使用说明：Imigran

剂型：鼻喷雾剂 涂层片剂

活性物质： Sumatriptan *

ATX

N02CC01舒马曲坦

药理组：

血清素能药

鼻科分类（ICD-10）

G43偏头痛：偏头痛; 偏头痛; 偏瘫偏头痛 偏头痛; 偏头痛发作 连续头痛 hemicranias

G43.0偏头痛无先兆[简单偏头痛]：偏头痛无先兆

G43.1偏头痛与光环[经典偏头痛]：基底偏头痛; 偏头痛与光环

成分和释放形式

片剂，涂上涂层。

舒马曲坦（作为琥珀酸舒马曲坦）50或100mg

辅助物质：一水合乳糖; 无水乳糖 MCC; 交联羧甲基纤维素钠 硬脂酸镁 片剂壳：剂量为50 mg - Opadry粉红YS-1-1441-G; 甲基羟丙基纤维素; 二氧化钛; 三醋酸甘油酯; 氧化铁红; 用量为100mg - Opadry白色OY-S-7393; 二氧化钛; 甲基羟丙基纤维素

在blistere 2件 在盒子1的水泡中。

喷雾用于鼻腔给药1剂

舒马曲坦10或20毫克

辅助物质：磷酸钾单取代; 磷酸钠，二取代无水; 硫酸; 氢氧化钠; 净化水

在一次性使用的小瓶中，配有分配装置; 在盒子里1或2瓶。

剂型说明

片剂50毫克：粉红色椭圆形双面印刷品，一面刻有题词“IMIGRAN”，另一面刻有“50”，甚至一面，另一面雕刻“50”。 平板电脑尺寸：12×6.5毫米。 在骨折处，两层是可见的：内层（片芯的核心）是白色或几乎白色; 外层（平板电脑外壳）为粉红色。

100毫克的片剂：白色或几乎白色的椭圆形双面胶片，一侧刻有题词“GLAHO”，另一面刻有“IMIGRAN”（或者甚至一面，另一面雕刻“100”）。 平板电脑尺寸：12×6.5毫米。在休息时，平板电脑是白色的或几乎是白色的。

喷鼻：透明液体由淡黄色至深黄色。

特性

选择性5-HT1受体激动剂（5-HT1D）。

药理作用

行动方式 - 抗偏头痛。

与5-HT1受体（不影响5-HT2-5-HT7受体亚型）相互作用，主要在脑血管中（其刺激导致血管收缩）。

药效学

在阿沙曲坦的动物中，选择性缩窄颈动脉系统的血管，但不改变脑血流量。 相信这些血管的扩张和/或其水肿是人类偏头痛的主要机制。 此外，已经实验证实舒马曲坦抑制三叉神经的活性。 这两种效应都可以作为舒马曲坦的抗偏头痛作用的基础。

药代动力学

苏门答坦在摄入后和鼻内给药后迅速吸收。 摄取45分钟后，血浆中Cmax达到70％，血浆中100mg剂量摄取时平均为54ng / ml。 鼻内给予血浆中Cmax后1-1.5小时达到12.9ng / ml。

由于系统代谢和不完全吸收，摄入时平均绝对生物利用度为14％。 由于系统新陈代谢，鼻内使用的平均绝对生物利用度为n至C给药的平均绝对生物利用度的15.8％。 在肝功能受损的患者中，由于预先系统清除率的降低，预计血浆中舒马曲坦的增加。

与血浆蛋白结合程度小（14-21％），平均总体积为170升，T1 / 2约为2小时。 总血浆C1平均为1160ml / min，肾脏Cl为260ml / min，柱外清除率为总离地间隙的约80％。

在青少年（12-17岁）中，平均血浆Cmax为13.9ng / ml，平均T1 / 2约为2小时。 在超重的青少年中，药物分配的清除和量增加，他们的舒马普坦的暴露程度更高。

去除舒马曲坦的主要机制是氧化代谢，其在MAO型A酶的作用下进行。 舒马曲坦的主要代谢产物吲哚乙酸类似物主要在尿液中排泄，其中呈游离酸和葡糖苷酸缀合物的形式。 该代谢物对5-HT1或5-HT2受体没有活性。 未鉴定次要代谢物。 对口服或鼻内给药舒马曲坦的药代动力学，偏头痛发作似乎没有显着影响。

临床药理学

口服给药后30分钟观察临床效果，剂量为100mg，鼻内给药后15分钟。

适应症Imigran

遏制偏头痛（有或没有光环）。

禁忌

过敏症; 偏头痛，基底和眼肌麻痹形式的偏头痛; 心肌梗死（包括麻醉）; IHD或怀疑其存在; Prinzmetal的心绞痛; 周边血管疾病; 脑循环的暂时性损伤（包括麻醉）; 中风（包括在anamnesis）; 不受控制的动脉高血压; 严重损害肝脏和/或肾脏功能; 同时接受艾格格兰与麦角胺或其衍生物（包括metidergid），以及同时施用MAO抑制剂，并在其撤出后最多2周的时间。

注意事项：癫痫（包括惊厥准备阈值降低的任何条件），动脉高压（受控），怀孕，哺乳期，18岁以下（安全性和有效性未确定），年龄超过65岁。

适用于怀孕和 哺乳

孕妇Imigran只有在母亲的预期利益超过胎儿的潜在风险时才能开出。 应用舒马曲坦后避免母乳喂养24小时。

副作用

常见症状：疼痛，刺痛，发烧，压力或沉重感（这些症状通常是短暂的，但可能是剧烈的，并发生在身体的任何地方，包括胸部和喉咙），潮热，头晕，虚弱的感觉和/或疲劳，嗜睡（通常轻度或中度和短暂）。

