使用说明：亮丙瑞林（Leuprorelinum）

化学名称

6-D-亮氨酸-9-（N-乙基-L-脯氨酰胺）-10-去氨基丝氨酸 - 促黄体激素释放因子（猪）

药理组

抗肿瘤激素和激素拮抗剂

香精分类（ICD-10）

C61前列腺恶性肿瘤

前列腺腺癌，激素依赖性前列腺癌，激素前列腺癌，前列腺恶性肿瘤，前列腺恶性肿瘤，前列腺癌，局部分布的非转移性前列腺癌，局部晚期前列腺癌，局部扩散前列腺癌转移性前列腺癌，转移性前列腺癌，转移性激素抵抗性前列腺癌，非转移性前列腺癌，不相容性前列腺癌，前列腺癌，前列腺癌，常见前列腺癌，睾丸激素前列腺癌

D26子宫的其他良性肿瘤

子宫纤维瘤，子宫肌瘤，子宫肌瘤，纤维瘤，子宫肌瘤，Fibrrios，Meigs综合征，子宫肿瘤

N80子宫内膜异位症

子宫内膜异位子宫内膜异位症

代码CAS 53714-56-0

特点

抗肿瘤药，促性腺激素释放激素的合成类似物。 以乙酸酯的形式提供，分子量为1269.47。

药理

药理作用 - 抗雄激素，抗肿瘤，抗原性，抗雌激素。

释放激素比天然激素具有更多的活性。 与脑垂体腺苷受体的相互作用导致其短期刺激，随后长时间脱敏。 可逆地抑制LH和FSH的分泌，降低妇女男性和雌二醇的睾酮水平。 经过单次静脉注射前7天，性激素含量增加（生理反应）21-28天，降至初始值以下：男性睾酮浓度达到postastrationnogo水平，女性雌二醇浓度达到绝经后水平或卵巢切除术。 随后的每月行政保持血液中低水平的性激素，导致激素依赖性肿瘤（前列腺癌，子宫肌瘤）的消退，促进子宫内膜异位症的治愈。 导入终止后，恢复激素的生理分泌。

摄入时不活动 p / to和/ m导入患者的生物利用度是可比的，男性为98％，女性为75％。 与血浆蛋白结合 - 43-49％。 平均Vss是27升。 系统清关 - 7.6升。 T1 / 2号航站楼约3小时。在小但可检测的量中，它在最后一次施用后在血浆中循环超过30天。 作为肽的亮丙瑞林经肽酶参与更短的非活性肽 - 五肽（代谢物I），三肽（代谢物II和III）和二肽（代谢物IV））的代谢降解。 对于主要代谢物（MI），Tmax为2-6小时，Cmax值对应于Cmax亮丙瑞林的约6％。 注射1周后，MI的平均血浆浓度约为平均亮丙瑞林浓度的20％。 释放素及其代谢物MI由肾排出。

致癌性，致突变性，对生殖力的影响

在每天给药0.6-4mg / kg（大鼠）或60mg / kg（小鼠）剂量的大鼠和小鼠的两年实验中，大鼠24个月后仅良性增生和良性垂体腺瘤的发病率增加仅为检测到。

适应症

进行性激素依赖性前列腺癌（对症治疗，作为rheektomy或雌激素治疗的替代方案）。 子宫肌瘤（术前期或手术治疗的替代），子宫内膜异位症（腹腔镜确诊）。

禁忌症

超敏反应（包括促性腺激素释放激素类似物），激素非依赖性前列腺癌，转移到脊柱或阻塞尿道（用于治疗前列腺癌），子宫出血不明原因。

怀孕和哺乳期

禁止怀孕和母乳喂养（不知道是否渗入母乳）。 当给孕妇服用时，释放素可能具有有害的胚胎作用。 在兔子中观察到在怀孕期间给予醋酸亮丙瑞林后的胎儿障碍，但在大鼠中观察不到。 在兔子和大鼠中观察到胎儿的死亡率和体重增加。 胎儿死亡原因是亮丙瑞林激素作用的结果。 建议在怀孕期间使用亮丙瑞林时有自发流产的风险。

在育龄妇女开始治疗之前，应排除怀孕，非激素方法用于避孕。

副作用

从神经系统和感觉器官的一侧：头痛，眩晕，抑郁，焦虑，紧张，疲劳，睡眠障碍，昏厥，感觉异常，幻觉，耳聋，人格变化，记忆障碍，听力和视力障碍，耳鸣，结膜炎。

从心血管系统和血液（造血，止血）：心悸，心动过速，胸部压迫感，心电图变化。

在胃肠道部位：食欲，口味，口干或过度激活，口渴，恶心，呕吐，腹泻或便秘的变化，体重增加或减少，碱性磷酸酶和肝转氨酶的活性增加。

过敏反应：皮炎，皮肤瘙痒，皮疹。

其他：脸部和腿部肿胀，潮热（突然出汗或感觉热），性欲下降; 在女性 - 雄激素作用（声音减少，头发过多），闭经，阴道干燥，阴道炎，白人，痤疮，降低的骨密度和骨量，增加血浆中的胆固醇; 在男性中，心绞痛和心肌梗死（胸部疼痛），肺栓塞（突发性呼吸困难），血栓性静脉炎（腹股沟或腿部疼痛，特别是小腿肌肉疼痛），阳ence，男子乳房发育症，睾丸收缩。

局部反应 - 注射部位的疼痛和发红。

治疗开始时 - 瞬时效应：疾病症状增加/潜在疾病的附加症状，包括。 关节疼痛（男性）; 脊柱转移患者疾病症状加剧，尿路梗阻或血尿可能导致神经系统的问题，如下肢暂时性虚弱，感觉异常和泌尿系统症状的加重。

过量

症状：副作用增加。

治疗：症状。

管理路线

肌内或皮下

注意事项

并发症风险增加的患者应在第一次给药后7天内由医生监督。 在治疗期间，有必要监测LDH，肝转氨酶的水平，并在开始重复的过程之前确定骨组织的密度。 在子宫内膜异位症的治疗过程中，有椎骨骨小梁密度降低的风险（可能是不可逆的）; 6个月的治疗期间，除危险因素的患者外，其他密度的降低也不明显（例如，麻醉症患者的骨质疏松症）。

在前列腺癌的治疗中，预防与血浆中睾丸激素浓度增加相关的症状应规定抗雄激素。 在脊柱前列腺癌转移的情况下，在亮丙瑞林治疗的最初几周内，症状可能会增加，并伴有神经系统并发症，包括麻痹。

在男性中，抑制睾丸激素分泌会导致生育力受损。 虽然不知道是否在废除亮丙瑞林后恢复生育能力，但是在取消类似的类似物后，发生了恢复生殖力。

应该记住，经过6个月的治疗与亮丙瑞林子宫内膜异位症的疗程后，月经恢复3个月后。 减少精神运动反应的速度，在治疗期间不建议从事潜在的危险活动。

每个月应该改变管理地点（臀部，大腿）。