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说明

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使用说明:Gestodene +炔雌醇(Gestodenum + Aethinyloestradiolum)

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药理组

雌激素 它们的同系物和拮抗剂组合

香精分类(ICD-10)

N94.6痛经未指定

月经期间疼痛,月经周期功能障碍,月经痛,月经期疼痛,月经痛痛,月经不调,月经异常,宫颈痛,平滑肌痉挛,平滑肌肉疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经)内脏平滑肌的疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),痛经,痛经,痛经(必需)(去角质),月经失调,月经痛,月经周期,月经周期异常,月经不规则,Prolaktinzavisimoe月经失调,月经功能障碍,内脏平滑肌疼痛痉挛,痉挛性痛经,原发性失眠症

Z30监测避孕用具

局部避孕,口服避孕,局部避孕,妊娠特发性预防,激素避孕,避孕,预防妊娠,预防意外怀孕,避孕宫内避孕,孕激素受体现象避孕,宫内避孕装置的安装和拆除避孕)

物质特性Gestodene +炔雌醇

组合孕激素+雌激素。

药理

药理作用是雌孕激素,避孕药。

药效学

联合Gestodene +炔雌醇 - 低剂量单相COC。

gestodene +炔雌醇的组合抑制促性腺激素的分泌; 抑制卵泡成熟; 阻碍排卵过程; 降低子宫内膜对囊胚的易感性,增加宫颈分泌物的粘度,使其难以穿透精子进入子宫腔。

在采取COC的妇女中,周期变得越来越规律,月经出血的疼痛和强度下降,这降低了缺铁性贫血发展的危险因素之一。 以高含量的乙炔雌二醇(50μg)服用COC可降低发生卵巢癌和子宫内膜癌的风险。 没有数据证实对具有较低乙炔雌二醇含量的COC制剂的这种药理作用。

当正确使用时,Perl的指数(反映使用避孕药具年份的100名妇女的怀孕频率的指标)<1。 如果组合错过或应用程序不正确,珍珠指数可能会增加。

药代动力学

Gestoden

抽吸 。 口服后,Gestodene迅速完全吸收。 血浆中的Cmax约为4ng / ml,约1小时后达到。 生物利用率约为99%。

分布 。 吉西他滨与血浆白蛋白和GSHG(球蛋白结合性激素)结合。 以自由形式,发现血浆中总浓度的1-2%,约为50-70%,与SHBG特异性相关。 用乙炔雌二醇合成SHBG的诱导影响Gestodene与血浆蛋白的结合。 吉西他定的平均表观Vd(分布体积)为0.7升/公斤。

代谢。 孕二烯几乎完全代谢。 来自血浆的清除率为约0.8ml / min / kg。

排泄。 血浆中Gestodene的浓度有两相下降,终末期T1 / 2为12-15小时。 未经改造的Gestodene不排泄。 它以肾脏和肠道中的代谢物排出,比例约为6:4,T1 / 2约24小时。

CSS。 Gestodene的药代动力学受到血浆中SHBG浓度的影响。 作为组合的日常施用的结果,在避孕周期的后半期,血浆中物质的浓度增加了4倍。

炔雌醇

抽吸 。 摄入后,炔雌醇从消化道(胃肠道)迅速并完全吸收。 1.4小时内血浆中的Cmax约为82pg / ml。 由于第一次通过肝脏的影响,绝对生物利用度平均为45%。

分布 。 乙炔雌二醇是非特异性的,但与血浆白蛋白(约98%)牢固结合,并诱导血浆中SHBG浓度的增加。 表观Vd约为5l / kg。

代谢。 乙炔雌二醇在小肠和肝脏的粘膜中经历系统共轭。 代谢的主要途径是芳香族羟基化。 血浆中的清除量约为5ml / min / kg。

排泄。 血浆浓度有两相下降:第一阶段的特点是T1 / 2约1小时,第二个10-20小时。 身体不变不排泄。 它以肾脏代谢物排出,通过肠道以4:6与T1 / 2的比例排泄大约24小时。

