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说明

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使用说明:左炔诺孕酮+乙炔雌二醇(Levonorgoestrelum + Aethinyloestradiolum)

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药理组

雌激素 他们的同系物和拮抗剂

香精分类(ICD-10)

Z30监测避孕用具

局部避孕,口服避孕,局部避孕,妊娠特发性预防,激素避孕,避孕,预防妊娠,预防意外怀孕,避孕宫内避孕,孕激素受体现象避孕,宫内避孕装置的安装和拆除避孕)

Z30.0关于避孕的一般建议和建议

安全性行为,子宫内避孕,避孕避孕,子宫内避孕,口服避孕,哺乳期口服避孕和雌激素禁忌症,Postcoital避孕,预防妊娠,预防妊娠,紧急避孕,预防妊娠,青少年避孕,预防怀孕(避孕)

左炔诺孕酮+炔雌醇的特征

低剂量单相口服联合雌激素孕激素避孕药。

药理

药理作用是雌孕激素,避孕药。

药效学

避孕效果是通过互补机制进行的,其中最重要的是抑制排卵和增加子宫颈分泌物的粘度,结果使精子变得不可穿透。

在采取COC的妇女中,周期变得更加规律,月经出血的疼痛和强度降低,从而降低缺铁性贫血的风险。 此外,有证据表明使用COC降低发生子宫内膜癌和卵巢癌的风险。

适当应用时,Perl指数(反映使用避孕用具年份的100名妇女的妊娠频率的指标)小于1.如果入院时间误差或申请不正确,珍珠指数可能会增加。

药代动力学

左炔诺孕酮

吸收。 摄入后,左炔诺孕酮迅速完全吸收,约1小时后血浆中的Cmax达到3-4ng / ml。 口服左炔诺孕酮的生物利用度几乎完成。

分配。 左炔诺孕酮与血浆白蛋白和GSHG结合。 以自由形式,左炔诺孕酮的总浓度中只有约1.3%在血浆中; 约64% - 与SHBG特异性相关,约35%与白蛋白非特异性相关。 用乙炔雌二醇合成SHBG的诱导影响左炔诺孕酮与血浆蛋白的结合,导致与SHBG相关的分数的增加和与白蛋白相关的分数的降低。 在单次使用后,左炔诺孕酮的明显Vd约为184升。

代谢。 左炔诺孕酮经历广泛的新陈代谢。 血浆中的主要代谢物是3α,5β-四氢螺旋体的非共轭和偶联形式。 根据体外和体内研究,参与左炔诺孕酮代谢的主要酶是CYP3A4。 血浆中的清除率为1.3〜1.6ml / min / kg。

排泄。 血浆中左炔诺孕酮的浓度降低了双相。 终末期T1 / 2为20-23小时。 左炔诺孕酮不排泄不变,代谢物以肾脏排泄,通过肠道以约1:1的比例与T1 / 2排出约24小时。

Css(平衡浓度)。 随着每日摄入量,血浆中左炔诺孕酮的浓度增加约3-4倍,在施用周期的下半年达到Css。 左炔诺孕酮的药代动力学受血浆中SHBG浓度的影响,当左炔诺孕酮与乙炔雌二醇一起使用时,SHBG的浓度增加约1.7倍。 使用Css,清除速度降低至约0.7ml / min / kg。

炔雌醇

吸收。 摄入后,炔雌醇被快速且完全吸收。 血浆中的Cmax在1-2小时内达到约95pg / ml。 在吸收和首次通过肝脏期间,乙炔雌二醇被代谢,导致约45%的平均生物利用度(个体差异在20-65%内)。

分配。 乙炔雌二醇几乎完全(约98%),尽管非特异性,被白蛋白结合。 乙炔雌二醇诱导SHBG的合成。 炔雌醇的表观Vd为2.8-8.6l / kg。

代谢。 乙炔雌二醇在小肠粘膜和肝脏中都经历系统共轭。 代谢的主要途径是芳香族羟基化。 血浆清除率为2.3-7ml / min / kg。

排泄。 血浆中乙炔雌二醇浓度的降低是双相的; 第一阶段的特点是T1 / 2约1小时,第二个-10-20小时。 身体不变不排泄。 乙炔雌二醇的代谢物由肾脏排出,通过肠道以4:6与T1 / 2的比例排泄约24小时。

