使用说明：Irsar

剂型：片剂

活性物质：厄贝沙坦

ATX

厄贝沙坦C09CA04

药理组

血管紧张素II受体拮抗剂[血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）]

香精分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

N08.3糖尿病肾小球病变（E10-14 +，共同第四标志.2）：肾病糖尿病; 糖尿病肾病 糖尿病肾病1型糖尿病背景; 糖尿病肾病患者I型糖尿病; 2型糖尿病患者的蛋白尿

N08.8其他疾病分类的肾小球病变

组成

平板电脑 - 1张桌子。

活性物质：厄贝沙坦150/300 mg

辅助物质：预胶化淀粉 - 51/102 mg; 交联羧甲基纤维素钠（流感病毒） - 12/24毫克; 乳糖一水合物（糖牛奶） - 44/88 mg; 硬脂酸镁 - 2/4 mg; 聚维酮K30 - 10/20 mg; 滑石 - 3/6毫克; MCC - 28/56 mg

剂型说明

片剂是白色或几乎白色的颜色，圆形，双色，有风险。

允许轻微的大理石花纹。

药理作用

行动方式 - 抗高血压。

药效学

厄贝沙坦是血管紧张素II受体（AT1型）的选择性拮抗剂。 它阻止由AT1受体介导的血管紧张素II的所有生理学显着作用，而不管血管紧张素II的合成来源或途径。 对血管紧张素II受体（AT1）的选择性拮抗作用导致肾素和血管紧张素II的血浆浓度升高，醛固酮血浆浓度降低。 以推荐剂量服用厄贝沙坦时，血清钾浓度通常不会显着变化。 厄贝沙坦不抑制ACE（激肽酶II），这是参与合成血管紧张素II并将缓激肽分解为无活性代谢物的酶。 为了表现厄贝沙坦的作用，不需要其代谢活化。 厄贝沙坦降低血压，心率变化最小。 当服用剂量高达300mg每天一次时，血压的下降是剂量依赖性的，但随着厄贝沙坦的剂量进一步增加，抗高血压作用的增加是微不足道的。 在单次口服摄入后3-6小时后，血压的最大降低达到至少24小时。 24小时后，服用推荐剂量时，血压维持在DAD和SAD最大降低的60-70％的水平。 24小时后（即剂量间隔结束时）每天服用一次150-300mg后，患者躺卧位置的血压（SAD / dAD）降低8-13 / 5-8 mm Hg。 与安慰剂相比，这显着多于安慰剂。

以150mg的剂量服用药物，每天一次，导致抗高血压作用相当于两次摄入相同剂量的2次剂量。 治疗后1-2周内发生稳定的抗高血压作用，治疗开始4-6周后达到最大疗效。 随着药物的撤出，戒断症状不存在。

厄贝沙坦®的有效性不依赖于年龄和性别。 Negroid种族的患者与Irsar®（以及影响RAAS的所有其他药物）轻度反应单药治疗。

厄贝沙坦几乎不影响血清中尿酸的浓度或肾脏排泄的尿酸。

药代动力学

口服后，厄贝沙坦吸收良好，其绝对生物利用度约为60-80％。 同时食用摄入量并不会显着影响厄贝沙坦的生物利用度。

与血浆蛋白的连接约96％。 Vd为53-93升。

厄贝沙坦通过与葡萄糖醛酸的氧化和缀合在肝脏中代谢形成主要代谢物 - 厄贝沙坦葡萄糖醛酸苷（约6％）。 厄贝沙坦的氧化主要是在细胞色素P450的帮助下进行，同工酶CYP3A4在厄贝沙坦代谢中的参与是微不足道的。 厄贝沙坦的药代动力学参数在10至600 mg的剂量范围内呈线性和成比例; 在超过600mg（剂量推荐的药物的最大剂量的剂量）的剂量下，厄贝沙坦的动力学变得非线性（吸收减少）。

口服血浆中Tmax后1.5-2小时。

总清除率和肾清除率分别为157-176和3-3.5ml / min。 最后的T1 / 2是11-15小时。 每天单次给予厄贝沙坦Css在血浆中达到3天。

厄贝沙坦及其代谢物从胆汁（80％）和肾脏（20％）排出体外，肾脏排泄的厄贝沙坦剂量小于2％不变。

特殊病人群体

在女性（与男性相比）中，患有高血压，观察到血浆中浓度较高的厄贝沙坦。 然而，T1 / 2和厄贝沙坦的积累没有差异。 不需要修改妇女的药物剂量。

老年患者（65岁以上）厄贝沙坦的AUC和Cmax值略高于年龄（18-40岁）患者。 老年人最终的T1 / 2没有明显改变。 不需要老年患者的剂量改正。

肾功能受损和血液透析。 厄贝沙坦的药代动力学没有显着变化。 血液透析无效。

违反肝功能。 在轻度或中度严重程度的肝硬化患者中，厄贝沙坦的药代动力学参数没有显着变化。 没有进行严重肝功能不全的患者的药代动力学研究。

Irsar适应症

原发性高血压;

