使用说明：Iloprost

药物的商品名 - Ilomedin，Ventavis

俄罗斯名字

伊洛斯普罗斯特

物质伊洛斯普罗门的拉丁名字

Iloprostum（属Iloprosti）

化学名称： 5- [六氢-5-羟基-4-（3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-2（1H） - 亚戊烯基]戊酸

总公式

C22H32O4

物质伊洛前列素的药理组

前列腺素，血栓烷，白三烯及其拮抗剂

CAS代码

78919-13-8

怀孕和哺乳

FDA的胎儿动作类别是C.

模型临床 - 药理学1

药物治疗。 抗聚集剂，模拟前列环素。 抑制血小板的聚集，粘附和活化; 导致小动脉和小静脉的扩张，减少增加的血管通透性，激活纤维蛋白溶解，抑制内皮损伤后白细胞的粘附和迁移，减少游离氧自由基的形成。

药代动力学。 静脉输注后，10-15分钟后达到Css（达到线性的时间取决于输注速度）。 C max，为3ng / kg / min-135±24pg / ml的输注速率。 在输注结束后，血浆浓度迅速降低（由于高代谢率）。 停止输注后2小时，药物浓度小于Css的10％。 与白蛋白血浆的关联是60％。 代谢清除率为20±5ml / kg / min。 T1 / 2在最终分配阶段 - 1/2 h。 代谢主要是通过β氧化的羧基侧链和形成的四氮杂环前列腺素的主要药理上无活性的代谢物。 它主要由肾脏（80％ - 四氨基体前体的形式和四种共轭形式 - 非对映异构体），20％ - 与胆汁排泄。 从血浆和尿中消除代谢物具有两相特征：从血浆到第一阶段约2小时，到第二阶段约5小时，和分别为尿2和18小时的T1 / 2。 药代动力学参数不取决于年龄和性别。 随着肝硬化和需要透析的肾衰竭，药物的清除率降低2-4倍。

指示。 清除血栓血管炎（在没有血运重建指征的情况下，在晚期具有严重的肢体缺血）; 清除性内膜炎（严重的形式，特别是在截肢风险和不可能进行外科血管手术或血管成形术的情况下）; 雷诺氏综合征（在晚期导致残疾，其不能由其他药物控制）。

禁忌症。 超敏性，具有增加的出血风险（包括急性期的胃溃疡或十二指肠溃疡，出血性中风），严重缺血性心脏病（不稳定心绞痛，过去6个月内的心肌梗死）的病理状况; 急性或慢性心力衰竭II-IV，严重心律失常，怀孕，哺乳。

剂量。 In / in，以输注的形式，每天以6小时输注到外周静脉或安装在中心静脉中的导管的形式。 给药速率（剂量）取决于个体耐受性并且为0.5-2ng / kg / min。

在前2-3天期间，在心率和血压的控制下确定药物的个体耐受性（应当在输注开始时和每次剂量增加后确定）：治疗开始于0.5ng / kg的速率/ min，30分钟，然后逐步增加0.5 ng / kg / min，每30分钟。 基于它们的体重和最大耐受剂量，在0.5-2ng / kg / min的范围内计算确切的输注速率。

