使用说明：Lacvel

剂型：薄膜包衣片

活性物质：奎硫平*

ATX

N05AH04奎硫平

药理组：

抗精神病药

鼻科分类（ICD-10）

F20精神分裂症：精神分裂症病症; 精神分裂症加重; 精神分裂症; 慢性精神分裂症; 老年痴呆症; 布勒勒氏病; 精神病不一致; 早期痴呆; 精神分裂症的发热形式; 慢性精神分裂症病症; 精神分裂症型精神病; 急性形式的精神分裂症; 急性精神分裂症病症; 精神分裂症中的大脑有机不足; 精神分裂症的急性发作; 精神分裂症精神病; 急性精神分裂症; 眩晕精神分裂症; 患有精神障碍性障碍的慢性精神分裂症; 激发精神分裂症的急性期

F31.1双相情感障碍，目前没有精神病症状的躁狂症：双相障碍中的躁狂症

F31.2双相情感障碍，目前有精神病症状的躁狂症：躁狂发作的双相情感障碍; 躁狂症在躁郁症

组成

片上覆盖有膜片1标签。

活性物质：

奎硫平富马酸盐28.784毫克; 115.136毫克; 230.272毫克

（分别相当于25,100和200mg喹硫平）

辅助物质：乳糖一水合物 - 7,24 / 28,96 / 57,92毫克; MCC-8,776 / 35,104 / 70,208mg; 磷酸氢钙二水合物 - 4.2 / 16.8 / 33.6mg; 吉布罗尔 - 2.4 / 9.6 / 19.2mg; 羧甲基淀粉钠-4.2 / 16.8 / 33.6mg; 滑石-2.9 / 11.6 / 23.2mg; 二氧化硅胶体-0.9 / 3.6 / 7.2mg; 硬脂酸镁-0.6（2.4）4.8mg

片剂薄膜包衣25mg：欧巴代II粉红31F34566（乳糖一水合物36％，羟丙甲纤维素28％，二氧化钛（E171）23.7％，聚乙二醇4000-10％，染料氧化铁红1％，染料“晴天日落”黄色（Ċ110 ） - 1,3％） - 1,8mg

100mg Opadry II黄31F32561（乳糖一水合物36％，羟丙甲纤维素28％，二氧化钛（E171）23.18％，聚乙二醇4000-10％，氧化铁黄染料2.82％） - 7.2mg

用于片剂的薄膜包衣200mg：Opadry II白色OY-L-28900（乳糖一水合物36％，羟丙甲纤维素28％，二氧化钛（E171）26％，聚乙二醇4000 10％）14.4mg

剂型说明

片剂，25毫克：粉红色，带棕色色调的圆形双凸面，覆盖一层薄膜外壳，一面饰有浮雕“QE”，另一面饰有“25”。

片剂，100毫克：黄色，带棕色色调，圆形，双凸面，覆盖一层薄膜外壳，一面饰有浮雕“QE”，另一面饰有“100”。

200毫克片剂：白色圆形，双凸面，薄膜包衣，一面压花“QE”，另一面压花“200”。

对于所有剂量：横截面视图是均质的白色或几乎白色的。

药理学作用

药理作用 - 抗精神病药，精神安定药。

药效学

非典型抗精神病药物（精神安定药），它与各种类型的神经递质受体相互作用。 对5-羟色胺（5-HT2）受体具有比多巴胺受体（D1和D2）更高的亲和力。 它对组胺和α1-肾上腺素能受体具有更高的亲和力，对α2-肾上腺素能受体的亲和力更小。 喹硫平对胆碱能毒蕈碱和苯并二氮杂受体没有显着的亲和力。

奎硫平引起中脑边缘A10多巴胺能神经元活性的选择性降低，与参与运动功能的A9黑质神经元相比。 不要导致血浆中催乳素浓度的长期增加。 临床研究显示对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。

喹硫平对5-HT2和D2受体的作用持续至服药12小时后。

喹硫平及其一些代谢物对细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4具有弱抑制活性，但仅在浓度超过常用有效剂量300-450mg /天观察到的浓度的10-50倍。

适用于Lacvel药物

精神分裂症;

中度和重度躁狂发作的躁郁症结构。 不阻止躁狂和抑郁发作的发展。

禁忌

对药物的任何组分过敏;

同时使用细胞色素P450 3A4抑制剂（例如，HIV蛋白酶抑制剂，唑类抗真菌剂，红霉素，克拉霉素，奈法唑酮）;

儿童年龄（有效性和安全性未建立）;