从心血管系统：动脉低血压，心动过缓，心动过速（包括心室），心悸，血压暂时升高（服用舒马曲坦后不久观察）; 有罕见的心律紊乱报告（直到原纤维化时间），缺血型心电图的瞬时变化，心肌梗死，冠状动脉痉挛; 有时雷诺综合征发展。

从胃肠道：有些患者出现恶心和呕吐（与舒马曲坦没有关联这些副作用）; 肝酶活性略有增加，吞咽困难，腹部不适感; 很少是缺血性结肠炎。

从中枢神经系统和视觉器官的一侧开始，在舒马普坦后，有一些罕见的惊厥发作报告。 在一些病例中，有癫痫病史或发生癫痫发作的病人观察; 在一部分患者中，诱发因素未显露。 有时候服用Imigran后，有复视，眼睛闪烁，眼球震颤，暗点，视力下降。 很少发生部分短暂的视力丧失。 然而，应该记住，视力障碍可能与非常缉获偏头痛有关。

超敏反应：皮肤表现（皮疹，荨麻疹，瘙痒，红斑）; 在罕见的情况下 - 过敏反应。

局部症状（有喷雾应用）：鼻腔或鼻腔，鼻出血中轻微的短暂刺激或灼烧感。

相互作用

没有注意到舒马普坦与普萘洛尔，氟嘧啶，泼尼松和乙醇的相互作用。 与麦角胺同时给药时，注意到长时间的血管痉挛（舒马曲坦可以在服用含有麦角胺的药物24小时以前开始服用，并且含有麦角胺的制剂不得早于服用舒马曲坦后6小时）。 也许舒马普坦与MAO抑制剂之间的相互作用在同时应用中是禁忌的。

有同时给予舒马曲坦和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）组药物的患者的弱点，亢进和协调障碍的单独报告。 在同时给予舒马曲坦和SSRIs的情况下，应仔细监测患者的状况。

给药和管理

内，鼻内 建议在发生偏头痛发作后尽快使用Imigran，但在攻击的任何阶段使用时也同样有效。

内部（片剂吞咽整体，用水冲洗），成人：推荐剂量为1片50毫克（一些患者可能需要较高剂量的100mg）。

鼻内，成年人（18岁及以上） - 20毫克（1剂）在鼻子的一半喷雾形式的Immigrainin。 应该记住的是，舒马普坦的吸收和强力和临床表现的偏头痛可能不同，不仅在不同的患者，而且在同一个病人，所以10毫克的剂量可能是有效的。

如果在服用第一剂Imigran后，偏头痛症状不消失，且不减少（不考虑给药方式），则不应采取第二剂量来停止相同的攻击。 然而，Imigran可用于阻止随后的偏头痛发作。 如果患者在第一次服药后感觉好，然后症状恢复，可以在接下来的24小时内服用第二剂。 任何24小时（摄入）或两剂Imigran的20μg（鼻内施用），Imigran的最大剂量不应超过300mg。

过量

以超过400mg的剂量或以16mg的剂量单次SC注射或以40g鼻内给药Imigran一次服用Imigran，不会引起除了上述以外的任何副作用。

治疗：监测患者至少10小时，必要时进行标准维持治疗。 没有关于血液透析或腹膜透析对血浆中舒马曲坦浓度的影响的数据。

预防措施

移民不能用于预防目的。 只有当诊断不明确时，才应该开药。 与使用其他抗偏头痛药物一样，当在先前不明的偏头痛患者或非典型性偏头痛的患者中处方Imigran时，应排除其他潜在严重的神经系统疾病。 应该记住，在患有偏头痛的患者中，发生某些脑血管障碍（例如中风或短暂性脑血流紊乱）的风险增加。

舒马普坦不应在怀疑心脏病患者的情况下处方，无需事先检查以排除心血管疾病。 这些患者包括绝经后妇女，40岁以上的男性和患有IHD发展的危险因素的患者。 虽然检查并不总是允许在一些患者身上识别心脏病，但在极少数情况下，它们会产生心血管系统的副作用。 服用舒马曲坦后，可能会发生胸部短暂的剧烈疼痛和颈缩扩张。 如果有理由相信这些症状是CHD的表现，则有必要进行适当的诊断检查。

控制性高血压舒马曲坦的患者应谨慎使用。 在某些情况下，观察到血压和外周血管阻力的瞬时增加。

在SSRI组同时服用药物的情况下，应仔细监测患者的状况。

对这些疾病患者应慎用舒马曲坦，可显着改变该药物的吸收，代谢或排泄（如肾功能或肝功能受损）。 在患有癫痫病史或大脑结构性损伤的患者中必须小心，这降低了惊厥准备的阈值。

在对磺胺类药物过敏的患者中，舒马普坦的施用可引起过敏反应，其范围从皮肤表现到过敏反应。 交叉敏感性数据有限，但在给予此类患者的情况下应注意使用舒马普坦。

Imigran在老年患者（65岁以上）的临床经验有限。 舒马普坦在老年人和年轻患者中的药代动力学没有显着性差异，但不建议在接受临床研究的其他数据之前，将其服用于65岁以上的患者。

在患有偏头痛的患者中，可能会出现与疾病本身以及使用Imigran相关的嗜睡，因此驾驶和使用移动机制时应特别小心。

不要超过Imigran的推荐剂量。

生产厂家

英国Glaxo Operations英国有限公司（平板电脑）。

葛兰素史克SpA，意大利（鼻喷）。

药物Imigran的储存条件

温度低于30°C

放在儿童接触不到的地方。

药物Imigran的保质期

包衣片50毫克 - 4年。

涂片100毫克 - 4年。

喷鼻10 mg /剂 - 3年。

喷鼻20 mg /剂 - 3年。

在包装上打印有效期后不要使用。