使用说明：Genitron

活性物质美洛昔康

À̉ƠM01AC06美洛昔康

药理组

非甾体类抗炎药[NSAIDs - Oxicams]

美学分类（ICD-10）

M06.9其他指定类风湿性关节炎

风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎疼痛，类风湿性关节炎疼痛，类风湿性关节炎炎症，类风湿性关节炎退行性类型，儿童类风湿性关节炎，类风湿性关节炎加重，类风湿性关节炎，活动过程类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，急性类风湿关节炎，急性风湿病

M19.9关节，未详细说明

骨关节炎，骨关节炎，骨关节病，大关节关节病，骨关节炎疼痛综合征，肌肉骨骼系统急性炎症性疼痛综合征，肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛综合征，变形性关节炎，变形性骨关节炎，变形性骨关节炎骨关节炎，急性期骨关节炎，大关节骨性关节炎，骨关节炎急性疼痛综合征，创伤后骨关节炎，风湿性骨关节炎，脊柱关节病，慢性骨关节炎

M25.5关节疼痛

关节痛，肌肉关节疾病中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征，关节疼痛，疼痛的关节损伤，肌肉骨骼系统的疼痛状况，疼痛的关节状况，关节痛的创伤性疼痛，肌肉骨骼系统疼痛，肩关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，肌肉骨骼疼痛，骨关节炎疼痛，关节病理疼痛，类风湿性关节炎疼痛，慢性退行性骨疾病疼痛，慢性退行性关节病疼痛，骨关节疼痛，关节疼痛，关节炎疼痛风湿性关节炎，关节疼痛综合征，关节痛，风湿性疼痛，风湿性疼痛

M25.9未明示的关节疾病

关节病，关节疾病，关节肿胀，关节肿胀，关节综合征，扭伤期间的水肿

M45强直性脊柱炎

强直性脊椎关节炎，强直性脊柱炎，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎性疾病中的疼痛综合征，Bechterew病，强直性脊柱炎，脊柱疾病，风湿性脊椎炎，Bechterew- Marie-Strumpel疾病

R68.8.0 *炎症综合征

炎性发生的疼痛综合征，非风湿性炎症的疼痛综合征，周围神经系统炎性病变的疼痛综合征，肩关节疼痛性炎症，创伤或手术后疼痛性炎症，手术后疼痛性炎症，疼痛性痔疮，炎症鼓膜炎症，牙龈发炎，纤维素炎症，淋巴结炎，扁桃体炎，肌肉炎症，软组织炎症，口腔炎症，手术后的炎症和创伤，骨科手术后的炎症，外伤后炎症，类风湿性关节炎炎症，中耳炎，炎性牙周病，眼睑炎症，炎症性眼病，软组织炎性肿胀，炎症过程，外科手术后的炎症过程，炎症过程，炎症综合征，Inflammat 非风湿性起源的ory综合征，手术后的炎症综合征，脓性感染，炎性病因的肝功能损害，肌肉骨骼组织的急性炎症，炎性软组织炎症

组成

片1张桌子。

活性物质：

美洛昔康（以100％干物质计）7.5 / 15mg

辅助物质：乳糖一水合物（200）-92.34 / 122.7mg; MCC（101）-12 / 30.6mg; 柠檬酸钠 - 1,2 / 1,8毫克; 聚维酮（K17）-3.36 / 4.5mg; 交聚维酮-1,2 / 1,8毫克; 二氧化硅胶体（aerosil） - 1,2 / 1,8 mg; 硬脂酸镁1.2 / 1.8毫克