怀孕和哺乳期（疗效和安全性未建立）。

谨慎：动脉血压过低; 心脏衰竭; 心脏肥大; 心血管和脑血管疾病或其他导致动脉低血压的病症; 老年人; 肝衰竭; 癫痫; 在病史中惊厥性癫痫发作; 同时给予延长QT间期的药物; 先天性QT间期增加或家族易感性增加的患者; 低钙血症; 低镁血症; 危险因素静脉血栓血栓栓塞。

副作用

经常 - 超过1/10; 经常大于1/100且小于1/10; 很少 - 超过1/1000但小于1/100; 很少 - 超过1/10000且小于1/1000; 很少 - 不到1/10000。

从中枢神经系统一侧：很多时候 - 头晕，嗜睡，头痛; 经常晕厥; 很少 - 惊厥; 很少 - 迟发性运动障碍; 有不明身份的频率，有焦虑，敌意，激动，失眠，静坐不能，震颤，抑郁，感觉异常。

从CVS：常 - 心动过速，体位性低血压，静脉血栓栓塞病例， 肺血管和深静脉的血栓栓塞。

呼吸系统部分：咽炎，鼻炎。

从消化系统：经常 - 口干，便秘，消化不良; 很少 - 黄疸，恶心，呕吐，腹痛; 很少 - 肝炎。

从血液和淋巴系统：经常 - 白细胞减少症; 很少 - 嗜酸粒细胞增多; 很少 - 中性粒细胞减少症。

实验室指标：经常 - 血清转氨酶活性增加（AJIT，ACT）; 很少 - GGT活性增加; 血清中总胆固醇和甘油三酯浓度的增加。

从内分泌系统：很少 - 高血糖，糖尿病。

过敏反应：很少 - 超敏反应; 血管性水肿，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，皮疹。

从生殖器官的侧面：很少 - 偏执狂。

其他：常 - 中度虚弱，肿胀，体重增加; 很少 - 恶性神经阻滞综合征，背痛，胸痛，失温症，肌痛，皮肤干燥，视力减弱。

在用喹硫平治疗期间，甲状腺激素水平有轻微的剂量依赖性下降，特别是总T4和游离T4。 总体游离T4和游离T4的最大下降记录在奎硫平治疗的第2-4周期间，而在长期治疗期间没有进一步降低激素水平。 促甲状腺激素浓度没有临床显着变化的迹象。 在几乎所有情况下，无论治疗的持续时间如何，在喹硫平治疗停止后，总T4和游离T4的水平恢复到基线水平。

喹硫平与其他抗精神病药一样，可能会延长QT间期，但在临床研究中，喹硫平的使用与恒定QT间期延长之间没有相关性。

随着药物的大量停药，出现登记的戒断综合征病例，伴有恶心，呕吐; 很少 - 失眠。

相互作用

细胞色素P450同工酶CYP3A4是参与喹硫平代谢的关键酶。 在同时给予对细胞色素P450同工酶CYP3A4（唑类抗生素和大环内酯类抗生素的抗真菌剂）具有强抑制作用的药物时，血浆中喹硫平的浓度可显着增加。 因此，在同时给予喹硫平和酮康唑的情况下，喹硫平AUC的增加是5-8倍。 出于这个原因，这种药物组合是禁忌的。 另外，在用Lacvel治疗期间，不推荐葡萄柚汁。

在同时施用诱导肝酶系统的药物如卡马西平或苯妥英时，血浆中喹硫平的浓度降低。 应该小心权衡药物Lacquer和肝酶诱导剂（除了上述 - 巴比妥类，利福平）的同时给药的风险和益处。 可能有必要逐渐增加药物Lacvel的剂量; 还应考虑用不会诱导微粒体肝酶（如丙戊酸）的药物替代。

随着药物同时给药，锂制剂的药代动力学不会改变。

同时使用抗精神病药物 - 利培酮或氟哌啶醇 - 不会显着影响喹硫平的药代动力学。 然而，同时给予硫利达嗪导致喹硫平清除率增加约70％。

喹硫平的药代动力学没有显着改变，同时使用西咪替丁（它是P450的抑制剂），并且当与丙咪嗪或氟西汀一起施用时也是如此。 随着药物Lakvel和丙戊酸制剂的同时给药，其药代动力学参数没有显着变化。

抑制中枢神经系统的药物，包括 乙醇会增加副作用的风险。

当药物Lacvel与延长QT间期的药物（抗精神病药物，抗心律失常药物，halofantrine，mesoridazine，thioridazine，pimozide，司帕沙星，gatifloxacin，moxifloxacin，多拉司琼，mefloquine，sertindole，西沙必利）联合使用时应谨慎行事，导致电解质平衡障碍的药物（噻嗪类利尿剂）。