Css(平衡浓度)。 大约在一个星期内接待了一个组合。

Gestodene +炔雌醇的应用

口服避孕药

禁忌

与其他COC一样,Gestodene +乙炔雌二醇的组合在以下列出的任何疾病/病症/危险因素存在时禁用。 如果任何一种发生在组合背景下,其管理应立即停止:血栓形成(静脉和动脉);血栓栓塞现在或在疾病(包括深静脉血栓形成,深静脉血栓性静脉炎,肺栓塞,心肌梗塞); 脑血管障碍(出血性和缺血性); 血栓形成之前的状况(包括短暂性脑缺血发作,心绞痛);存在静脉或动脉血栓形成的高风险(参见注意事项); 静脉或动脉血栓形成的易感性,包括对活化蛋白C的抵抗; 同型半胱氨酸血症; 抗凝血酶III缺乏症 蛋白C缺乏症; 蛋白S缺乏; 抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂); 不受控制的动脉高血压; 严重的血脂异常 偏头痛与目前神经系统症状有关; 糖尿病与血管并发症; 目前或病历中严重高甘油三酯血症的胰腺炎; 肝衰竭; 急性或慢性肝病严重程度(功能性肝脏样本参数正常化前); 肝脏肿瘤(良性或恶性)目前或遗传异常; 确定激素依赖性恶性疾病(包括生殖器或乳腺)或怀疑它们; 从不明原因的阴道出血; 任何组合成分的超敏感性; 怀孕或怀疑; 母乳喂养期

使用限制

在存在以下疾病/病症或危险因素的情况下,应仔细权衡使用COC在每种病例中的潜在风险和预期效果:血栓形成和血栓栓塞的危险因素 - 血栓形成,心肌梗死或脑血流量受损在任何亲属中; 超重(BMI超过25,小于30 kg / m2); 血症; 受控动脉高压; 偏头痛(无局灶性神经症状); 心脏瓣膜不复杂的疾病; 心律紊乱; 抽烟; 可能注意到外周循环障碍的其他疾病 - 癌症,无血管并发症的糖尿病,系统性红斑狼疮,溶血性尿毒症综合征,克罗恩病和溃疡性结肠炎,镰状细胞性贫血,浅静脉静脉炎; 抗凝治疗; 高甘油三酯血症; 病史轻度中度轻度肝功能肝功能正常指标; 在怀孕期间或之前施用性激素(例如黄疸和/或与胆汁淤积相关的瘙痒,胆囊疾病,听力损伤的耳硬化症,妊娠期卟啉症,怀孕期间的疱疹,Sydenham's舞蹈病)的疾病首先出现或恶化的疾病; 萧条; 癫痫; 肾功能受损 产后期 在具有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可引起或加剧血管性水肿症状。

怀孕和哺乳期

FDA批准的胎儿动作类别为

怀孕期和母乳喂养期间使用组合gestoden +乙炔雌二醇是禁忌的。 在组合使用期间怀孕的情况下,应立即停止进一步接待。 然而,许多流行病学研究没有显示在怀孕前接受COC的母亲出生的儿童先天性畸形的风险增加,或在早期怀孕期间随机给予KOC时的致畸作用。

Gestodene +乙炔雌二醇与其他COC的组合可以减少母乳的量并改变其组成,因此母乳喂养中的组合是禁忌的。 少量的性激素和/或其代谢物可以在母乳中排泄。

副作用

为了确定副作用的发生率,组合分类如下:经常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不频繁(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(≥1/ 10,000)。

