使用说明：Lorista

剂型：薄膜包衣片

活性物质：氯沙坦

ATX

C09CA01洛沙坦

药理组

血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）

香精分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减少充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀与循环衰竭; 心源性水肿; 心脏肿胀 心脏疾病中的血液综合征 充血性心力衰竭中的弥漫性综合征 心力衰竭中的血液综合征 心力衰竭或肝硬化的血液综合征; 右心室衰竭 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 低心输出量的心力衰竭; 心力衰竭是慢性的 心脏水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭 心力衰竭肝功能改变

N08.3糖尿病肾小球病变（E10-14 +，共同第四标志.2）：肾病糖尿病; 糖尿病肾病 糖尿病肾病1型糖尿病背景; 糖尿病肾病患者I型糖尿病; 2型糖尿病患者的蛋白尿

N39.1持续性蛋白尿，未指定：严重蛋白尿; 蛋白尿; 肾病蛋白尿综合征

组成

用薄膜包衣覆盖的片剂。

活性物质：氯沙坦钾12.5mg; 25毫克; 100毫克

辅助物质：细胞糖（一水合乳糖和纤维素的混合物）; 预胶化淀粉; 玉米淀粉; MCC; 二氧化硅胶体无水; 硬脂酸镁

膜膜：羟丙甲纤维素; 滑石; 丙二醇 染料喹啉黄（E104） - 仅适用于12.5和25mg的片剂; 二氧化钛（E171）

剂型说明

片剂12,5毫克：椭圆形，稍微双面的片剂，被薄膜覆盖，由浅黄色变成黄色，带斜面。

片剂25毫克：椭圆形，稍微双凸片，薄膜包衣，黄色，有一侧风险和斜面。

片剂50毫克：圆形，稍微双凸片，薄膜包衣，白色，具有一侧风险，有斜面。

片剂100毫克：椭圆形，微双薄片，薄膜包衣，白色。

药理作用

行动方式 - 低血压。

药效学

氯沙坦是口服给药，非蛋白质性质的血管紧张素II受体（AT1型）的选择性拮抗剂。

在体内和体外，氯沙坦及其生物活性的羧基代谢物（EXP-3174）阻止血管紧张素II对AT1受体的所有生理学显着作用，无论其合成途径如何：导致肾素血浆活性增加，降低浓度的醛固酮在血浆中等。

氯沙坦通过增加血管紧张素II的水平间接引起AT2受体的激活。

氯沙坦不抑制激肽酶II的活性，激酶II是参与缓激肽代谢的酶。

减少OPSS，压力在一小圈血液循环; 减少后负荷，具有利尿作用。 预防心肌肥大的发展，增加慢性心力衰竭（CHF）患者的运动耐力。 每天1次氯沙坦的给药导致SAD和DAD的统计学显着降低。 洛扎坦全天平均监测压力，而抗高血压作用对应于昼夜节律。 剂量结束时血压降低约为入院后5-6小时药物高峰期效果的70-80％。 戒断综合征未见; 氯沙坦也不会对心率有明显的临床影响。

洛沙坦对男女老年（65岁以上）和65岁以下年轻患者有效。

药代动力学

氯沙坦从消化道吸收良好。 在第一次通过肝脏时，它经历显着的代谢，与羧酸和其他无活性代谢物形成活性代谢物（EXP-3174）。 生物利用度约为33％。 用食物摄取药物对其血清浓度没有临床意义的影响。 摄入后Tmax - 1 h及其活性代谢物（EXP-3174）3-4 h。

超过99％的氯沙坦和EXP-3174结合血浆蛋白，主要是白蛋白。 Vds的氯沙坦为34升。 很难穿透BBB。

氯沙坦代谢形成活性（EXP-3174）代谢物（14％），无活性，包括由链的丁基羟基化形成的2种主要代谢产物和较不重要的代谢产物N-2-四唑葡糖苷酸。

氯沙坦及其活性代谢物的血浆清除率分别为约10ml / s（600ml / min）和0.83ml / s（50ml / min）。 氯沙坦及其活性代谢物的肾清除量约为1.23ml / s（74ml / min）和0.43ml / s（26ml / min）。 T1 / 2氯沙坦和活性代谢物分别为2小时和6-9小时。 主要分泌胆汁 - 58％，肾脏 - 35％。

药物Lorista的适应症

动脉高血压;

降低高血压和左心室肥大患者中风的风险;

慢性心力衰竭（作为联合治疗的一部分，使用ACE抑制剂不耐受或无效治疗）;

