使用说明：Lokren

药物的商品名 - Lokren

剂型：片剂

ATX

C07AB05 Betaxolol

药物治疗组： β1选择性阻断剂[β-阻滞剂]

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的发作; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

组合物（每片）：盐酸倍他洛尔20mg

赋形剂：乳糖一水合物-100mg; 钠支链淀粉4毫克; MCC-113mg; 无水胶态二氧化硅 - 1.6mg; 硬脂酸镁 - 1.4mg; 缬氨酸-3,90mg; 聚乙二醇400-0.43mg; 二氧化钛（E171）-0.67mg

在泡罩14个。 2水泡在盒子里。

描述

白色，双面薄膜包衣片，一侧有一条分隔线，另一侧雕刻有“KE20”。

Lokren的药理特性

药效作用 -抗心绞痛，低血压。

药效学

倍他洛尔的特征在于三种药理学性质：

心脏选择性β肾上腺素受体阻断作用;

缺乏部分激动剂活性（即，不表现出自交感神经作用）;

弱膜稳定效应（如奎尼丁或局部麻醉剂），浓度超过治疗。

药代动力学

快速和完全（100％）在口服给药后从胃肠道吸收，生物利用度 - 约85％。 在血浆中2-4小时内达到C max。 倍他洛尔与血浆蛋白结合约50％。

BBB的渗透性和胎盘屏障 - 低。 母乳的分泌 - 小。

分布体积 - 约6L / kg。 在倍他洛尔体内主要转化为无活性代谢物。 脂肪溶解性中等。

作为代谢物（80％）由肾脏排泄，10-15％未改变形式。 倍他洛尔的T1 / 2 - 具有异常肝功能的15-20小时半衰期延长33％，但间隙不变。 与肾功能受损，半衰期加倍（减少剂量）。

不通过血液透析去除。

适应Lokren

动脉高血压;

预防心绞痛发作。

禁忌Lokren

对倍他洛尔的超敏反应;

严重慢性心力衰竭IIB-III度;

心源性休克;

AV阻断II和III级（不连接起搏器）;

Prinzmetal心绞痛;

综合征病窦（包括窦房阻滞）;

心动过缓;

低血压

联合治疗与sultopride和floctafenine;

同时接受MAO抑制剂;

心脏病（无心力衰竭）;

年龄18岁（有效性和安全性已建立）。

由于存在乳糖药物禁忌：

先天性半乳糖血症;

吸收不良综合征葡萄糖/半乳糖或乳糖酶缺乏。

小心：

过敏反应史;

嗜铬细胞瘤;

代谢性酸中毒;

闭塞性外周血管疾病（“间歇性”跛行，雷诺综合征）;

肝衰竭;

慢性肾功能衰竭;

血液透析;

重症肌无力;

抑郁症（包括病史）;

老年人;

I度的AV块;

慢性阻塞性肺疾病（支气管哮喘，肺气肿）;

银屑病;

慢性循环功能不全;

甲状腺机能亢进;

糖尿病。

怀孕和哺乳

在动物实验中没有药物致畸性。 到目前为止，人们没有表明致畸作用，控制前瞻性研究没有揭示先天性畸形。

怀孕的应用只有当对母亲的益处超过胎儿和/或儿童的潜在风险时才是可能的。

β-阻断剂渗透到母乳中（参见“Pharmacokinetics”）。 没有研究低血糖和心动过缓的风险，因此在治疗期间应停止哺乳。

Lokren的副作用

从神经系统：疲劳，虚弱，头晕，头痛，困倦或失眠，噩梦，抑郁，焦虑，混乱或瞬间记忆丧失，幻觉，软弱综合症，肌肉无力，四肢感觉异常（在“间歇性”跛行，雷诺氏综合征），震颤。

心血管系统：窦性心动过缓，心悸，直立性低血压，传导障碍梗死，AV阻断（心脏骤停），心律失常，心肌收缩力减弱，心力衰竭症状的发展（或恶化）脚，腿），血压显着降低，血管收缩的表现（外周循环减少，下肢冷却，雷诺氏综合征），胸部疼痛。