CSS。 血浆中每日口服乙炔雌二醇的摄入量略有增加,在循环结束时达到C max 114 pg / ml。 鉴于末期阶段挥发性T1 / 2和每日口服摄入量,Css达1周左右。

使用左炔诺孕酮+炔雌醇

口服避孕药

禁忌

左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合在下列任何病症/疾病的存在下禁忌。 如果这些条件/疾病中的任何一种在该组合的背景下首次发生,则其应用应立即被取消。

血栓形成(静脉和动脉); 血栓栓塞(包括深静脉血栓形成,肺血栓栓塞,心肌梗塞); 脑血管疾病,包括 在anamnesis; 确定静脉或动脉血栓形成的获得性或遗传性倾向,包括对活化蛋白C的抗性; 抗凝血酶III缺乏症 蛋白C缺乏症; 蛋白S缺乏; 同型半胱氨酸血症; 磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂); 血栓形成之前的国家(包括短暂性脑缺血发作,心绞痛),包括 在anamnesis; 存在静脉或动脉血栓形成的高风险(参见注意事项); 偏头痛与局灶性神经症状,包括 在anamnesis; 糖尿病与血管并发症; 严重高甘油三酯血症的胰腺炎,包括 在anamnesis; 肝功能不全和严重肝脏疾病(直到肝脏检查正常); 肝肿瘤(良性或恶性),包括 在anamnesis; 确定激素依赖性恶性肿瘤(包括生殖器或乳腺)或怀疑它们; 从不明原因的阴道出血; 怀孕或怀疑; 哺乳; 任何组合成分的超敏感性; 乳糖酶不足,乳糖不耐受,糖酶/异麦芽糖酶缺乏,果糖不耐受,葡萄糖 - 半乳糖吸收不良。

使用限制

血栓形成和血栓栓塞的危险因素(年龄较小的吸烟,血栓形成,心肌梗塞或脑血管意外事故,来自近亲的人; BMI小于30kg / m2的肥胖;脂蛋白血症,受控性高血压,偏头痛无局限性神经症状,疾病心脏瓣膜,心律紊乱); 周围循环障碍(无血管并发症的糖尿病,系统性红斑狼疮,溶血性尿毒综合征,克罗恩病和溃疡性结肠炎,镰状细胞性贫血,静脉炎浅静脉)可能发生的疾病; 高甘油三酯血症; 肝脏疾病未列入禁忌症部分; 在怀孕期间或之前施用性激素(例如黄疸和/或与胆汁淤积相关的瘙痒,胆囊疾病,听力损伤的耳硬化症,妊娠期卟啉症,怀孕期间的疱疹,Sydenham's舞蹈病)的疾病首先出现或恶化的疾病; 遗传性血管性水肿(外源性雌激素可引起或加重血管性水肿症状)。

怀孕和哺乳期

FDA批准的胎儿动作类别为

在怀孕期间和母乳喂养期间,左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合是禁忌的。

如果在接收此组合时检测到怀孕,应立即取消。 许多流行病学研究发现,怀孕前用激素治疗的妇女出生的儿童缺陷发生风险增加,或者在怀孕期间无意中引起性激素时,存在致畸作用。

接受组合左炔诺孕酮+乙炔雌二醇以及其他KOC(口服避孕药)可以减少母乳量并改变其组成,因此使用这种组合与断奶相反。 少量的性激素和/或其代谢物可以渗透到母乳中并影响孩子的健康。

