使用说明：胍法辛（Guanfacine）

化学名称： N-（氨基亚氨基甲基）-2,6-二氯苯（单盐酸盐）

药物治疗组：

拟交感药物

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压

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I15继发性高血压

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CodeCAS 29110-47-2

胍法辛的特性物质

抗高血压药物（中枢α2-受体激动剂）。 盐酸胍法辛 - 白色或几乎白色的粉末。 它溶于水和乙醇，微溶于丙酮。 分子量282.56。

药理学 性质
降压，α肾上腺素模拟。

它刺激中枢α2-肾上腺素能受体，从而减少沿着血管运动中心的自主神经系统的纤维向心脏和血管的交感神经冲动。 它减少心输出量，减少外周血管阻力，减少悲伤和爸爸，略微降低心率。 血浆肾素活性降低。 通过使用单剂量胍法替尼2和4mg刺激生长激素的分泌（没有观察到长期使用这种效应）。 它具有镇静和止痛性质。 它停止鸦片剂和酒精戒断的体细胞营养性症状。 有证据表明阿片类戒断综合征（取消海洛因）的有效性，以及孕妇高血压的治疗。

从消化道快速完全吸收，生物利用度约80％。 中度蛋白结合（70％，50％的红细胞）。 给药后1-4小时内（平均2.6小时）的血浆C max。 血液中的平衡浓度在4天内达到。 它在肝脏中代谢。 分布体积 - 6.3 l / kg。 在肾功能正常的患者中，T1 / 2。 在13-14小时的患者中约17小时（10-30小时）来自尿，约40％不变。 在透析期间显示少量（2.4％）。

Guanfacine的适应症
动脉高血压。

禁忌用于胍法辛

超敏反应，低血压，AV阻断II和III度，最近的心肌梗死，心动过缓，抑郁症，伴随使用三环抗抑郁药。

有限制

违反传导，冠状动脉功能不全，脑动脉粥样硬化，历史抑郁，闭塞性外周动脉疾病，窦性心动过缓，慢性肝功能不全，年龄18岁（缺失的疗效和安全性数据）。

怀孕和哺乳

在对大鼠和兔子的剂量为MRDCH高70和20倍的实验中，已经鉴定了对于胎儿的不良作用。

如果怀孕是可能的，如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险（充分和良好控制的研究在怀孕在人类不执行）。

FDA对胎儿的分类效应

胍法辛渗入泌乳大鼠的乳中。 获得是否guanfacine在女性的母乳是未知的，但任何相关的问题都有报道。

胍法辛的副作用

从神经系统和感觉器官：困倦/失眠，头痛，头晕，不寻常的疲劳或虚弱，混乱，抑郁，结膜炎。

心血管系统和血液（血，止血）：直立性低血压，心动过缓。

从消化道：口干，恶心或呕吐，便秘。

其他：出汗增加，鼻充血，液体潴留; 综合征，类似于雷诺氏综合征，过敏反应，性欲降低和/或效力降低。

相互作用

拟交感神经药和非选择性α-阻断剂（酚妥拉明，盐酸育亨宾）削弱利尿剂，β-阻断剂，外周血管扩张剂的作用 - 增加。 与β-受体阻滞剂（具有内源性拟交感神经活性的药物除外）组合增加了心动过缓的风险。 同时服用NSAIDs，特别是吲哚美辛，抗高血压活性可能削弱胍康定（吲哚美辛和可能的其它NSAIDs可以抵消在肾脏中抑制PG合成的抗高血压作用的表现和/或引起钠和液体潴留）。 在与雌激素联合应用可能会增加血压（雌激素引起液体潴留）。 随着同时使用酒精或药物，导致中枢神经系统抑制，可能相互增强中枢神经系统抑郁症。

过量

症状：呼吸急促，头晕或昏厥表达，心率下降，表现出异常的疲劳或虚弱，意识障碍，塌陷。

治疗：胃灌洗，对症治疗。

行政管理

内。

注意事项

在治疗期间，必须不断地定期监测血压。 停止戒断综合征（交感神经活动过度的体征和症状）的可能发展后2-7天。 在治疗期间，可以减少尿中的儿茶酚胺和香草扁桃酸的浓度，但是可以增加药物的突然消除。 血浆中生长激素的含量可能由于分泌的刺激而暂时上升，但是长时间使用时，没有标记长的变焦。

请记住，老年患者可能对低血压和镇静性胍法新作用更敏感。 应该密切监测使用NSAIDs，特别是吲哚美辛的患者，以确保达到所需的效果。

你可能需要控制体重和饮食（特别是盐摄入量）。 如果血压降低不能维持24小时，可能更有效地使用分剂量，但这增加了副作用的可能性。 减少白天嗜睡需要在睡前服用药物。

施用胍可能导致唾液的减少/抑制，其导致龋齿，牙周病组织，口腔念珠菌病和口腔中不愉快的感觉的发生。

在治疗期间应避免使用乙醇，以及需要注意和反应速度的活动。