使用说明：Kytril

剂量形式：浓缩液用于输液; 薄膜包衣片

活性物质：格拉司琼*

ATX

A04AA02格拉司琼

药理组：

止吐药，5-羟色胺受体拮抗剂[止吐药]

止吐血清素受体拮抗剂[血清素能药物]

鼻科分类（ICD-10）

R11恶心呕吐：术后呕吐; 恶心; 呕吐; 术后呕吐; 呕吐药物; 放射治疗背景下呕吐; 呕吐不可控制 呕吐放射治疗; 持续呕吐 不屈不挠的呕吐 术后恶心; 呕吐化疗; 呕吐中枢起源; 呕吐与细胞毒性化疗; 持续打嗝 反复呕吐

T66未明确的辐射效应：辐射病; 腹泻辐射; 胃肠综合征照射; 辐射病; 粘膜放射性疾病; 照射慢性 骨坏死; 急性放射病 急性和慢性辐射损伤; 放射治疗急性放射综合征 亚急性和慢性放射病放射性神经病变 辐射水肿; 对神经系统的辐射损伤; 放射免疫缺陷 放射综合征 无线电epileleitis; 放射性急性综合征 照射后状态; 由于以前的辐射或化疗引起的血细胞减少; 细胞减少症 放射治疗引起的细胞减少症 化疗引起的血细胞减少

Y43.1抗肿瘤抗代谢药物的治疗用途中的不良反应：用巯嘌呤处理

Y43.2抗肿瘤天然制剂治疗用途的不良反应

Y43.3治疗其他抗肿瘤药物的不良反应

Z100 * CLASS XXII外科手术：腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉成形术 颈动脉血管成形术; 伤口的防腐皮肤治疗 防腐手 阑尾切除术; 旋切术; 气球冠状动脉成形术; 阴道子宫切除术 冠状动脉旁路 阴道和子宫颈的干预 膀胱干预 口中干预 恢复和重建手术; 医务人员卫生; 妇科手术; 妇科干预 妇科手术; 运动期间低血容量性休克 脓性伤口消毒; 伤口边缘消毒; 诊断干预 诊断程序; 宫颈透热消融 长手术; 更换瘘导管 矫形外科感染; 人造心脏瓣膜; 囊肿切除术; 短期门诊手术; 短期经营; 外科手术短 Krikotireotomiya; 手术失血 手术和术后出血; Kuldotsentez; 激光凝固; 激光凝固; 视网膜激光凝固; 腹腔镜; 妇科腹腔镜检查 CSF瘘 小妇科手术; 小外科手术; 乳房切除术和随后的塑料; 纵隔; 耳朵显微外科手术; 麻醉作业 缝合; 次要手术 神经外科手术;眼球固定在眼科手术中; testectomy; 胰腺切除术; Perikardektomiya; 术后康复期; 手术后恢复期; 经皮腔内冠状动脉成形术; 胸腔穿刺; 肺炎术后和创伤后; 外科手术准备; 手术准备 手术前准备外科医生的手 外科手术的结肠准备; 术后吸入性肺炎神经外科和胸外科; 术后恶心; 术后出血 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期 心肌血运重建; Radiectomy; 胃切除术 肠切除术 子宫切除术 肝切除术 enterectomy; 切除部分胃; 拆除操作的船只; 手术过程中粘合组织; 去除缝合线 眼科手术后的状况 手术后病情; 鼻腔手术后病情; 胃切除术后病情; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后病情; 去除十二指肠后的状况; 静脉切除术后病情; 血管手术 脾切除术; 手术器械灭菌 手术器械灭菌 胸骨; 牙科手术; 牙周组织牙科干预; strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科手术 胸外科手术 全胃切除术 经皮血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除术 Turbinektomiya; 去除牙齿; 白内障手术; 去除囊肿; 扁桃体切除术; 去除肌瘤; 移动移动式牙齿; 去除息肉 清除断牙去除子宫体; 去除缝合线 瘘管瘘 Frontoetmoidogaymorotomiya; 手术感染; 手术治疗慢性肢体溃疡; 手术; 肛门手术; 结肠手术 外科手术; 外科手术; 手术干预; 胃肠道手术; 泌尿道外科手术; 泌尿系统外科手术; 泌尿生殖系统的手术干预; 心脏手术程序; 手术操作; 手术; 静脉手术; 手术干预 血管手术 手术治疗血栓形成; 手术; 胆囊切除术; 部分胃切除术 子宫切除术; 经皮腔内冠状动脉成形术; 经皮腔内血管成形术 冠状动脉旁路; 牙齿拔出 乳牙拔牙 牙髓摘除术; 脉动心肺转流术; 拔牙; 牙齿提取; 白内障摘除 电; 内科干预 会阴切开术; Etmoidotomiya; 拔牙后并发症