剂型说明

黄色扁圆柱形药片，有一个面和一个风险。 大理石被允许在平板的表面上。

药理作用

药理作用 - 抗炎，解热，镇痛，抑制COX（环氧合酶）。

药效学

美洛昔康是指oxicams类NSAIDs（非甾体抗炎药），是一种烯醇酸衍生物，具有抗炎，镇痛和解热的作用。 美洛昔康的显着抗炎作用在所有炎症的标准模型上建立。

美洛昔康的作用机制是其抑制PG-已知炎症介质合成的能力。

体内美洛昔康在炎症部位比在胃或肾的粘膜中更大程度地抑制PG的合成。 与COX-1相比，这些差异与更选择性的COX-2抑制有关。 据信COX-2的抑制提供了NSAIDs的治疗效果，而抑制持续存在的同工酶COX-1可能对胃和肾部分产生副作用。

美洛昔康对COX-2的选择性已经在体外和体内的各种测试系统中得到证实。 在体外使用人全血作为测试系统时，显示了美洛昔康抑制COX-2的选择性能力。 发现美洛昔康（剂量7.5和15mg）更有效地抑制COX-2，对由脂多糖（由COX-2控制的反应）刺激的PGE 2产生的抑制作用比在凝血的Tx产生中产生更大的抑制作用由COX-1控制的反应）。 这些影响取决于剂量的大小。 离体研究显示美洛昔康（剂量7.5和15mg）对血小板聚集和出血时间没有影响。

药代动力学

吸收。 美洛昔康从消化道吸收良好，摄入后绝对生物利用度高（90％）。 在5-6小时内在血浆中单次应用美洛昔康C max。 同时摄入食物和抗酸剂不会改变吸收。 当内部使用药物（剂量7.5和15毫克），其浓度与剂量成正比。 Css是在3-5天内达成的。 药物一天一次给药后的Cmax和Cmin之间的差异范围相对较小，相当于使用7.5mg0.4-1μg/ ml的剂量，当使用15mg的剂量时，其为0.8-2μg / ml（Cmin和Cmax的值分别在Css期间给出），但也注意到在指定范围之外的值。 摄取后5-6小时内达到Css期血浆中的C max美洛昔康。

分配。 美洛昔康很好地与血浆蛋白结合，特别是白蛋白（99％）。 它渗透到滑液中，滑液中的浓度约等于血浆中浓度的50％。 重复摄取美洛昔康（剂量7.5〜15mg）后的Vd约为16升，变异系数为11〜32％。

代谢。 美洛昔康在肝脏中几乎完全被代谢，形成四种药理学无活性的衍生物。 主要代谢产物5'-羧基美洛昔康（剂量值的60％）通过中间代谢物5'-羟甲基美洛昔康的氧化而形成，其也被排泄，但程度较低（9％的剂量值）。 体外研究表明，同工酶CYP2C9在这种代谢转化中起着重要的作用，同工酶CYP3A4具有另外的意义。 在另外两种代谢物（分别占剂量值的16％和4％）的形成中，过氧化物酶参与，其活性可能单独变化。

排泄。 它通过肠和肾同样排泄，主要以代谢物的形式排泄。 以未改变的形式，每日剂量的不到5％通过肠道排泄，在尿中以不变的形式排泄，药物仅以微量发现。 平均T1 / 2美洛昔康从13到25小时不等。 单剂美洛昔康后血浆清除率平均为7-12毫升/分钟。

特殊患者群体

肝和/或肾功能受损。 肝功能障碍以及轻度肾功能不全对美洛昔康的药代动力学无明显影响。 中度肾功能不全患者体内美洛昔康的排泄率较高。 美洛昔康与终末期肾功能不全患者的血浆蛋白结合更差。 在终末期肾功能衰竭中，Vd的增加可导致游离美洛昔康浓度增高，因此在这些患者中，日剂量不应超过7.5mg。

长者年龄 老年患者与年轻患者相比具有相似的药代动力学参数。 在老年患者中，药代动力学平衡期间平均血浆清除率略低于年轻患者。 老年女性的AUC值较高，T1 / 2较男性年轻患者长。

适应症

对症治疗：

骨关节病（关节病，退行性关节病） 有一个痛苦的组成部分;

类风湿关节炎;

强直性脊柱炎（Bekhterev病）。

该药物是用于对症治疗，减少使用时的疼痛和炎症，疾病的进展不受影响。

禁忌

对药物的活性物质或辅助组分过敏，其他NSAID;