副作用

接受左炔诺孕酮+乙炔雌二醇组合的患者中最常见的不良事件为恶心,腹痛,体重增加,头痛,情绪低落,情绪变化,乳房疼痛,乳房充血。 这些现象发生在≥1%的患者。

严重的不良事件是动脉和静脉血栓栓塞。

不良事件(根据MedDRA分类),与COC接待的连接不能确认,但不反映,下面给出。

从视觉器官的一侧:很少 - 隐形眼镜不容忍(穿戴时感觉不愉快)。

从消化道(胃肠道):经常 - 恶心,腹部疼痛; 很少呕吐,腹泻。

免疫系统:很少 - 超敏反应。

从新陈代谢和进食障碍的一侧:不频繁 - 液体保留。

神经系统:经常头痛; 很少 - 偏头痛。

心理障碍:经常 - 情绪下降,情绪波动; 偶尔 - 性欲下降 很少 - 性欲增加。

从生殖器和乳房:乳腺常常疼痛,乳腺充血; 很少,乳腺肥大; 很少 - 从生殖道排出,从乳腺排出。

从皮肤和皮下组织:不常发疹,荨麻疹; 很少红斑结节,多形性红斑。

从血管很少 - 静脉和动脉血栓栓塞并发症(根据使用COC的妇女的流行病学研究估计的频率),其结合了诸如外周深静脉血栓形成闭塞和血栓形成/闭塞肺血管血栓形成,栓塞和梗塞/心肌梗死/脑梗死和中风,未分类为出血性。

常见疾病:经常体重增加; 很少 - 体重下降。

以下是可能与COC的施用相关的症状频率很低或延迟发展的不良事件(另见禁忌症和注意事项)。

肿瘤

- 使用COC的妇女乳腺癌检出频率有所增加。 因为乳腺癌在年龄小于40岁的女性中很少见,使用COC的妇女的癌症发病率的增加与乳腺癌的总体风险相关,是微不足道的。 与使用COCs的因果关系尚未确定。

- 肝肿瘤(良性和恶性)。

其他州

- 高甘油三酯血症妇女(使用COCs时胰腺炎风险增加)。

- 血压升高(血压)。

- 与使用COC进行沟通的条件的发生或恶化不是不可否认的 - 与胆汁郁积相关的黄疸和/或瘙痒; 胆结石形成 卟啉症; 系统性红斑狼疮; 溶血性尿毒综合征 舞蹈病; 妊娠期疱疹 与耳硬化相关的听力损失。

- 具有遗传性Aigionevroticheskim水肿的妇女 - 外源性雌激素可引起或加剧血管性水肿症状。

- 肝脏功能障碍

- 葡萄糖耐量减低或对外周胰岛素抵抗的影响。

- 克罗恩病,溃疡性结肠炎。

- Hloazma。

药物相互作用的结果

- 由于口服避孕药与其他药物(酶诱导剂)的相互作用,可能会发生突破性出血和/或减少避孕效果(参见相互作用)。

相互作用

其他药物(药物)对左炔诺孕酮+乙炔雌二醇组合的影响

可能与乙炔雌二醇左炔诺孕酮+ PM诱导微粒体酶的相互作用组合,这可能导致性激素清除率增加,反过来可能导致子宫出血突破和/或降低避孕效果。

接受治疗药物是微粒体酶诱导剂的妇女,除了左炔诺孕酮+炔雌醇的组合外,建议临时使用阻隔性避孕方法或选择非激素避孕。 避孕方法应在整个服用期间使用,并在戒毒后28天内使用。 如果使用作为微粒体肝酶的电感的药物计划继续使用,左丙炔孕酮+乙炔雌二醇的组合应在入院时无正常中断的情况下给药。

增加左炔诺孕酮+炔雌醇组合清除率的药物(通过酶诱导减弱效率):苯妥英,巴比妥类,扑米酮,卡马西平,利福平,以及可能还包括奥卡西平,托吡酯,麦芽糖苷,灰黄霉素和含有圣约翰草的药物。

对左炔诺孕酮+炔雌醇组合清除效果不同的药物:联合使用乙炔雌二醇左炔诺孕酮+许多HIV蛋白酶抑制剂或HCV和NNRTIs的组合可以增加和降低血浆中雌激素或孕激素的浓度。 在某些情况下,这种效果可能在临床上是显着的。

