疗效果超过对胎儿的潜在风险,则可以在妊娠中使用。

美洛昔康对人体动脉导管关闭的研究尚未开展。 应该删除美洛昔康在妊娠晚期的使用。

分娩和分娩。 在大鼠的研究中,已经显示美洛昔康像抑制GH合成的其他药物一样,在≥1mg/ kg /天的口服剂量(约0.5倍剂量)下增加死产数量,导致延迟分娩和分娩人,如上所述),并且在器官发生期间以4mg / kg /天的口服剂量(如上所述人类剂量的约2.1倍)减少存活幼仔的数目。 在妊娠和哺乳期间接受口服剂量≥0,125mg/ kg /天(约为上述人类剂量的约0.07倍)的大鼠中观察到类似的观察结果。

美洛昔康对人类分娩和分娩的影响是未知的。

美国FDA对胎儿的行动类别 - S

使用美洛昔康以及阻断PG合成的其他药物可能会影响生育力,因此不推荐给希望怀孕的妇女。

美洛昔康分泌到泌乳大鼠的乳汁中,牛奶中的浓度超过血浆浓度。 目前尚不清楚美洛昔康是否渗透到妇女的母乳中,因此在治疗期间停止母乳喂养或避免在母乳喂养期间使用美洛昔康。

美洛昔康的副作用

消化系统方面:> 1% - 消化不良,恶心,呕吐,腹痛,便秘/腹泻,胀气; 0.1-1% - 口腔炎,肝功能指标(转氨酶或胆红素水平升高),bel气,食管炎,胃和十二指肠溃疡,潜在或肉眼可见的消化道出血短暂改变; <0.1% - 消化道穿孔,结肠炎,胃炎。

从神经系统和感觉器官:> 1% - 头痛,头晕; 0,1-1% - 眩晕,嗜睡,耳鸣; <1% - 结膜炎,视力受损。

从心血管系统和血液(造血,止血):> 1% - 水肿,贫血; 0.1-1% - 血压升高,心悸,脸部潮红,血象改变, 个体类型白细胞数量的改变,白细胞减少症,血小板减少症。

呼吸系统方面:支气管哮喘加重,咳嗽。

从泌尿生殖系统:0.1-1% - 肾功能的变化(肌酐和/或尿素水平的增加); <1% - 急性肾功能衰竭,间质性肾炎,肾小球肾炎,肾髓质坏死,肾病综合征。

从皮肤:> 1% - 皮疹,瘙痒; 0,1-1% - 荨麻疹; <0.1% - 光敏性,大疱性反应,多形性红斑,Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症。

过敏反应:<0.1% - 血管性水肿,即刻型超敏反应,包括过敏和类过敏。

其他:<0.1% - 支气管痉挛,发热。

相互作用

与乙酰水杨酸和其他非甾体抗炎药同时使用时,糜烂和溃疡性病变以及胃肠道出血的风险增加。 当与抗高血压药物同时使用时,后者的有效性可能会降低。 当与锂制剂同时使用时,锂的累积和毒性效应的增加是可能的(建议控制血液中锂的浓度)。 与甲氨蝶呤同时使用增加了后者对造血系统的副作用(存在贫血和白细胞减少症的风险,需要定期监测血液检查)。

与利尿剂和环孢素联合使用导致发生肾功能衰竭的风险增加。

与宫内避孕药同时使用,后者的有效性可能会降低。 同时使用抗凝剂(肝素,噻氯匹定,华法林)以及溶栓药物(链激酶,纤维蛋白溶酶),出血风险增加(应定期监测凝血指标)。

同时使用colestyramine增加美洛昔康通过消化道的排泄(由于结合美洛昔康)。

在同时接受美洛昔康与药代动力学相互作用的抗酸剂时,它不被揭示。

过量

症状:增加的副作用。

治疗:洗胃,接受活性炭(在接下来的一小时内),对症治疗。 Kolestyramin加速从身体中除去药物。 强迫性利尿,碱化尿液,血液透析 - 由于美洛昔康与血液蛋白的高度连接而无效。 没有检测到具体的解毒剂和拮抗剂。

行政路线

里面,在/米,直肠。

美洛昔康注意事项

谨慎申请上消化道疾病的病史,结合抗凝剂,髓细胞毒性药物, 甲氨蝶呤(可能的血细胞减少症)。

胃十二指肠溃疡的发生,消化道出血,皮肤和粘膜的副作用是停药的基础。 如果在治疗过程中出现过敏反应(发痒,皮疹,荨麻疹,光敏感),则需要看医生解决停药问题。

胃肠道并发症的风险。 胃肠道的严重副作用,包括炎症,出血,溃疡和胃或肠穿孔,可能在任何时候使用NSAID而无预后症状。 老年患者胃肠道严重并发症的风险较高,这些并发症的可能性也随着长期使用而增加。

美洛昔康与其他非甾体抗炎药一样,可以掩盖传染病的症状。

对肾血流量减少和肾细胞癌患者使用非甾体抗炎药可加速肾功能失代偿(取消非甾体类抗炎药治疗后,肾功能通常恢复到原来的水平)。 特别是在有脱水现象,充血性心力衰竭,肝硬化,肾病综合征和严重肾病,尤其是在接受利尿剂治疗的患者中,以及在导致血容量不足的重大手术干预之后,发生这种反应的风险特别高(从治疗开始仔细监测是必要的利尿和肾功能)。 在少数情况下,NSAIDs可引起间质性肾炎,肾小球肾炎,肾髓质坏死或肾病综合征。 如果与血清转氨酶水平和其他肝功能指标的标准存在显着偏差,则有必要停止服用并进行控制实验室检测。 照顾老人,减弱和消瘦的病人。

美洛昔康的使用会导致头痛,头晕,嗜睡等不良后果的发生。 在这方面,有必要放弃管理车辆,维修机器和机制等需要更加集中注意力的活动。

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