免疫系统:很少 - 超敏反应,过敏反应。

从代谢和营养的一边:不频繁 - 保留液体。

从心灵的一面:经常 - 情绪的减少,情绪波动; 偶尔 - 性欲下降 很少 - 性欲增加。

神经系统:经常头痛; 很少 - 偏头痛。

从血管侧:很少 - 静脉和动脉血栓栓塞并发症1。

从视觉器官的一侧:很少 - 不容忍隐形眼镜(佩戴时的不适),视力受损。

从消化道(胃肠道):经常 - 恶心,腹部疼痛; 很少呕吐,腹泻。

从生殖器和乳房2:乳腺经常疼痛,乳腺充血,非周期性斑点斑点,心律失常; 很少,乳腺肥大; 很少 - 从生殖道排出,从乳腺排出。

从皮肤和皮下组织:不常发疹,荨麻疹; 很少红斑结节,多形性红斑。

常见疾病:经常体重增加; 不经常肿胀 很少 - 减肥。

根据流行病学研究的次数,涵盖了一批接受COCs的妇女。

静脉和动脉血栓栓塞事件发生在组合神经实体:外周深静脉血栓形成和血栓形成/肺血管闭塞,血栓形成,栓塞和梗死/心肌梗塞/脑梗死和中风的闭塞,出血性未分类。

2B在上市后研究中报道了以下不良事件,这是不可能估计的频率:月经不眠症不存在出血,月经失血症出血量减少,停药后闭经。

以下列出了与COC的施用相关的症状频率低或延迟发展的以下不良现象(见禁忌症,注意事项)。

肿瘤

- 在使用COC的妇女(联合口服避孕药)中,乳腺癌检测的发病率略有增加。 因为乳腺癌在年龄小于40岁的女性中很少见,使用COC的妇女的癌症发病率的增加与乳腺癌的总体风险相关,是微不足道的。 与COC使用的因果关系尚未确定;

- 肝肿瘤(良性和恶性)。

其他州

- 高甘油三酯血症(COCs发生胰腺炎的风险增加);

- 血压升高

- 与使用COC的沟通不可否认的条件的发生和恶化:与胆汁郁积相关的黄疸和/或瘙痒; 胆结石形成 卟啉症; 系统性红斑狼疮; 溶血性尿毒综合征 舞蹈病; 妊娠期疱疹 与耳硬化相关的听力损失;

- 在具有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可引起或加剧血管性水肿症状;

- 违反肝功能;

- 葡萄糖耐量受损或对外周胰岛素抵抗的影响;

- 克罗恩病,溃疡性结肠炎;

- Chloasma。

相互作用

由于其他药物(药物)(微粒体肝酶的诱导剂)的相互作用,口服避孕和/或降低避孕效果可能会发生突破性出血(见相互作用)。

相互作用

其他药物对组合Gestodene +炔雌醇的作用

可能与诱导肝细胞色素P450微粒体酶系统的药物相互作用,这可能导致性激素清除率增加,反过来可能导致子宫出血和/或降低避孕效果的无环突破。

增加清除组合gestodene +炔雌醇的药物(通过诱导微粒体肝酶减弱效率):巴比妥类,波生坦,卡马西平,苯妥英,扑米酮,利福平; 艾滋病毒药物 - 利托那韦,奈韦拉平,依法韦仑和可能的奥卡西平,托吡酯,麦芽糖苷,灰黄霉素和含有圣约翰草的药物。

如果Gestodene +乙炔雌二醇组合完成,建议在电感应用结束前开始新一代Gestodene +乙炔雌二醇无正常中断。

如果在短时间内施用微粒体肝酶的诱导剂

接受微粒体酶诱导剂治疗的妇女除了孕酮+乙炔雌二醇组合外,建议临时使用阻隔法避孕或选择不同的非激素避孕方法。 避孕方法(宫内避孕套或避孕套)应在整个陪同期间使用,并在其退出后28天内使用。

如果使用微粒体肝酶的手段诱导剂长时间使用

建议接受微粒体酶诱导剂长期治疗的妇女应考虑使用非激素方法提供更可靠的避孕作用。

LS对组合Gestodene +乙炔雌二醇的清除有不同的影响

当与Gestodene乙炔雌二醇+许多HIV蛋白酶抑制剂(人类免疫缺陷病毒)或丙型肝炎病毒和NNRTIs的组合结合时,可以增加和降低血浆中雌激素或孕激素的浓度。 在某些情况下,这种效果可能在临床上是显着的。 因此,在使用这些药物之前,您应该首先研究与Gestodene +乙炔雌二醇组合可能的相互作用的性质,如有疑问,建议女性另外使用屏障避孕药具。

当联合应用与乙炔雌二烯孕酮+安帕坦仑,伏马立夫,达夫拉灭,莫达非尼或瑞芬那明联合应用时,应降低由于性激素代谢加速引起的避孕效果的可能性。 建议在整个治疗过程中使用额外的避孕方法(子宫内避孕器或避孕套),并在其终止后2-6个月内使用。