减少左炔诺孕酮+乙炔雌二醇(酶抑制剂)组合的组分清除的药物:CYP3A4的强和中度抑制剂,如唑类抗真菌药物(如伊曲康唑,伏立康唑,氟康唑),维拉帕米,大环内酯类(如克拉霉素,红霉素) ,地尔硫卓和葡萄柚汁可以增加雌激素或孕激素或两种成分的血浆浓度。

结果表明,当与含有0.035mg乙炔雌二醇,乙炔雌二醇的COC一起使用时,剂量为60和120mg /天的依替卡西班分别增加血浆中的浓度为1.4和1.6倍。

COC对其他药物的影响

COC可影响其他药物的代谢,导致其血浆和组织浓度增加(例如环孢菌素)或降低(例如拉莫三嗪)。

在体外,乙炔雌二醇是CYP2C19(细胞色素P450同工酶),CYP1A1(细胞色素P450同工酶)和CYP1A2(细胞色素P450同工酶)的可逆抑制剂,以及CYP3A4(细胞色素P450同工酶),CYP2C8(细胞色素P450同工酶)的不可逆抑制剂,和CYP2J2(同工酶细胞色素P450)。 在临床研究中,含有乙炔雌二醇的激素避孕药的施用并不导致血浆中CYP3A4底物浓度略有增加(例如咪达唑仑)的任何增加,而血浆中CYP1A2底物浓度可能稍微增加(例如茶碱)或适度(例如褪黑激素和替扎尼定)。

过量

症状:恶心,呕吐,发现斑点。

没有具体的解毒剂 应进行症状治疗。

管理路线

内。

注意事项

如果从以下观察到任何病症,疾病或危险因素,应仔细考虑使用COC的潜在风险和预期益处,包括。 在各种情况下,左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合,在决定开始使用这种组合之前,先与患者进行讨论。 在加权,加强或以下任何一种情况或危险因素的首次表现的情况下,患者应咨询主治医师以决定是否停用该组合。

CAS病

流行病学研究的结果表明,使用COCs与静脉和动脉血栓形成和血栓栓塞(如深静脉血栓形成,PE,心肌梗死,脑血管障碍)发生率增加之间存在关系。 这些疾病很少见。

在COC使用的第一年,VTE(静脉血栓栓塞)的风险最大; 在初次应用后和在恢复使用相同或不同的COC之后(4周或更长时间)之后,其增加。 三组患者参与的大型前瞻性研究资料显示,主要在头3个月内观察到风险增加。

服用低剂量COC(含有少于0.05mg的炔雌醇)的患者,VTE的总体风险是不服用COC的非怀孕患者的2-3倍; 然而,与怀孕和分娩期间VTE的风险相比,这种风险仍然较低。

VTE可能是危及生命的或致命的(1-2%的病例)。

VTE,表现为深静脉血栓形成或PE,可伴随任何COC发生。

很少有使用COC的血栓形成在其他血管中,例如肝,肠系膜,肾,脑静脉和动脉或视网膜血管。

深静脉血栓形成症状包括下肢单侧水肿或下肢静脉血肿; 仅在直立位置或行走时下肢疼痛或不适; 局部温度升高; 受影响下肢皮肤发红或变色。

肺栓塞症状包括呼吸困难或呼吸急促; 突然咳嗽,包括 咯咯 胸部急性疼痛,可以激发灵感; 焦虑感 严重眩晕 快速或不规律的心跳。 这些症状中的一些(例如呼吸困难,咳嗽)是非特异性的,可能被误解为其他或多或少的严重并发症(如呼吸道感染)的迹象。

动脉血栓栓塞可导致中风,血管闭塞或心肌梗死。 中风的症状包括面部,四肢,特别是身体一侧的突然的弱点或敏感性的丧失; 突然混乱 言论和理解问题; 突然单侧或双侧视力丧失; 突然步态障碍 头晕; 失去平衡或协调运动; 突然强壮或长期头痛无明显原因; 意识丧失或晕厥伴有或不伴有癫痫发作。 血管闭塞的其他迹象可能是突然的疼痛; 四肢的浮肿和微弱的蓝色; 急腹症