从消化系统：干口粘膜，恶心，呕吐，腹痛，便秘或腹泻，肝功能异常（深色尿，黄色皮肤或巩膜，胆汁淤积），味觉变化。

呼吸系统：鼻充血，在高剂量（失去选择性）的任命中的呼吸困难和/或在易感患者中 - 喉和支气管痉挛。

从感觉：视觉障碍，泪腺分泌减少，眼睛的干燥和酸痛，结膜炎。

对于皮肤：出汗增加，皮肤潮红，皮疹，银屑病皮肤反应，牛皮癣流动的加重。

过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹。

从内分泌系统：非胰岛素依赖型糖尿病患者的高血糖，接受胰岛素的患者的低血糖，甲状腺功能低下。

对胎儿的作用：子宫内生长迟缓，低血糖，心动过缓。

其他：背痛，关节痛，性欲减弱，效力降低，“消退”综合征（增加心绞痛发作，血压升高）。

实验室数据：在极少数情况下出现抗核抗体，其仅特有伴随临床症状如系统性红斑狼疮，在治疗终止时通过。

相互作用

许多药物可引起心动过缓。 该组包括III类抗心律失常药，来自IV类的地尔硫和维拉帕米的β-阻滞剂，IA类抗心律失常药（IA类奎尼丁，disopyramide），胺碘酮和索他洛尔，以及显示阿尔茨海默病的洋地黄糖苷，可乐定，胍法辛，甲氟喹和胆碱酯酶抑制剂。

禁忌组合

Floctafenine。 在由于佛罗碱导致休克或低血压的情况下，β-阻滞剂引起补偿性心血管反应的减少。

Sultopride。 重度心动过缓（加性效应）。

要避免的组合：

阻断剂“缓慢”钙通道阻断剂（苄普地尔，地尔硫和维拉帕米）。 违反自动（严重心动过缓，窦性停搏），AV传导障碍，心力衰竭（协同效应）。

这种组合只能在临床和心电图监测下使用，特别是在老年患者或治疗开始时。

胺碘酮。 收缩性，自动性和传导的干扰（抑制交感神经补偿机制）。

组合使用时要小心

挥发性卤代麻醉剂。 β-受体阻滞剂减少补偿性心血管反应（在β肾上腺素能受体的阻断作用的操作期间可以消除β-激动剂）。 通常，β-受体阻滞剂的治疗不应该停止，并且在任何情况下应避免药物的突然停药。 麻醉师必须知道治疗。

可导致心房颤动的药物（除了舒必利）。 抗心律失常药物IA类（奎尼丁，次氯苯胺和二吡吡胺）和III类（胺碘酮，多非利特，伊布利特，索他洛尔），一些来自吩噻嗪类的抗精神病药（氯丙嗪，齐他马嗪，左美丙嗪，硫利达嗪），苯甲酰胺（氨磺必利，舒必利， （氟哌啶醇），其他精神安定药（匹莫齐特）和其他药物（西沙必利，difemanil，I /红霉素，卤泛群，咪唑斯汀，莫西沙星，喷他脒，螺旋霉素和长春胺）。