使用输注泵（例如Infusomata）测定输注速率（ml / h）：将安瓿的内容物溶解在无菌的0.9％NaCl溶液或5％葡萄糖溶液中，并调节溶液的最终体积，安瓿（2.5毫升）50微克 - 高达250毫升，安瓿（1毫升）20微克 - 高达100毫升。 获得浓度为0.2μg/ ml的溶液，根据剂量和体重（在0.5-2ng / kg / min的范围内）确定输注速率：在40kg体重和剂量0.5ng / kg / min输注速率-6ml / h，1ng / kg / min-12ml / h，1.5ng / ml / min-18ml / h，2ng / ml / min-24ml / h ; 体重为50kg，剂量为0.5ng / kg / min-7.5ml / h，1ng / kg / min-15ml / h，1.5ng / kg / min-22.5ml / h，2ng / kg / min-30ml / h; 在体重为60kg，剂量为0.5ng / kg / min-9ml / h，1ng / kg / min-18ml / h，1.5ng / kg / min-27ml / h，2ng / Kg / min-36ml / h; 在体重为70kg，剂量为0.5ng / kg / min-10.5ml / h，1ng / kg / min-21ml / h，1.5ng / kg / min-31.5ml / h，2ng / kg / min-42ml / h; 体重为80kg，剂量为0.5ng / kg / min-12ml / h，1ng / kg / min-24ml / h，1.5ng / kg / min-36ml / h，2ng / Kg / min-48ml / h; 体重为90kg，剂量为0.5ng / kg / min-13.5ml / h，1ng / kg / min-27ml / h，1.5ng / kg / min-40.5ml / h，2ng / kg / min-54ml / h; 体重为100kg，剂量为0.5ng / kg / min-16ml / h，1ng / kg / min-30ml / h，1.5ng / kg / min，45ml / h，2ng / kg / Min-60ml / h; 在体重为110kg且剂量为0.5ng / kg / min-16.5ml / h，1ng / kg / min-33ml / h，1.5ng / kg / min-49.5ml / h，2ng / kg / min-66ml / h。 使用自动注射器（例如Perfusor）测定输注速率（ml / h）：将安瓿的内容物在无菌的0.9％NaCl溶液或5％葡萄糖溶液中稀释，并且调节溶液的最终体积，安瓿（2.5毫升）50微克 - 高达25毫升，安瓿（1毫升）20微克 - 高达10毫升。 获得浓度为2μg/ ml的溶液，根据剂量和体重（在0.5-2.0ng / kg / min的范围内）确定输注速率：体重为40kg，剂量为0.5 ng / kg / min输注速率-0.6ml / h，1ng / kg / min-1.2ml / h，1.5ng / kg / min-1.8ml / h，2ng / kg / 在体重为50kg，剂量为0.5ng / kg / min-0.75ml / h，1.5ng / kg / min-1.5ml / h，1.5ng / kg / min-2,25ml / ng / kg / min-3ml / h; 体重为60kg，剂量为0.5ng / kg / min-0.9ml / h，1ng / kg / min-1.8ml / h，1.5ng / kg / min-2.7ml / kg / min-3.6ml / h; 在体重为70kg，剂量为0.5ng / kg / min-1.05ml / min，1ng / kg / min-2.1ml / h，1.5ng / kg / min-3.15ml / kg / min-4.2ml / h; 体重为80kg，剂量为0.5ng / kg / min-1.2ml / h，1ng / kg / min-2.4ml / h，1.5ng / kg / min-3.6ml / kg / min-4.8ml / h; 体重为90kg，剂量为0.5ng / kg / min-1.35ml / h，1ng / kg / min-2.7ml / h，1.5ng / kg / min-4.05ml / kg / min-5.4ml / h; 体重为100kg，剂量为0.5ng / kg / min-1.5ml / h，1ng / kg / min-3ml / h，1.5ng / kg / min-1.5ml / h，2ng / kg / min-6ml / h; 体重为110kg，剂量为0.5ng / kg / min-1.65ml / h，1ng / kg / min-3.3ml / h，1.5ng / kg / min-4.95ml / kg / min- 6.6ml / h。

治疗时间 - 最多4周。 在患有Reynaud综合征的患者中，短期治疗疗程通常足够短以达到短期缓解（数周） - 3-5天。

如果出现头痛，恶心或降低血压等副作用，输液速率应降低至最大可耐受程度。 随着严重副作用的发展，应该中断输注。 治疗通常在4周后以剂量恢复，其中患者在前一疗程的前2-3天中良好耐受。

如果出现头痛，恶心或降低血压等副作用，输液速率应降低至最大可耐受程度。 随着严重副作用的发展，应该中断输注。 治疗通常在4周后以剂量恢复，其中患者在前一疗程的前2-3天中良好耐受。

对于需要透析的肾衰竭，以及肝硬化，推荐剂量减少2倍。

副作用。 从神经系统和感觉器官：通常（超过1％，但小于10％） - 头晕，头痛，感觉异常，感觉过敏，耳鸣，焦虑，激动，抑制，冷漠，嗜睡; 少见（大于0.1％但小于1％） - 震颤，脑血管障碍，抑郁症，幻觉，偏头痛，晕厥，意识丧失，视力受损，眼睛刺激和疼痛; 很少（大于0.01％，但小于0.1％） - 前庭障碍; 频率未知 - 混乱。