心肌梗死的症状包括在背部,下颌,上肢,上腹部的照射引起的胸部或胸骨后部的疼痛,不适,压力,沉重感,收缩或爆裂的感觉; 冷汗,恶心,呕吐或眩晕,严重虚弱,焦虑或气短; 快速或不规律的心跳。

动脉血栓栓塞可能是危及生命或致命的。

在几种危险因素或其中一种严重程度相结合的妇女中,应考虑相互加强的可能性。 在这种情况下,风险增加的程度可能高于简单的因子总和。 在这种情况下,左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合是禁忌的(参见禁忌症)。

血栓形成(静脉和/或动脉)和血栓栓塞或脑血管疾病风险增加的因素是年龄; 吸烟(吸烟者吸烟量增加或年龄增加,风险增加,特别是35岁以上妇女); 家族史(如近亲或近亲亲属静脉或动脉血栓栓塞); 肥胖(BMI> 30); 血症; 动脉高血压; 偏头痛; 心脏瓣膜疾病; 房颤; 长期固定,大手术,下肢任何手术或巨大的创伤(在这些情况下,建议停止使用COCs - 如果预期的操作至少4周,而不是在2周内恢复接受固定化); 临时固定(例如,超过4小时的空中旅行也可能是VTE发展的危险因素,特别是如果有其他风险因素)。

静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在VTE发展中的可能作用的问题仍有争议。

应考虑产后血栓栓塞风险增加。

可能发生在糖尿病,系统性红斑狼疮,溶血性尿毒综合征,慢性炎性肠病(克罗恩病或溃疡性结肠炎)和镰状细胞性贫血中的周围循环障碍。

在使用COCs期间偏头痛(可能先于脑血管疾病)的频率和严重程度的增加可能是立即停止使用这些药物的理由。

通过表明静脉或动脉血栓形成的遗传或获得性倾向的生物化学参数包括对活化蛋白C,高同型半胱氨酸血症,抗凝血酶III缺乏症,蛋白C缺乏症,蛋白质缺乏S,抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂)的抵抗。

在评估风险与效益之间的关系时,应注意适当治疗相关病症可以降低与此有关的血栓形成风险。 还应考虑到怀孕期间血栓形成和血栓栓塞的风险高于服用低剂量COC(含有少于0.05mg炔雌醇)时的风险。

肿瘤

发展子宫颈癌的最重要的危险因素是持续性乳头状瘤病毒感染。 有报道说,长期使用COCs后发展子宫颈癌的风险略有增加。 与COC接待的沟通尚未得到证实。 关于这些数据与筛查子宫颈异常或性行为特征相关的程度(较少频繁使用隔离阻滞方法)的争议仍然存在争议。

54项流行病学研究的荟萃分析显示,现在在采用COC的妇女中诊断出的乳腺癌的相对风险略有增加(相对危险度为1.24)。 在停止使用COC后10年内,风险增加逐渐消失。 由于乳腺癌在40岁以下的妇女中很罕见,因此目前正在服用或最近出现的女性乳腺癌病例数量的增加,与该疾病的总体风险相比,这是微不足道的。 他与使用COC的联系尚未得到证实。 观察到的风险增加也可能是早期使用COC的妇女检测乳腺癌的结果(它们被诊断为乳腺癌的早期临床形式,而不是妇女不应用CCO),COC的生物作用或这两个因素的组合。

在罕见的情况下,观察到良性COC发展的背景,并且在罕见的肝脏恶性肿瘤中,其在某些情况下导致危及生命的腹内出血。 在腹部严重疼痛,肝脏扩大或腹部出血征象的情况下,进行鉴别诊断时应予以考虑。

其他州

在COC给药期间,高甘油三酯血症妇女(或家族史中存在这种病症)可能会增加发生胰腺炎的风险。

尽管许多女性服用COC的患者血压略有上升,但临床上显着增加。 然而,如果在COC给药期间持续出现临床上显着的血压升高,则应停止使用这些药物,并开始治疗高血压。 借助抗高血压治疗,如果正常血压值达到,可以继续接受COC。