增加室性心律失常的风险，特别是“尖端扭转型室性心动过速”。

它需要临床和心电图监测。

普罗帕酮。 收缩性，自动性和传导的干扰（抑制交感神经补偿机制）。

它需要临床和心电图监测。

巴氯芬。 增加抗高血压作用。

必要时控制血压水平和降压剂量调整。

胰岛素和口服磺脲类。 所有β受体阻滞剂可能掩盖低血糖的某些症状：心悸和心动过速。

应告知患者需要加强血糖水平的自我监测，特别是在治疗开始时。

胆碱酯酶抑制剂（Ambenonium，多奈哌齐，加兰他敏，新斯的明，吡斯的明，利伐斯的明，他克林）。 风险增加心动过缓（加性效应）。

它需要定期临床监测。

抗高血压中枢作用（可乐定，α-甲基多巴，胍法新，莫索尼定，利米尼定）。 抗血压显着增加，抗高血压突然消失中枢作用。

有必要避免抗高血压药物突然停药，并进行临床监测。

利多卡因/升。增加血浆中利多卡因的浓度，可能增加不想要的神经系统症状和心血管系统的作用（肝脏中利多卡因代谢减少）。

推荐的临床和ECG监测，并可能控制在使用β受体阻滞剂治疗期间及其终止后血浆中的利多卡因浓度。 如果必要 - 利多卡因的校正剂量。

要考虑的组合

NSAIDs（全身性），包括：选择性COX-2抑制剂。 降低抗高血压作用（抑制PG合成和保水性和吡唑啉酮衍生物）。

BPC。 动脉低血压，患有潜在或不受控心脏衰竭的患者的循环衰竭。 β-阻断剂的治疗可以使交感反射机制最小化。

三环抗抑郁药（如丙咪嗪），抗精神病药。 增加抗高血压作用和直立性低血压的风险（加性效应）。

甲氟喹。 心动过缓的风险（加性效应）。

双嘧达莫（w / w）。 增加抗高血压作用。

α-阻滞剂，用于泌尿学（阿夫唑嗪，多沙唑嗪，哌唑嗪，坦洛新，特拉唑嗪）。 增加抗高血压作用。 增加的直立性低血压的风险。

氨磷汀。 增加抗高血压作用。

用于免疫治疗的变应原或用于皮肤测试的变应原提取物增加了接受倍他洛尔的患者的严重全身过敏反应或过敏反应的风险。

苯妥英/在介绍cardiodepressive增加行动的严重性和血压降低的可能性。

减少黄嘌呤（除了二茶碱）的清除，并增加其在血浆中的浓度，特别是在初始增加茶碱清除率（例如在吸烟的影响下）的患者中。

减弱雌激素的抗高血压作用（钠滞留）。

心脏苷，甲基多巴，利血平，胍法新，增加心动过缓，心肌骤停，心脏骤停发展或恶化的风险。

硝苯地平可以导致血压显着降低。

利尿剂，可乐定，交感神经阻断剂，肼屈嗪和其他抗高血压药物可能导致血压过度降低。

延长非去极化肌肉松弛剂的作用和香豆素的抗凝血作用。

乙醇，镇静剂和安眠药增加CNS抑制。

不推荐同时应用MAO抑制剂，因为降压作用显着增加，接受MAO抑制剂和倍他洛尔之间的治疗中断应该至少14天。

非氢化麦角生物碱增加了末梢循环障碍的风险。

剂量和管理

里面，不是液体，挤压足够的液体。

初始剂量 - 1个选项卡。 （20mg）。

肾功能不全患者的剂量

剂量应根据患者的肾功能确定：对于肌酸酐Cl> 20ml / min不需要剂量改变。 然而，在治疗开始时，建议进行临床观察以达到血液中药物的平衡水平（平均4天）。

在重度肾损伤患者（Cl肌酐<20 ml / min）中，推荐的初始剂量为5 mg /天（血液透析患者 - 无论透析期间的频率和时间）。

患者肝功能不全的剂量

通常不需要肝功能不全剂量变化的患者。 然而，在治疗开始时，建议对患者进行更仔细的临床监测。

过量

症状：心动过缓，头晕，AV阻滞，血压明显降低，心律失常，室性早搏，晕厥，心力衰竭，呼吸急促，支气管痉挛，手指和手掌指甲痉挛，痉挛。

治疗：洗胃，任用吸收剂;

以下措施应适用于心动过缓或血压过度下降的情况：

阿托品2.1mg / in;

1mg胰高血糖素（可能重复）; 伴有，如果需要，缓慢输注25ug或异丙肾上腺素施用多巴酚丁胺2.5-10mg / kg / min。 在新生儿的心脏失代偿的情况下，其母亲在怀孕期间服用β-阻断剂：胰高血糖素以0.3mg / kg的速率;

重症监护室住院; 异丙肾上腺素和多巴酚丁胺：通常以高剂量和长时间，这需要专家的监督。

特别说明

治疗心绞痛患者不应突然中断 - 取消可能导致严重的心律失常，心肌梗死或猝死。

乳糖

由于乳糖的存在，该药物在先天性半乳糖血症，吸收不良综合征葡萄糖/半乳糖或乳糖酶缺乏症中是禁忌的。

有必要监测接受Lokren®的患者，包括监测心率和血压（每天治疗开始时，然后每3至4个月1次），糖尿病患者的葡萄糖（每4-5个月检测一次）月）; 需要监测老年患者的肾功能（每4-5个月1次）。