肾动脉高压和2型糖尿病（作为联合抗高血压治疗的一部分）。

禁忌

对厄贝沙坦或药物的任何成分的超敏反应;

乳糖酶不足，乳糖不耐受，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;

怀孕;

哺乳期

年龄18岁

谨慎：低钠血症; 饮食限制食盐的食盐; 肾动脉双侧狭窄或单功能肾动脉狭窄; BCC减少（包括腹泻，呕吐）; 以前用利尿剂治疗; 肾功能衰竭; 血液透析; 肾移植后病情（缺乏临床经验）; 严重肝功能不全（缺乏临床经验）; 高钾血症; 锂电池同时接收; 主动脉和二尖瓣狭窄; 肥大性梗阻性心肌病（GOKMP）; 原发性醛固酮增多症 慢性心力衰竭（NYHA III-IV级功能类）; 缺血性心脏病（CHD）和/或脑血管动脉粥样硬化病变; 75岁以上的患者

怀孕和哺乳的应用

像任何直接作用于RAAS的药物一样，Irbesartan®不能用于怀孕。

在怀孕的第一个三个月不推荐使用血管紧张素II受体拮抗剂。 因为在这一时期使用该药物可引起毒副作用（减少肾功能，降低血压，减缓胎儿骨骼骨化）和新生儿毒性作用（肾衰竭，动脉低血压，高钾血症）。 如果在II-III期怀孕期间服用药物，则必须进行胎儿头骨的肾脏和骨骼的超声波检查。

在适当的替代抗高血压治疗过渡应该在妊娠计划开始之前进行。 当怀孕发生时，厄贝沙坦®应尽快停药。 不知道厄贝沙坦是否在母乳中排泄。

如果哺乳期需要使用药物，应解决停止母乳喂养的问题。

副作用

根据以下（WHO分类）确定下列不良事件发生率的分类：经常> 1/10; 通常从1/100到<1/10; 不大于1/1000至<1/100; 很少从1/10000到<1/1000; 很少从<1/10000，包括单个消息。

动脉高血压

从中枢神经系统的一侧：经常头晕，乏力，虚弱。

从CVS：罕见 - 心动过速; 不常见的是，血液流向脸部皮肤。

从呼吸系统：很少 - 咳嗽。

从肌肉骨骼系统：很少 - 胸部疼痛。

从消化系统的一侧：经常 - 恶心和/或呕吐; 腹泻不畅，消化不良和/或胃灼热。

从生殖系统的一侧：很少 - 性功能障碍。

实验室指标：常常增加CKK活性（无肌肉骨骼系统临床表现，无高钾血症）。

肾动脉高压和2型糖尿病肾病

从中枢神经系统的一侧：改变身体位置时经常头晕（从卧位转到站姿）。

从CVS：经常 - 血压明显下降，包括 体位性低血压。

肌肉骨骼系统：常伴有关节痛，肌痛。

实验室指标：非常经常 - 高钾血症，血红蛋白降低（临床上不重要）。

在厄贝沙坦的上市后申请中，还注意到以下不良事件，其频率无法确定（根据自发报告）

从中枢神经系统一侧：头痛。

过敏反应：超敏反应（皮疹，荨麻疹，血管性水肿），白细胞性血管炎。

从听觉器官的一边：耳朵里的声音。

消化系统的一部分：功能障碍，肝功能异常，肝炎。

肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛（在某些情况下与CK活动增加有关），肌肉痉挛。

从泌尿系统的一侧：很少 - 肾功能的侵犯（包括患有风险的患者的肾衰竭个体病例）。

随着严重副作用的发展，应停止治疗。

相互作用

其他抗高血压药和利尿剂可增强厄贝沙坦的抗高血压作用。 厄贝沙坦可与β受体阻滞剂，长效CCB和噻嗪类利尿剂等药物结合使用。

用高剂量的利尿剂进行的先前治疗可能导致脱水，并且在厄贝沙坦®治疗开始时可增加低血压的风险。

同时使用厄贝沙坦与钾制剂和保钾利尿剂以及肝素可以增加血清中的钾含量。

随着厄贝沙坦与锂制剂的同时使用，锂离子电池水平的潜在的可逆的增加和毒性的增加是潜在的。 因此，建议定期监测血清中锂的浓度。

当与NSAIDs（包括COX-2的选择性抑制剂，乙酰水杨酸（超过3g /天）和非选择性NSAID）同时使用时，抗高血压作用的降低是可能的。 在与NSAIDs同时使用的情况下，可能发生肾功能障碍的风险增加，包括急性肾衰竭和高钾血症（特别是肾功能衰竭患者）。 应谨慎使用，这种组合，特别是老年患者。 联合治疗开始前的患者需要恢复BCC，并且在开始治疗之前监测肾功能，并在联合治疗期间定期进行。