降低组合清除率的药物Gestodene +乙炔雌二醇(微粒体肝酶抑制剂)

强或弱的抑制剂同功酶CYP3A4,如唑类抗真菌剂(如伊曲康唑,伏立康唑,氟康唑),维拉帕米,大环内酯类(如克拉霉素,红霉素),地尔硫卓和葡萄柚汁可能会增加雌激素或孕激素或两者的血浆浓度。

当与含有0.035mg炔雌醇的COC一起使用,以60和120mg /天的剂量使用etorikoksib将血浆中乙炔雌二醇的浓度分别提高1.4倍和1.6倍。 当选择合适的COC以与etorikoksibom共同给药时,应考虑到乙炔雌二醇浓度的这种增加。 由于乙炔雌二醇的暴露增加,这种相互作用可导致血栓栓塞的频率增加。

在抗生素治疗期间,除了利福平和灰黄霉素以及屏障方法外,还应使用由于肠内微生物群落变化引起的某些抗生素(如青霉素和四环素)的应用,降低血浆中的乙炔雌二醇浓度戒烟后7天避孕。

NSAIDs(非甾体抗炎药)降低Gestodene +乙炔雌二醇组合的有效性。

组合Gestodene +乙炔雌二醇对其他药物的作用

孕酮+乙炔雌二醇的组合可影响其他药物的代谢,导致血浆和组织浓度的变化,例如增加(环孢菌素)或降低(拉莫三嗪)。

与制剂的相互作用 - 同工酶CYP1A2的底物

由于炔雌醇是同功酶CYP1A2(细胞色素P450)的抑制剂,则组合使用孕二烯+炔雌醇与PM-底物同工酶CYP1A2(如氯氮平,米氮平,奥氮平,茶碱,唑来曲坦,褪黑激素,替扎尼定)血浆中的浓度,可能会增加不良反应的风险。

当Gestodene +炔雌醇与艾滋病毒和丙型肝炎蛋白酶抑制剂结合使用时,肝脏毒性发生率的增加(肝转氨酶活性增加)是可能的。

过量

症状:恶心,呕吐,不规则斑点,月经不见血。

治疗:症状。 没有具体的解毒剂。

管理路线

内。

注意事项

如果出现以下概述的任何情况,疾病和风险因素,在决定开始服用组合之前,应仔细权衡并与女性讨论使用COC的潜在风险和预期收益。 随着恶化,集约化或风险因素的首次表现,组合可能需要取消。

CCC病(心血管系统)

有证据表明COC中静脉和动脉血栓形成和血栓栓塞(如深静脉血栓形成,肺栓塞,心肌梗死,脑血管意外)的发生率增加。 这些疾病很少见。

在开始组合之前,Gestodene +乙炔雌二醇应该与一名女性讨论VTE发展风险更高(几乎2倍)的风险,而不是服用含有左炔诺孕酮,诺孕酯或炔诺酮的其他含量。 在休息4周或更长时间后,合并或恢复使用的第一年,此风险最高。

来自与3组女性的大型前瞻性研究的数据显示,这种增加的风险主要在头3个月内出现。

服用低剂量COC(<50μg乙炔雌二醇)的妇女的VTE(静脉血栓栓塞)的总体风险比不采用COC并且未怀孕的女性高2-3倍,与风险相比较低VTE在怀孕和分娩中; 在1-2%的病例中,VTE导致致命的结果。

VTE,表现为深静脉血栓形成和/或PE,可发生于任何COC。

很少有使用COC的血栓形成在其他血管中,例如肝,肠系膜,肾,脑静脉和动脉或视网膜血管。

深静脉血栓形成的症状:下肢水肿或下肢静脉,下肢疼痛或不适仅在垂直位置或行走时,下肢发热,皮肤变红或变色下肢

PE症状:呼吸困难或呼吸急促; 突然咳嗽,包括 咯咯 胸部急性疼痛,可以深呼吸增加; 焦虑感 严重眩晕 快速或不规律的心跳。

动脉血栓栓塞可导致中风,血管闭塞或心肌梗死。 中风的症状:脸部,四肢的突然虚弱或敏感性丧失,特别是一方面; 突然混乱 定向障碍和障碍; 突然全部或部分失明; 突然步态障碍 头晕; 失去协调运动; 突然严重或长期头痛无明显原因; 意识丧失或昏厥,伴有癫痫发作或不发作。 血管闭塞的其他迹象:突发性疼痛,浮肿和四肢微弱的蓝色,锋利的腹部。