成分和释放形式

浓缩溶液用于输液1 ml

格拉司琼（盐酸格拉司琼的形式）1mg（1.12mg）

辅助物质：氯化钠; 柠檬酸一水合物; 氢氧化钠; 盐酸; 注射用水

在安瓿3毫升; 一包纸板5安瓿。

片剂，涂上涂层。

格拉司琼（盐酸格拉司琼的形式）1mg（1.12mg）

辅助物质：MCC; 羟丙甲纤维素3mPas（羟丙基甲基纤维素）; 一水合乳糖 硬脂酸镁 淀粉羟乙酸钠

膜壳的组成：opadrai YS-1-18027-A（羟丙甲纤维素，二氧化钛E171，聚乙二醇醚400，聚山梨醇酯80）

在水泡10个 一包纸板1个水泡。

剂型说明

浓缩液：澄清无色液体。

片剂：三角形，双面，涂层，白色或近白色; 在平板电脑的一面雕刻“K1”。

药理作用

行动方式 - 止吐。

药效学

格拉司琼是位于迷走神经末端和脑室IV底部触发区（实际上对其他5-羟色胺受体无影响）的5-羟色胺（5-HT3）受体的选择性拮抗剂，具有明显的止吐效果。 研究表明，Kytril对其他类型的受体具有低亲和力，包括5-HT和多巴胺D2的结合位点。 消除副交感神经系统兴奋时发生的呕吐，因为由嗜铬细胞细胞释放5-羟色胺。

Kytril消除由细胞毒性化疗，放疗引起的恶心和呕吐，以及术后恶心和呕吐。

Kytril不影响血浆中催乳素和醛固酮的浓度。

药代动力学

吸力

口服后，格拉司琼的吸收快速而完整，但由于“首次通过”肝脏的作用，绝对生物利用度降低至60％。 吃不影响药物的生物利用度。

分配

分布在器官和组织中，平均分布量为3升/公斤。 它分布在血浆和红细胞中。 与血浆蛋白的连接约为65％。

代谢

生物转化主要在肝脏中通过N-去甲基化和芳环氧化，随后共轭发生。 体外研究表明酮康唑抑制Kitryl的代谢，其涉及细胞色素P450系统的同工酶3A的参与。

排泄

尿液不变，平均为12％，呈代谢物的形式 - 剂量的47％。 其余41％以代谢物的形式排泄。

T1 / 2用于口服和静脉内给药9小时，个体差异较大。

血浆中格拉司琼的浓度与其止吐效果无明显相关性。 即使在等离子体中不再检测到格拉司琼时也观察到治疗效果。

特定患者组的药代动力学

在老年患者中，单次静脉内给药后的药代动力学参数与年轻患者的药代动力学参数没有差异。

在严重肾衰竭患者中，单次静脉内给药后的药代动力学参数与正常肾功能患者的药代动力学参数没有差异。

在由肿瘤变化引起的肝功能不全的患者中，血浆清除率的总水平大约是肝功能正常的患者的一半。 尽管有这些变化，但不需要剂量调整。

儿童药代动力学：当格拉司琼以20mcg / kg体重给药时，成人和儿童的药代动力学无明显差异。

适应症Kytril

细胞抑制化疗

在成人（包衣片）中进行细胞抑制化疗时预防恶心呕吐;

预防和治疗2年以上成人和儿童进行细胞抑制化学疗法的恶心呕吐（专注于制备溶液）。

放射治疗

预防放射治疗成人（包衣片）恶心呕吐;

在成人进行放射治疗时，预防和治疗恶心呕吐（专注于制备溶液）。

术后恶心呕吐

治疗成人术后恶心呕吐（浓缩液用于输液）。

禁忌

对格拉司琼或药物的任何组分的超敏反应;

与其他选择性拮抗剂对5-HT3受体的过敏反应;

