使用说明：Kytril

活性物质Granisetron

ATX代码A04AA02 Granisetron

药理组

止吐

5-羟色胺能药物

病理分类（ICD-10）

R11恶心呕吐

术后呕吐，恶心，呕吐，术后呕吐，呕吐药物，呕吐背景放射治疗，呕吐不屈，呕吐，放射治疗，持续性呕吐，厌食，术后恶心，化疗期间呕吐，中枢呕吐，呕吐细胞生长抑制化疗，持续性呃逆，反复呕吐的背景

T66未指定的辐射效应

放射性疾病，腹泻放射，胃肠综合征照射，放射病，粘膜放射性疾病，慢性放射，骨质疏松症，急性放射病，急慢性放射性损伤，放射治疗急性放射综合征，亚急性和慢性放射病，放射性神经病，放射性水肿，神经系统放射损伤，放射免疫缺陷，放射综合征，放射性癫痫，放射性急性综合征，照射后状态，先前放疗或化疗引起的血细胞减少，血细胞减少，放射治疗引起的血细胞减少，化疗引起的血细胞减少

Y43.1抗癌抗代谢物的治疗用途中的不良反应

巯嘌呤治疗

Y43.2天然抗癌药物治疗用药中的不良反应

Y43.3其他抗癌药物的治疗用途中的不良反应

Z100 * CLASS XXII手术实践

腹部手术，腺瘤切除术，截肢，冠状动脉血管成形术，颈动脉血管成形术，伤口抗菌皮肤治疗，防腐手，阑尾切除术，动脉粥样硬化斑块切除术，球囊冠状动脉成形术，阴道子宫切除术，冠状动脉搭桥术，阴道和子宫颈干预，干预膀胱，口腔介入，恢复和重建手术，医务人员手部卫生，妇科手术，妇科干预，妇科手术，手术中的低血容量性休克，化脓性伤口消毒，伤口边缘消毒，诊断干预，诊断程序，宫颈透湿术，长手术，更换瘘导管，骨科手术感染，人工心脏瓣膜，膀胱切除术，短期门诊手术，短期手术，短手术，Krikotireotomiya，手术中失血，手术及术后出血期间，Kuldotsentez，激光 光凝，激光凝固，视网膜激光凝固，腹腔镜，妇科腹腔镜，脑脊液瘘，小妇科手术，小外科手术，乳房切除术和随后的塑料，纵隔切开术，耳部显微外科手术，Mukogingivalnye手术，缝合，小手术，神经外科手术，在眼科手术，睾丸切除术，胰腺切除术，Perikardektomiya，手术后康复期，手术后恢复期，经皮冠状动脉腔内成形术，胸膜胸腔穿刺术，术后和创伤后肺炎，手术准备，手术准备中的眼球固定，手术前外科医生手的准备，外科手术结肠的准备，神经外科和胸外科术后吸入性肺炎，术后恶心，术后出血，术后肉芽肿，术后休克，术后早期 d，心肌血运重建术，放射切除术，胃切除术，肠切除术，子宫切除术，肝切除术，肠切除术，部分胃切除术，手术血管再闭塞术，外科手术中粘合组织，缝合线切除术，眼科手术后病情，状况术后，鼻腔手术后情况，胃切除术后情况，小肠切除术后状况，扁桃体切除术后情况，十二指肠切除术后情况，静脉切除术后情况，血管外科手术，脾切除术，手术器械消毒，消毒手术器械，胸骨切开术，牙科手术，牙周组织牙科干预，结肠切除术，扁桃体切除术，胸外科手术，全胃切除术，透皮血管内冠状动脉成形术，经尿道切除术，Turbinektomiya，去除牙齿，白内障手术，去除囊肿，扁桃体切除术，去除肌瘤，去除活动的主牙 ，去除息肉，去除断牙，去除子宫体，去除缝线，尿道切开术，瘘管法，Frontoetmoidogaymorotomiya，外科感染，慢性肢体溃疡的手术治疗，手术，肛门区手术，结肠手术，外科手术，外科手术，外科手术，胃肠道外科手术，泌尿道外科手术，泌尿系统外科手术，泌尿生殖系统外科手术，心脏外科手术，外科手术，外科手术，外科手术静脉，外科手术，血管外科，血栓形成的手术治疗，胆囊切除术，部分胃切除术，经腹子宫切除术，经皮腔内冠状动脉成形术，经皮腔内血管成形术，冠状动脉搭桥术，牙齿摘除术，乳牙摘除术，脉络膜切除术，脉动性体外循环术，拔牙，牙齿 提取，白内障摘除，电凝，腔内介入治疗，会阴切开术，Etmoidotomiya，拔牙后并发症