剂量和管理

里面，每天2次，不管食物的摄入量。

治疗精神分裂症

治疗的前4天的每日剂量是：第1天 - 50mg，第2天-100mg，第3天-200mg，第4天-300mg。

从第4天开始，单独选择剂量直至达到有效剂量，通常为300-450mg /天。 取决于临床效果和个体耐受性，剂量可以在150-750mg /天之间变化。

推荐的最大剂量是750毫克。

治疗躁狂症

治疗前4天的日剂量为：第1天-100mg，第2天-200mg，第3天-300mg，第4天-400mg。 将来，在治疗的第6天，药物的日剂量可以增加到800mg。 日剂量的增加不应超过每天200毫克。

取决于临床效果和个体耐受性，剂量可以在200-800mg /天之间变化。 通常有效剂量为400至800毫克/天。

建议的最大日剂量是800毫克/天。

特殊患者群体

老年患者。 在老年患者中，初始剂量为25毫克/天。 剂量应该每天增加25-50毫克，直到有效剂量，通常少于年轻患者。

肾和/或肝功能不全。 建议以25mg /天的剂量开始治疗，然后每天增加25-50mg以实现有效剂量。

过量

症状：嗜睡和过度镇静，心动过速和降低血压。

治疗：没有具体的解毒剂。 在严重中毒的情况下 - 治疗是有症状的（维持呼吸功能，CVS，确保足够的氧合和通气）。

在患者完全恢复之前，需要小心的医疗监督和监督。

特别说明

在剂量选择的初始阶段，可观察到直立性低血压。 在这种情况下，您应该回到之前服用的剂量。 应特别注意心血管疾病，脑血管疾病和其他导致低血压的病症。

抗精神病药（抗精神病药），包括 喹硫平有助于患有血栓形成倾向的患者发生血栓栓塞并发症。 喹硫平治疗开始前，应确定发生静脉血栓栓塞的所有可能危险因素，并采取适当措施防止血栓栓塞并发症的发生。

推荐方案中药物摄入量与QT间期增加之间没有相关性。 然而，随着药物过量，QT间期增加。 当给予喹硫平伴随使用延长QTc间期的药物时，尤其是老年患者，先天性QT综合征患者，心力衰竭，心脏肥大，低钙血症或低镁血症，以及家族增加QT间期的倾向时，应谨慎。

它应该谨慎使用与其他对中枢神经系统有抑制作用的药物以及酒精。

治疗病人癫痫发作时必须小心。

在喹硫平治疗中，恶性神经阻滞综合征可能发展，其临床表现包括高热，精神状态改变，肌肉强直，自主神经系统不稳定以及肌酸磷酸激酶水平升高。 在这种情况下，有必要取消药物和适当的治疗。

还应考虑延长使用喹硫平发生迟发性运动障碍的可能性。 在这种情况下，您应该减少药物的剂量或考虑其取消问题。

随着高剂量治疗的急剧取消，可能会发生以下急性反应（戒断综合症）：恶心，呕吐和很少失眠。 精神病性症状和不自主运动障碍（静坐不能，肌张力障碍，运动障碍）的出现也可能会加剧。 与此相关的是，推荐消除药物逐渐进行。

Lacvel并非用于治疗伴有老年痴呆症的精神病患者。

有证据表明，当使用非典型抗精神病药物时，老年痴呆患者发生脑血管并发症的风险增加。

对患有卒中危险因素的患者给予Lacvel时应谨慎。

Lacvel药物含有乳糖，因此不适用于乳糖酶缺乏或葡萄糖和半乳糖吸收受损的患者。

影响驾驶能力和其他机制。 这种药物会导致困倦，所以在治疗过程中，不建议患者驾驶车辆，使用危险的机制。

发布表单

片剂，薄膜包衣，25mg，100mg，200mg。 对于10选项卡。 在PVC / PVDC /铝箔泡罩中; 纸箱中有6个水泡。

Combi包装：根据6桌。 在PVC / PVDC /铝箔泡罩中，25mg的剂量，3个表格。 在PVC / PVDC /铝箔泡罩中的100mg剂量，1个标签。 在PVC / PVDC /铝箔泡罩中用量为200mg; 1个泡罩，每个剂量的片剂在纸板捆中。

药房假期的条件

处方。

药物贮存条件

在不高于25℃的温度下

放在儿童接触不到的地方。

药物保存期限Lacvel

3年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。