保护患有2型糖尿病患者的蛋白尿肾功能，以减少蛋白尿，减少肾损伤的进展，降低终末期的风险（预防透析，升高血清肌酐水平的可能性）或死亡。

禁忌

增加对氯沙坦或其他药物成分的敏感性;

动脉低血压;

高钾血症;

脱水;

怀孕;

哺乳期

乳糖不耐受，半乳糖血症或干扰的葡萄糖/半乳糖吸收综合征;

年龄至18岁（有效性和安全性不成立）。

注意：肝和/或肾功能不全，bcc减少，水电解质平衡异常，肾动脉双侧狭窄或单肾动脉狭窄。

适用于怀孕和母乳喂养

没有关于在怀孕中使用氯沙坦的数据。 根据肾素 - 血管紧张素系统的发展，胎儿的肾脏灌注在怀孕的第三个三个月开始发挥作用。 胎儿的风险随着二，三级三位使用氯沙坦而增加。 当怀孕成立时，氯沙坦应立即停药。

没有关于母乳中氯沙坦分离的资料。 因此，应该解决停止母乳喂养或消除氯沙坦治疗的问题，同时考虑到对母亲的重要性。

副作用

在大多数情况下，Lorista®具有良好的耐受性，副作用是轻度和短暂的，不需要撤回药物。

血液系统部分：罕见 - 贫血症，神经病 - 亨诺病。

过敏反应：小于1％ - 荨麻疹，皮疹，瘙痒，血管性水肿（包括喉部和舌头肿胀，引起气道阻塞和/或肿胀的脸部，嘴唇，咽部）。

从中枢神经系统和感觉器官一侧：频率1％以上 - 头晕，虚弱，头痛，疲劳，失眠; 小于1％ - 焦虑，睡眠障碍，嗜睡，记忆障碍，周围神经病变，感觉异常，感觉不足，偏头痛，震颤，共济失调，抑郁症，晕厥，耳鸣，受损的口味，视力障碍，结膜炎。

CAS部分：直立性低血压（剂量依赖性），心悸，心动过缓或心动过缓，心律失常，心绞痛，血管炎。

在泌尿生殖系统方面：频率小于1％ - 排尿功能，尿路感染，肾功能受损，性欲降低，阳。。

呼吸系统部分：频率1％以上 - 鼻塞，咳嗽*，上呼吸道感染，咽炎，呼吸困难，支气管炎，鼻粘膜水肿。

消化道：频率1％以上 - 恶心，腹泻*，消化不良现象*，腹痛; 不足1％ - 厌食，口干，牙痛，呕吐，肠胃气胀，胃炎，便秘，肝炎，肝功能不全。

从皮肤：频率小于1％ - 皮肤干燥，红斑，光敏，出汗增加，脱发。

肌肉骨骼系统部分：频率1％以上 - 惊厥，肌痛*，背部，胸部，腿部疼痛; 少于1％ - 关节痛，关节炎，肩部疼痛，膝盖，纤维肌痛。

实验室指标：高钾血症; 偶尔 - 血清中尿素和肌酐水平的适度增加; 极少增加肝酶活性，高胆红素血症。

其他：痛风

“*”符号表示副作用，其发生率与安慰剂相当。

相互作用

没有与氢氯噻嗪，地高辛，间接抗凝剂，西咪替丁，苯巴比妥，酮康唑和红霉素的临床显着药物相互作用。 在与利福平和氟康唑同时给药期间，注意到氯沙坦钾活性代谢物水平的降低。这种现象的临床后果是未知的。

用保钾利尿剂（如安体舒通，三氯硝苯胺，阿米洛利）和钾制剂同时接受会增加高钾血症的风险。

当与非甾体抗炎药（NSAID）（包括COX-2的选择性抑制剂）组合时，可降低抗高血压药物的作用。

如果氯沙坦同时服用噻嗪类利尿剂，血压下降是相加的。

加强（相互）其他抗高血压药物（利尿剂，β-受体阻滞剂，交感神经药）的作用。

给药和管理

里面，不管食物摄入。

入场多重 - 每天1次。

动脉高血压：平均日剂量为50mg。 在治疗3-6周内达到最大的抗高血压作用。 在一些患者中，通过在2或1次给药中将药物的剂量增加至100mg /天可以获得更显着的效果。