哺乳期。

小心：

部分肠梗阻

怀孕。

关于在2岁以下儿童中使用该药物的有效性和安全性的数据不存在。

适用于怀孕和哺乳

对于怀孕期间的妇女，只有母亲的预期利益超过胎儿和婴儿的潜在风险，才开车治疗。 Kytril对动物没有致畸作用，孕妇研究尚未进行。

副作用

在大多数情况下，Kytril的副作用并不严重，并且不停止治疗的患者耐受。

注意到罕见和有时严重的超敏反应（例如过敏反应）。

消化系统部分：腹痛，便秘，腹泻，肠胃气胀，肝转氨酶（ALT，AST）活动增加通常在正常值内，消化不良; 很少 - 胃灼热，味道的改变。

神经系统：头痛，失眠，嗜睡，虚弱; 很少 - 焦虑，烦躁，眩晕。

免疫系统部分：皮疹，高热，支气管痉挛，荨麻疹，瘙痒; 很少 - 超敏反应。

从心血管系统：心律失常，胸痛，血压降低或升高。

从皮肤及其附属物：很少 - 皮疹，脸部肿胀/肿胀。

整个身体部位很少 - 流感样综合症。

相互作用

Kytril不影响细胞色素P450系统的3A4亚家族代谢酶的活性，这些酶是负责某些麻醉性镇痛药代谢的因素。 化疗前可通过IV施用地塞米松（8-20mg）来增强Kytril的疗效。

体外研究表明酮康唑抑制Kytril的代谢，其涉及细胞色素P450系统的同工酶3A的参与。 没有进行与全身麻醉资金相互作用的特别研究，但是Kytril具有良好的耐受性，同时配合类似的药物和麻醉止痛药。

当用苯巴比妥诱导肝酶时，观察到格拉司琼的清除率增加（iv引入）约四分之一。

与苯并二氮杂，镇定剂，抗溃疡药物和引起呕吐的细胞毒性药物的伴随给药无相互作用。

给药和管理

四，里面。

标准给药方案

成人

细胞抑制化疗（预防）

口服：1mg内服1次，2mg /天，静脉注射不超过7天。 第一剂应在开始细胞抑制治疗前1小时服用。

四：

- 体重超过50公斤的患者：将一只安瓿（3毫克/ 3毫升）稀释于20-50毫升输注液中，静脉注射5分钟，然后开始细胞抑制化疗; 一只安瓿（3毫克/ 3毫升）也可以静脉注射（30秒）;

- 体重小于50公斤的患者：20-40微克/公斤; 输液应在开始细胞生长治疗前完成。

放射治疗（预防）

口服：内服2毫克，每天一次; 放射治疗开始前1小时第一次服用。

IV：给药方案类似于“细胞抑制化疗（预防）”）。

细胞抑制化疗和放疗（治疗）

IV：如有必要，您可以额外输注2次（每次5分钟），每次不超过3mg，间隔至少10分钟24小时。 最大日剂量不应超过9毫克。

术后恶心呕吐（治疗）

IV：缓慢（至少30秒）1mg静脉注射。

特殊给药方案

孩子

细胞抑制化疗（预防）

IV：在开始细胞抑制治疗之前，在10-30ml用于输注5分钟的溶液中以20mcg / kg的剂量进行单次IV输注。

细胞抑制化疗（治疗）

IV：不超过2次额外输注（5分钟内），每次20μg/ kg，间隔至少10分钟。 最大日剂量不应超过60mcg / kg。

术后恶心呕吐（治疗）

关于使用Kytril治疗儿童术后恶心呕吐的数据不存在。

患有肾或肝功能不全的患者，老年患者。 不需要更正剂量。

静脉滴注溶液的制备

以下输注溶液用于制备用于IV给药的Kytril溶液：0.9％氯化钠溶液，0.18％氯化钠溶液和4％葡萄糖溶液，5％葡萄糖溶液，Hartman溶液，乳酸钠溶液或甘露糖醇溶液。 不允许使用其他解决方案。 建议在准备后立即注射输液。 完成的溶液在室温（15-25℃）下在正常室内照明下稳定24小时。

允许IV引入药物而不稀释。

过量

症状：以单次静脉注射的形式使用38mg格拉司他不伴有轻度头痛以外的严重不良反应。

治疗：Kytril的具体解毒剂是未知的。 在过量的情况下，治疗是有症状的。

特别说明

由于Kytril可以减少肠蠕动，服药后局部阻塞肠道的患者应由医师监督。

影响驾驶车辆和使用机器和机构的能力

关于Kytril对驾驶车辆的影响的数据缺失。 然而，应该记住在治疗Kytril期间可能发生的嗜睡。

药物的储存条件Kytril

温度不高于30℃

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Kytril

薄膜包衣片1毫克 - 5年。

浓缩溶液用于输注1 mg / ml - 3年。

在包装上打印有效期后不要使用。