心肌梗死的症状:胸部,手臂或胸骨后方的疼痛,不适,压力,沉重感,压迫感或痉挛状态; 背部,ek骨,喉,手,胃的照射不适; 冷汗; 恶心,呕吐; 头晕; 强弱 焦虑感 呼吸困难; 快速或不规律的心跳。

动脉血栓栓塞可能是危及生命或致命的。

在几种危险因素或其中一种严重程度相结合的妇女中,应考虑相互加强的可能性。 在这种情况下,风险增加的程度可能高于简单的因子总和。

在这种情况下,gestodene +炔雌醇的组合是禁忌的(参见禁忌症)。

发生血栓形成(静脉和/或动脉)和血栓栓塞的风险增加:

随着年龄的增长

- 吸烟者(卷烟数量增加或年龄增加,风险进一步增加,特别是35岁以上女性);

- 如果有家族史(即相对较年轻的亲属或父母的静脉或动脉血栓栓塞) - 在遗传易感患者的情况下应进行评估和适当的专家解决COC的可能性问题;

- 肥胖(BMI超过30 kg / m2);

- 如果长期固定,严重的手术干预,对下肢的任何手术或广泛的创伤。 在这种情况下,应停止组合(在计划操作至少4周之前),并且在固定结束后不得恢复接待2周。 临时固定(例如持续超过4小时的飞行)也可能是静脉血栓栓塞(静脉血栓栓塞)的危险因素,特别是在存在其他危险因素的情况下。

- 伴有脂蛋白血症;

- 伴动脉高压;

- 偏头痛

- 心脏瓣膜疾病;

- 伴有房颤。

静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在VTE发展中的可能作用的问题仍有争议。

应考虑产后血栓栓塞风险增加。

可能发生在糖尿病,系统性红斑狼疮,溶血性尿毒综合征,慢性炎性肠病(克罗恩病或溃疡性结肠炎)和镰状细胞性贫血中的周围循环障碍。

在使用COCs(可能在脑血管疾病之前)偏头痛的频率和严重程度的增加可能是立即停止这些资金的原因。

通过表明静脉或动脉血栓形成的遗传或获得性倾向的生物化学参数包括对活化蛋白C,高同型半胱氨酸血症,抗凝血酶III缺乏症,蛋白C缺乏症,蛋白质缺乏S,抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体,狼疮抗凝剂)的抵抗。

在评估风险与效益之间的关系时,应注意适当治疗相关病症可以降低与此有关的血栓形成风险。

肿瘤

据报道,长期使用COCs的宫颈癌风险有所增加。 然而,与使用COC的联系尚未得到证实。 这些数据与子宫颈病理学或性行为特征相关的程度仍然存在争议(更为罕见的使用障碍性避孕方法)。 发展子宫颈癌的最重要的危险因素是持续性乳头状瘤病毒感染。

54项流行病学研究的荟萃分析显示,目前正在服用COC的妇女(相对危险度为1.24),诊断出发生乳腺癌的相对危险性略有增加。 这些资金停止后10年内,风险增加逐渐消失。 由于乳腺癌很少见于40岁以下的妇女,因此目前正在服用COC或最近服用COC的妇女乳腺癌诊断次数的增加与总体风险有关这种疾病 乳腺癌发展与COC治疗之间的关系尚未得到证实。 观察到的风险增加可能不仅仅是早期使用COC的妇女对乳腺癌的诊断,而是由于性激素的生物效应,或这两个因素的组合。 曾经使用过COC的妇女比没有使用过乳腺癌的女性早。