在CCC的部分：经常（大于1％，但小于10％） - 降低血压，心动过缓，血液冲洗到皮肤和热的感觉; 较少（大于0.1％，但小于1％） - 心律失常（包括前期收缩），心肌缺血，心肌梗死，深静脉血栓形成，肺栓塞; 频率未知 - 血压升高，心动过速; 在单个病例（在具有严重动脉粥样硬化的高龄患者中） - 肺水肿。

在呼吸系统部分：较少（大于0.1％，但小于1％） - 支气管哮喘; 很少（大于0.01％，但小于0.1％） - 咳嗽; 在孤立的情况下（在具有严重动脉粥样硬化的高龄患者） - 心力衰竭。

在消化系统：更经常（超过10％） - 恶心，呕吐; 经常（大于1％，但小于10％） - 厌食，腹泻，腹部不适，腹痛; 较少（大于0.1％，但小于1％） - 口干，味觉变化，舌us，便秘，bel气，吞咽困难，腹泻，黑便，直肠出血，黄疸。

在肌肉骨骼系统的部分：经常（大于1％，但小于10％） - 在咀嚼肌肉，三肢肌肉，肌痛，关节痛，肌肉无力的疼痛; 较少（大于0.1％，但小于1％） - tetany，抽搐肌肉抽搐，hypertonia。

从泌尿系统一侧：下背部疼痛，肾绞痛，尿液细胞组成变化，排尿困难。

局部反应：经常（大于1％，但小于10％） - 皮肤充血，疼痛，注射部位的静脉炎。

其他：更经常（超过10％） - 出汗; 经常（大于1％，但小于10％） - 局部疼痛，全身疼痛，高热，皮肤瘙痒，疲劳，口渴; 频率未知 - 过敏反应。

过量。 症状：严重血流到面部和严重头痛，腿部和背部疼痛，突然苍白，暴雨，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，血压降低或升高，心动过缓或心动过速。

治疗：停止输液，对症治疗; 具体解毒剂未知。

相互作用。 在实验中，增加β-受体阻滞剂，BCC，血管扩张剂，ACE抑制剂的抗高血压作用（在临床研究中对志愿者，数据未确认）。 如果血压太低，应该减少药物的剂量。

SCS在实验中增强伊洛前列素的血管扩张剂作用，而不改变抗血小板作用的性质（没有显示临床效果）。

肝素，间接作用的抗凝血剂（香豆素衍生物），理论上可能增加出血的风险（药物输注应停止）。

抗凝聚效应通过其他血小板聚集抑制剂（ASA，其他NSAID，磷酸二酯酶抑制剂，硝酸盐和吗多明）增强。

药物与其他药物不相容。

特别说明。 该药物只应在具有适当能力的医院或门诊机构的小心监测监测条件下使用。

在开始治疗之前，女性应该被排除在怀孕之外。

输液溶液应每天临时制备，以确保其无菌。

避免服用药物，并与粘膜和皮肤接触（可导致长期和无痛的红斑）。 如果产品接触皮肤的任何部分，立即用大量的水或0.9％NaCl溶液清洗。

不要推迟手术给需要紧急截肢的患者（例如，感染的气体坏疽）。

应强烈建议患者戒烟。

在治疗动脉低血压患者时，应采取措施进一步降低血压。 严重心脏病患者应密切监测。

在治疗过程结束后，当患者从水平位置转到垂直位置时，应考虑发展为直立性低血压的可能性。

意外给予周围组织中未稀释的药物溶液可导致其损伤。

不推荐在几天内连续输注，因为可能发生快速耐受，表现为对血小板的弱化作用和在治疗过程结束时出现聚集血小板倾向增加的“反弹综合征”的可能性（与这些现象相关的临床并发症的报告，不存在）。

不要在怀孕和哺乳期间给予妇女（效力和安全没有建立）。