在服用大剂量利尿剂的背景下，建议以1剂量开始25mg /天的LORIST®治疗。

在老年患者以及肾功能受损患者中，包括血液透析患者，不需要修正初始剂量。

不要调整老年患者或肾功能受损患者的剂量，包括血液透析患者。

肝功能受损的患者应该服用较低剂量的药物。

慢性心力衰竭：1剂量的初始剂量为12.5 mg /天。 为了达到50mg /天的常规维持剂量，剂量应逐渐增加，每周一次（例如，每天一次剂量为12.5,25或50mg）。 Lorist®通常与利尿剂和强心苷结合使用。

应按照以下方案增加药物的剂量：

第1周（第1至第7天） - 1张桌子。 12.5毫克/天。

第2周（第8-14天） - 1张桌子。 25毫克/天。

第3周（15-21天） - 1张桌子。 50毫克/天。

第4周（第22-28天） - 1张桌子。 50毫克/天。

降低高血压和左心室肥大患者中风的风险：单剂量的Lorista®标准初始剂量为50 mg /天。 将来，氢氯噻嗪可以低剂量和/或Lorist®剂量增加至100mg /天。

具有蛋白尿的2型糖尿病患者的肾脏保护：Lorist®的标准初始剂量在单剂量下为50mg /天。 考虑到血压的降低，药物的剂量可以增加到100mg /天。

儿科应用。 儿童药物的安全性和疗效尚未确定。

过量

症状：血压明显降低，心动过速; 作为副交感神经（迷走神经）刺激的结果，可以发展为心动过缓。

治疗：强制利尿，症状治疗。 血液透析无效。

特别说明

在BCC减少的患者（例如，用大剂量的利尿剂治疗）可能会出现症状性动脉低血压。 在开始氯沙坦之前，有必要消除现有的疾病，或者以小剂量开始治疗。

在肝脏轻度和中度肝硬化患者中，口服给药后血浆中氯沙坦及其活性代谢物的浓度高于健康对照组。 因此，治疗史中肝病患者推荐剂量较低。

在肾功能不全患者中，伴有或不伴有糖尿病，电解质紊乱（高钾血症）经常发生，应予以考虑。 然而，只有极少数情况下，它们会因高钾血症而停止治疗。 在治疗期间，应定期监测血液中钾的浓度，特别是老年患者的肾功能不全。

作用于肾素 - 血管紧张素系统的药物可以增加患有单次肾动脉双侧或单侧狭窄的患者的血清中的尿素和肌酐。 取消治疗后肾功能的变化可以逆转。 在治疗期间，有必要定期监测血肌酐浓度。

影响驾驶汽车或执行需要增加身体和精神反应速度的工作的能力。 关于氯沙坦对控制运输或其他技术手段的能力的影响的数据不可用。

发行表格

片剂，薄膜包衣，12.5mg，25mg，50mg，100mg。 对于10选项卡。 在平面电池组件中; 在纸板捆3,6,9包（每片10片）。

生产厂家

LLC“KRKA-RUS”

评论

超过20,000名患者参与了Lorista的有效性和安全性研究。

研究结果表明：

在研究Lorista®（KRKA公司氯沙坦）的研究中，“动脉高压（AH）”和“高尿酸血症和/或痛风”患者的尿酸水平显着降低了32.6％。 参加研究的患者中有100％达到目标血压水平。Loristoy治疗对AH1患者血管壁的弹性具有明显的积极作用;

- 在开放性多中心临床试验LAURA2（Lorista®和尿酸）期间，研究了Lorista治疗与其与氢氯噻嗪（Lorist®H和Lorista®HD）的固定联合与高尿酸血症之间的关系。 根据研究结果，在高血压和高尿酸血症Lorist®患者中，Lorist®H和Lorist®ND由于明显降低尿酸水平的能力可作为首选疗法;

- EFFECT3研究证实氯沙坦（Lorista®）在轻度至中度AH患者中的疗效和安全性。 此外，重要的是强调Lorista的安全性（不良影响小于1％的患者），这使得该药物成为抗击高血压的不可或缺的助手;

- 由Hemer4进行国际研究的结果证实，使用Lorist®和与氢氯噻嗪（Lorist®H）的固定组合在1-2度AH患者中的疗效和安全性。 100％的患者达到了CAC。

用KRKA Lorista（氯沙坦）及其与氢氯噻嗪的固定组合的临床试验结果进一步显示，该药物不仅有助于高血压的有效和良好耐受的治疗，而且还有助于降低心血管风险。

药店供应条件

处方。

药物Lorista的储存条件

温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

Lorista药物的保质期

5年。

不要超过包装上打印的有效期限。