据报道,以下国家在怀孕期间和服用COC期间都会发展或恶化,但与COC使用的关系尚未得到证实:胆汁淤积性黄疸和/或瘙痒与胆汁淤积有关; 在胆囊中形成石块; 卟啉症; 系统性红斑狼疮; 溶血性尿毒综合征 舞蹈病; 妊娠期疱疹 与耳硬化相关的听力损失。 此外,在使用COC的背景中描述了克罗恩病和溃疡性结肠炎的病例。

在具有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可导致或恶化血管性水肿症状。

急性或慢性肝功能障碍可能需要取消COC,直到肝功能恢复正常为止。 胆汁淤积性黄疸的复发是先前怀孕或之前接受性激素初次发育的,需要停止COC。

尽管COC可能影响胰岛素抵抗和葡萄糖耐量,但通常不需要糖尿病患者使用iizkodozirovannye COC(含有少于0.05毫克的乙炔雌二醇)的剂量矫正降血糖药物。 然而,在服用COC时,应仔细观察患有糖尿病的妇女。

有时黄斑可以发育,特别是在具有怀孕黄褐斑病史的妇女中。 在服用COC时有黄褐斑倾向的妇女应避免长时间接触阳光和接触紫外线辐射。

实验室测试

应用类型左炔诺孕酮+炔雌醇组合可影响一些实验室检查的结果,包括生化肝功能检查,甲状腺,肾和肾上腺,血浆中运输蛋白的浓度(例如结合球蛋白皮质类固醇分数碳水化合物代谢的脂质/脂蛋白参数,凝血,和纤维蛋白溶解)。 这些变化通常在正常生理值的范围内。

效率降低

通过跳过剂量,胃肠道疾病或药物相互作用的结果可以减少COC的有效性。

对出血性质的影响

随着COC的使用,特别是在使用的头几个月,可能会发生不规则的出血(斑点和/或突破性出血)。 因此,任何不规则出血应仅在约3个周期的适应期后进行评估。

如果在以前的正常周期后不规则出血复发或发展,应进行彻底检查以排除恶性肿瘤或怀孕。

一些妇女在使用中断期间可能不会出现撤离性出血。 如果按指示采用左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合,则女性不太可能怀孕。 然而,如果在左炔诺孕酮+乙炔雌二醇组合不规则或缺失两次连续出血之前,继续使用前应避免怀孕。

体格检查

在使用左炔诺孕酮+乙炔雌二醇组合开始或恢复使用前,应熟悉生活史,女性家族史(包括测量血压,BMI定义)和妇科检查(包括乳腺检查和细胞学检查检查宫颈上皮),排除怀孕。这种调查的频率和性质应以现行医疗标准为依据,必要时考虑每位患者的个人特征(但不得少于每6个月一次)。

必须记住,左炔诺孕酮+乙炔雌二醇的组合不能防止艾滋病毒(人类免疫缺陷病毒)感染(艾滋病(获得性免疫缺陷综合征))和其他性传播疾病。

需要医疗咨询的条件包括健康状况的改变,特别是出现禁忌症和注意事项部分列出的情况; 乳腺局部压实; 同时接待其他药物(见相互作用); 长期固定(例如,石膏应用于下肢),计划住院或手术(至少在拟议手术前4周); 阴道异常重度出血; 左炔诺孕酮+乙炔雌二醇组合第一周入院失败及七天以前的性接触存在; 下一次月经不睡眠出血2次,连续出血或怀孕怀疑。

应停用左炔诺孕酮+炔雌醇的组合,如果有可能有血栓形成,心肌梗死或中风的迹象,立即就医。 胸骨背后异常严重的疼痛,给予左臂; 意外的呼吸急促,异常,严重和长期的头痛或偏头痛发作; 部分或完全丧失视力或双重视力; 言论不语 听觉,嗅觉或味觉突然变化; 眩晕或昏厥; 身体任何部位的弱点或敏感度的丧失; 严重腹痛; 下肢严重疼痛或任何下肢突然发生肿胀。

对车辆和机制的管理能力的影响。 未找到。

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