有必要训练患者的心率计算方法，并指导心率<50 bpm的医疗建议的需要。 / Min。

治疗不应突然停止，特别是在IHD患者中。 剂量应该逐渐减少，即1-2周，并且任选地可以同时开始替代疗法以防止心绞痛的进展。

约20％的心绞痛，β受体阻滞剂患者无效。

主要原因 - 严重冠状动脉粥样硬化与低阈值的缺血（在发展心绞痛发作时的心率<100次/分钟）和增加有限舒张期左心室压力，违反心内膜血流量。

同时服用可乐定，其接受只能在取消Lokrena®后几天才终止。

在研究血液和尿儿童儿茶酚胺和去甲肾上腺素香草扁桃酸之前应停用Lokren®; 抗核抗体滴度。

支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病

β-阻滞剂可以给予仅具有中度严重程度的疾病的患者，选择低初始剂量的选择性β-阻断剂。 治疗前，建议评估呼吸功能。

β2-激动剂 - 随着发作的发展，支气管扩张剂可以在治疗期间使用。

心脏衰竭

在患有心力衰竭的患者中，治疗控制的，如果必要的话，倍他洛尔可以在严格的医疗监督下以非常低的，逐渐增加的剂量使用。

心动过缓

如果静息心率低于50-55，则应减少剂量。 / Min，并且患者具有心动过缓的临床表现。

I度AV块

鉴于负性Dromotropic beta阻断剂，与I度的封锁应谨慎使用药物。

Prinzmetal心绞痛

β受体阻滞剂可能增加Prinzmetal心绞痛患者的攻击次数和持续时间。 心脏选择性阻滞剂β1-可能具有不太严重的形式，并且前提条件是治疗与血管扩张剂组合进行。

外周循环障碍

β-阻滞剂可导致患有外周循环障碍（雷诺氏病或雷诺综合征，动脉炎或下肢动脉的慢性闭塞性疾病）的患者的状况恶化。

嗜铬细胞瘤

在β-阻断剂的情况下，在治疗由嗜铬细胞瘤引起的高血压需要密切监测血压。

老年患者

老年患者的治疗应从低剂量和严格监督下开始。

肾衰竭患者

剂量应根据肌酐或血清清除率的血液浓度（cm。“剂量和给药”）进行调整。

糖尿病

它是警告患者需要在治疗开始时加强血糖水平的自我控制。 低血糖症的初始症状可能被掩盖，特别是心动过速，心悸和出汗。

银屑病

它需要仔细评估是否需要预约药物，因为有报道称在使用β-受体阻滞剂治疗期间病情恶化。

过敏反应

患者容易发生严重的过敏反应，特别是与使用floctafenine有关或在脱敏时，β-阻滞剂治疗可能导致进一步加强反应并降低治疗的有效性。

全身麻醉

β-受体阻断剂掩盖反射性心动过速并增加低血压的风险。 持续的治疗β-阻滞剂降低了心律失常，心肌缺血和高血压危象的风险。 麻醉师应该被告知患者已经接受了β受体阻滞剂的治疗。

如果认为需要停止治疗，应当注意，停止治疗48小时可以恢复对儿茶酚胺的敏感性。

在以下情况下，β受体阻滞剂的治疗不应中断：

在冠状动脉功能不全的患者中，希望继续治疗直到手术，考虑与β受体阻滞剂的突然消除相关的风险;

在紧急操作的情况下或在不可能中止治疗的情况下，通过适当的阿托品预处理，如果必要，应当重复地保护患者免受迷走神经兴奋的影响。 对于全身麻醉是必要的使用物质，最不抑郁的心肌。

它必须考虑过敏反应的风险。

甲状腺毒症

甲状腺毒症的症状可能在β受体阻滞剂治疗期间被掩盖。

运动员

运动员应该意识到，该产品含有一种活性物质，可能在掺杂控制测试期间产生积极的反应。

在治疗时排除使用乙醇。

使用隐形眼镜的患者应注意，在治疗期间可减少泪液。

“吸烟”的β受体阻滞剂的有效性较低。

在使用β受体阻滞剂治疗的新生儿中，母亲的最后一次作用在出生后保留几天。 尽管残留效应可能具有临床后果，但是可能发展需要重新护理新生儿的心脏病（参见“过量”）。 在这种情况下应避免给予增加血量的溶液（急性肺水肿的风险）。 还有心动过缓，呼吸窘迫综合征和低血糖的报告。 因此，我们建议在特殊情况下仔细监测新生儿（在生命的前3-5天控制心率和血糖水平）。

Lokren的存储条件

在低于25℃的温度

放在儿童接触不到的地方。

保质期

5年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。