硝酸地塞米特不影响厄贝沙坦的药代动力学参数。

厄贝沙坦主要由同工酶CYP2C9代谢，在较小程度上由葡萄糖醛酸化代谢。 与华法林没有显着的药代动力学和药效学相互作用（用同工酶CYP2C9参与代谢）。 同位素CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦的药代动力学影响尚未得到研究。 厄贝沙坦不影响地高辛的药代动力学参数。

给药和管理

在里面，将药片全部吞咽，用水冲洗。 每天服用1次，不考虑食物摄入。

通常推荐的初始和维持剂量为150 mg，每天一次。

对于减少BCC（包括腹泻，呕吐），低钠血症，利尿剂治疗或限制氯化钠摄入量或血液透析患者的饮食或75岁以上的患者，推荐的Irsar初始剂量为75 mg /天（1/2片150mg）。 如果治疗效果不足，则药物的剂量增加至300mg /天。 间隔1-2周（超过300mg /天）的剂量进一步增加不会导致抗高血压作用的严重性增加。

在单一疗法没有作用的情况下，与其他抗高血压药物（例如低剂量利尿剂（氢氯噻嗪））组合是可能的。

对于治疗高血压和2型糖尿病患者的肾病，推荐的Irsar初始剂量为150mg，每天一次，如果治疗效果不足，则剂量可以增加（间隔2周）至300毫克每天一次 - 哪个是治疗肾病的首选支持。

肾功能受损。 在肾功能受损的患者中，不需要校正给药方案。

血液透析患者的初始剂量应为75 mg /天（150 mg的1/2片）。

违反肝功能。 轻度至中度严重程度的肝功能受损的患者不需要调整剂量。 肝功能严重损害患者的临床经验不存在。

高龄患者 建议治疗75岁以上的患者开始剂量为75mg（150mg的1/2片剂）。

过量

症状：血压明显降低，心动过速，很少发生心动过缓。

治疗：洗胃，预约活性炭。 通过持续监测病人传导症状和维持治疗。 血液透析无效。

特别说明

违反水电解质平衡。 在使用厄贝沙坦治疗BCC患者（包括因腹泻或呕吐，利尿剂进行强化治疗，限制食盐消耗的饮食）使用厄贝沙坦之前，必须恢复bcc，消除低钠血症，有发生症状性动脉的风险低血压，特别是服用第一剂后。

血管性高血压。 肾动脉双侧狭窄或单一功能肾动脉狭窄患者严重动脉低血压和肾功能衰竭的风险可能增加。

肾衰竭和肾移植。 建议监测肾功能不全患者的血清钾和肌酐水平。 肾移植后患者使用厄贝沙坦没有临床资料。

动脉高血压患者和肾功能受损的2型糖尿病。 厄贝沙坦对减缓肾脏和心血管疾病进展的有利影响在不同组的患者中具有不同程度的严重程度：在不属于Europoid种族的妇女和患者中不太明显。

高钾血症。 建议监测使用钾，保钾利尿剂，肝素同时服用厄贝沙坦制剂的患者的钾含量，特别是在肾衰竭和/或CVS疾病的情况下。

主动脉和二尖瓣狭窄，GOKMP。 与任何血管扩张剂一样，应谨慎使用厄贝沙坦®。

原发性醛固酮增多症。 使用具有原发性醛固酮增多症的厄贝沙坦®是不合适的。

其他。 其血管紧张度和肾功能主要依赖于RAAS活性的患者（例如，根据NYHA分类，伴随肾脏疾病，包括肾动脉狭窄的CHF III-IV功能分类的患者），ACE抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂II的治疗是伴有动脉低血压，氮血症，少尿的发展，在极少数情况下伴有急性肾功能衰竭。 与其他抗高血压药物一样，IHD患者和/或脑血管动脉粥样硬化病变血压显着降低可导致心肌梗死，中风的发展。 在治疗这些患者时应严格控制血压。

对驾驶车辆和执行需要高速度的精神运动反应的工作的能力的影响。 在治疗期间，驾驶车辆并参与需要提高精神运动反应浓度和速度的其他潜在危险活动时，必须小心。

发行表格

片剂，150mg，300mg。 7，10，14或15表。 在由PVC膜制成的平面电池盒和铝印刷漆。 根据1，2，4，8轮廓单元格的7选项卡。 或1，2，3，6个10个表的轮廓单元格包，或14个表的1,2,4个轮廓单元格，或15个表的1,2,4个轮廓单元格组。 放入一堆纸板。

生产厂家

CJSC“佳能制作”

药店供应条件

处方。

药物的储存条件Irsar

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25℃。

放在儿童接触不到的地方。

药物Irsar的保质期

2年。

不要超过包装上打印的有效期限。