在罕见的情况下,观察到良性COC发展的背景,并且在罕见的肝脏恶性肿瘤中,其在某些情况下导致危及生命的腹内出血。 在腹部剧烈疼痛,肝脏增加或腹部出血征象的情况下进行鉴别诊断时,应予以考虑。

其他州

在高甘油三酯血症的妇女中(或家族史中存在这种病症),在COC给药期间发生胰腺炎的风险增加是可能的。

尽管许多女性服用COC的血压有小幅上升的事实,但很少出现临床上显着的血压升高。 然而,如果在COC治疗期间持续存在临床显着的血压升高,则应该取消这些补救措施,并开始治疗动脉高血压。 借助抗高血压治疗,如果正常血压值达到,可以继续接受COC。 具有动脉高血压病史或与高血压相关的疾病(包括肾功能不全)的妇女应使用其他避孕方法。 如果高血压妇女选择服用COC,那么需要仔细的医疗监督。 在血压显着升高的情况下,COC应停止。

据报道,在怀孕期间和服用COC时,有以下情况发展或恶化,但与COC的关系尚未得到证实:与胆汁淤积有关的黄疸和/或瘙痒; 在胆囊中形成石块; 卟啉症; 系统性红斑狼疮; 溶血性尿毒综合征 舞蹈病; 妊娠期疱疹 与耳硬化相关的听力损失。 此外,在使用COC的背景中描述了克罗恩病和溃疡性结肠炎的病例。

在具有遗传性血管性水肿的妇女中,外源性雌激素可导致或恶化血管性水肿症状。

使用组合时,有可能发展为黄褐斑,特别是具有怀孕黄褐斑病史的妇女。 在服用COC时有黄褐斑倾向的妇女应避免长时间接触阳光和接触紫外线辐射。

在急性或慢性肝功能不全的情况下,可能需要取消补救措施,直到肝功能指标恢复正常为止。 胆汁淤积性黄疸的再次发生首次在怀孕或以前接受性激素的发生,需要停止COCs。

尽管COCs可能对胰岛素抵抗和葡萄糖耐量有影响,但是不需要改变使用低剂量COC(<50μg乙炔雌二醇)的糖尿病患者的治疗方案。 然而,糖尿病妇女需要在使用药物时仔细监测血糖浓度。

随着孕二烯+乙炔雌二醇的组合,可以注意到内源性抑郁和癫痫的恶化。

体检

在开始或恢复使用Gestodene +乙炔雌二醇组合之前,有必要熟悉生活的历史,女性的家族史,进行彻底的一般医疗(包括测量血压,心率,BMI定义)和妇科检查,包括乳腺检查和细胞学检查宫颈刮片Pap检查),排除怀孕。 此外,应避免违反凝血系统。 单独确定额外研究的数量和随访的频率。 通常,后续检查应至少每6个月进行一次。

应告知女性,Gestodene +乙炔雌二醇组合不能防止艾滋病毒(HIV)感染(艾滋病)和其他性传播疾病。

效率降低

如果组合错过,胃肠道疾病或相互作用的结果,则联合使用睾酮+乙炔雌二醇的有效性(参见相互作用)。

对出血性质的影响

使用COC可能会发生不规则(非循环)出血(发作和/或突破性出血),特别是在使用的头几个月。 因此,任何不规则出血应仅在约3个周期的适应期后进行评估。

如果在以前的正常周期后不规则出血复发或发展,应进行彻底检查以排除恶性肿瘤或怀孕。

有些女性在休息时可能不会出现撤退性出血。 如果COC按照指示进行治疗,怀孕是不太可能的。 然而,如果在COC接受不规则或不连续两次出血取消之前,则在继续进行组合之前,应排除怀孕。

对实验室测试成绩的影响

COC的接受可以影响一些实验室检查的结果,包括肝,肾,甲状腺,肾上腺功能,血浆中运输蛋白的浓度,脂质分数,碳水化合物代谢参数,凝血和纤维蛋白溶解参数的指标。 变化通常保持在正常生理值内。

对驾驶车辆和机制的能力的影响。 Gestodene +乙炔雌二醇组合对驾驶车辆和机制的能力的影响尚未公布。

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