组成和释放形式

浓缩溶液输液1毫升

格拉司琼（盐酸格拉司琼）1 mg（1.12 mg）

赋形剂：氯化钠; 柠檬酸一水合物; 氢氧化钠; 盐酸; 注射用水

在3毫升安瓿中; 在一包纸板5安瓿。

平板电脑，涂有1个标签。

格拉司琼（盐酸格拉司琼）1 mg（1.12 mg）

辅料：MCC; 羟丙甲纤维素3 mPas（羟丙基甲基纤维素）; 乳糖一水合物; 硬脂酸镁; 羟基乙酸淀粉钠

薄膜包衣组合物：opadry YS-1-18027-A（羟丙甲纤维素，二氧化钛E171，聚乙二醇400，聚山梨醇酯80）

在泡罩10个; 在一包纸板1水泡。

剂型的描述

浓缩液：透明无色液体。

平板电脑：三角形，双凸面，涂层，白色或近白色; 在平板电脑的一侧刻有“K1”。

药理作用

药理作用 - 止吐药。

药效学

格拉司琼是5-羟色胺（5-อา3）受体的选择性拮抗剂，位于迷走神经末端和大脑第四脑室底部的触发区（实际上不影响其他5-羟色胺受体），具有明显的作用。止吐效果。 研究表明，Kitril对其他类型的受体具有低亲和力，包括5-HT和多巴胺D2结合位点。 消除由于肠嗜铬细胞释放5-羟色胺而使副交感神经系统兴奋时发生的呕吐。

Cytril可消除由细胞毒性化学疗法，放射疗法和术后恶心呕吐引起的恶心和呕吐。

Cytril不影响血浆中催乳素和醛固酮的浓度。

药代动力学

吸力

口服给药后的格拉司琼吸收快速且完全，但由于“首次通过”通过肝脏的作用，绝对生物利用度降低至60％。 食物摄入不影响药物的生物利用度。

分配

细胞分布于器官和组织，平均分布容量为3升/千克。 分布于血浆和红细胞中。 与血浆蛋白的通讯率约为65％。

代谢

生物转化主要在肝脏中通过N-去甲基化和芳环氧化，然后缀合而发生。 体外研究表明，酮康唑抑制西里尔的代谢，这表明细胞色素P450系统的同工酶3A的参与。

切除

尿液保持不变，平均12％排出体外代谢产物 - 占剂量的47％。 剩余的41％以代谢物的形式排泄。

T1 / 2在口服和中/中引入9小时，具有广泛的个体差异。

血浆中格拉司琼的浓度与其止吐效果没有明显的相关性。 即使在血浆中不再检测到格拉司琼，也观察到治疗效果。

特殊患者群体的药代动力学

在老年患者中，单次IV给药后的药代动力学参数与年轻患者的药代动力学参数没有差异。

在严重肾功能衰竭的患者中，单次静脉内给药后的药代动力学参数与肾功能正常的患者没有差异。

在由肿瘤变化引起的肝损伤患者中，与肝功能正常的患者相比，总体血浆清除率约为一半。 尽管有这些变化，但不需要调整剂量。

儿童的药代动力学：当以20μg/ kg体重的剂量给予格拉司琼时，成人和儿童的药代动力学没有临床显着差异。

适应症

细胞抑制化疗

预防成人细胞毒性化疗期间的恶心和呕吐（包衣片）;

在成人和2岁以上儿童的细胞生长抑制化疗期间预防和治疗恶心和呕吐（浓缩用于制备输注溶液）。

放射治疗

预防成人放射治疗期间的恶心和呕吐（包衣片）;

预防和治疗成人放疗期间的恶心和呕吐（浓缩用于制备输液）。

术后恶心呕吐

成人术后恶心和呕吐的治疗（浓缩用于制备输液的溶液）。

禁忌

对格拉司琼或药物的任何成分过敏;

历史上对5-HT3受体的其他选择性拮抗剂的超敏反应;

哺乳期。

小心：

部分肠梗阻;

怀孕。

没有关于该药物在2岁以下儿童的有效性和安全性的数据。

怀孕和哺乳期

对于怀孕期间的女性，只有当对母亲的预期益处超过对胎儿和儿童的潜在风险时，才开出Cytril。 cytril对动物没有致畸作用; 没有对孕妇进行过研究。

副作用

在大多数情况下，使用Kitril的副作用并不严重，患者可以在不中断治疗的情况下耐受。

注意到罕见且有时严重的超敏反应（例如，过敏反应）。

在消化系统的一部分：腹痛，便秘，腹泻，胃肠胀气，肝转氨酶活性增加（ALT，AST）通常在其正常值，消化不良; 很少 - 胃灼热，味道改变。

神经系统：头痛，失眠，嗜睡，虚弱; 很少 - 焦虑，焦虑，头晕。

在免疫系统方面：皮疹，体温过高，支气管痉挛，荨麻疹，瘙痒症; 很少，超敏反应。

自心血管系统：心律失常，胸痛，血压下降或升高。

从皮肤及其附属物：非常罕见 - 皮疹，面部肿胀/肿胀。

整个身体的一部分：非常罕见 - 流感样综合征。

相互作用

该细胞不影响细胞色素P450系统的3A4亚家族的代谢酶的活性，其负责一些麻醉镇痛药的代谢。 在化疗开始前引入地塞米松（8-20 mg）可以增强Kitril的有效性。

体外研究表明，酮康唑抑制西里尔的代谢，这表明细胞色素P450系统的同工酶3A的参与。 尚未开展关于与全身麻醉手段相互作用的特殊研究，但与类似药物和麻醉镇痛药同时使用时，Cytril耐受性良好。

随着用苯巴比妥诱导肝酶，观察到格拉司琼清除率增加（用i / v给药）约四分之一。

与苯二氮卓类药物，镇静剂，抗溃疡药物和导致呕吐的细胞毒性药物同时使用没有相互作用。

剂量和给药

在里面/里面。

标准给药方案

成人

细胞抑制化疗（预防）

口服：在细胞生长抑制治疗开始后不超过7天口服，每天1次，每次2毫克，或每天1次，每次1毫克。 在这种情况下，应在细胞生长抑制治疗开始前1小时服用第一剂。

在/中：

- 体重超过50kg的患者：将一安瓿（3mg / 3ml）稀释于20-50ml输液中，静脉内给药5分钟，然后开始进行细胞抑制化疗; 一个安瓿（3毫克/ 3毫升）也可以静脉注射（30秒内）;

- 体重小于50 kg的患者：20-40μg/ kg; 输注应在开始细胞生长抑制治疗之前完成。

放射治疗（预防）

口服：口服2毫克，每天1次; 但是，第一剂应在放射治疗开始前1小时服用。

In / in：给药方案类似于。 参见“细胞毒性化学疗法（预防）”。

细胞抑制化疗和放射治疗（治疗）

In / in：如果需要，您可以再花2次（5分钟），每次注射剂量不超过3 mg，间隔至少10分钟，持续24小时。 每日最大剂量不应超过9毫克。

术后恶心呕吐（治疗）

In / in：一次1毫克/慢（至少30秒）。

特殊给药方案

孩子

细胞抑制化疗（预防）

In / in：在细胞生长抑制治疗开始前，在10-30ml溶液中以20mg / kg的剂量单次输入/输入用于输注5分钟。

细胞抑制化疗（治疗）

In / in：不超过2次额外输注（持续5分钟），每次剂量为20 mg / kg，间隔至少10分钟。 每日最大剂量不应超过60 mcg / kg。

术后恶心呕吐（治疗）

目前还没有关于使用西里尔治疗儿童术后恶心和呕吐的数据。

肾或肝功能不全的患者，老年患者。 不需要剂量调整。

制备静脉输液溶液

以下输注溶液用于获得用于静脉内滴注的Cyril溶液：0.9％氯化钠溶液，0.18％氯化钠溶液和4％葡萄糖溶液，5％葡萄糖溶液，Hartman溶液，乳酸钠溶液或甘露醇溶液。 不允许使用其他解决方案。 建议输液后立即进入输液。 制备的溶液在室温（15-25℃）下稳定24小时，具有正常的室内照明。

允许在不引入稀释的情况下引入药物。

过量

症状：除轻度头痛外，以单次静脉注射形式使用38 mg格拉司琼并未伴有严重不良反应的发生。

治疗：Kitril的特效解毒剂尚不清楚。 如果服用过量，治疗就会出现症状。

特殊说明

由于cytrile可以减少肠道蠕动，因此在服用药物后有部分肠梗阻迹象的患者应在医生的监督下进行。

对车辆驾驶能力和车辆工作能力的影响

没有关于Cytril对驾驶车辆能力的影响的数据。 但是，您应该知道在使用Kytril治疗期间可能发生的嗜睡。

储藏条件

在不高于30ฐC的温度下

放在儿童接触不到的地方。

保质期

片剂，薄膜包衣1毫克 - 5年。

浓缩液用于输注1 mg / ml - 3年。

包装上印刷的失效日期后请勿使用。