支气管哮喘，血管性水肿或荨麻疹，复发性鼻息肉病和鼻旁窦的完全或不完全结合，以及对乙酰水杨酸和其他NSAIDs（包括在病史中）的不耐受;

在急性期或近期转移的胃和十二指肠黏膜的侵蚀性和溃疡性病变;

炎症性肠病 - 急性期克罗恩病或溃疡性结肠炎;

严重肝损伤或活动性肝病;

严重肾功能不全，Cl-肌酐低于30ml / min（未经血液透析的患者，确诊为高钾血症），进行性肾脏疾病;

主动消化道出血，近期脑血管出血或确诊凝血，甲状腺疾病;

失代偿心力衰竭，急性心肌梗塞;

主动脉分流术后期;

遗传性乳糖不耐症，葡萄糖和半乳糖的吸收受损，乳糖酶缺乏;

怀孕;

哺乳;

12岁以下的儿童。

慎用：胃肠疾病史（胃十二指肠消化性溃疡，肝病）; 幽门螺杆菌感染的存在; 心脏缺血; 慢性心力衰竭; 脑血管疾病; 肾功能衰竭（Cl肌酐30-60毫升/分钟）; 血脂异常/高脂血症; 糖尿病;（包括泼尼松龙），抗凝剂（包括华法林），抗凝剂（包括氯吡格雷），SSRIs（包括西酞普兰，氟西汀，帕罗西汀，舍曲林）同时给药。 严重的身体疾病; 外周动脉疾病; 老年人; 长期使用NSAIDs; 抽烟; 经常使用酒精; 支气管哮喘。

为了降低胃肠道不良事件发生的风险，应尽可能使用最短的有效剂量，尽可能短的疗程。

怀孕和哺乳期

在孕期禁忌使用药物Genitron®。

据了解，非甾体类抗炎药渗透到母乳中，所以在母乳喂养期间禁止使用该药。

作为COX / PG抑制性合成的制剂，Genitron®的制备可影响生育力，因此不建议计划怀孕的妇女使用。

美洛昔康会导致排卵延迟。 在这方面，对怀孕有问题的妇女进行筛查，建议您取消使用Genitron®药物。

副作用

下面列出的不良现象是根据解剖和生理分类和发生的频率列出的。 发生频率由世卫组织确定，具有以下等级：经常 - 超过10％; 往往超过1％; 很少，0.1-1％; 很少 - 0,01-0,1％; 很少 - 小于0.01％，包括个别情况。

从造血系统和淋巴系统：罕见 - 贫血; 很少 - 血细胞数量的变化，包括白血球配方的变化，白细胞减少症，血小板减少症。

从免疫系统方面：没有确立 - 过敏性休克，类过敏性/过敏性反应; 其他即刻型超敏反应很少。

从神经系统：经常 - 头痛; 很少 - 头晕，嗜睡。

心理障碍：没有确立 - 混乱，迷失方向; 经常 - 情绪不稳定。

从感官：很少 - 眩晕; 很少 - 结膜炎，视力障碍，包括视力模糊，耳鸣。

从胃肠道：经常 - 腹痛，消化不良，腹泻，恶心，呕吐; 不常见 - 潜伏或明显的消化道出血，胃炎，口腔炎，便秘，腹胀，bel气; 很少 - 胃十二指肠溃疡，结肠炎，食管炎; 很少 - 胃肠道穿孔。

肝脏部分：肝功能指标（包括转氨酶或胆红素活性增加）的短暂变化非常罕见 - 肝炎。

从皮肤和皮下组织：不确定 - 光敏性; 很少 - 血管性水肿，瘙痒，皮疹; 很少有毒性表皮坏死松解症，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，荨麻疹; 很少 - 大疱性皮炎，多形红斑。

在呼吸系统方面：很少 - 支气管哮喘患者对乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药过敏。

从CCC：不经常 - 血压升高，血流到脸上; 很少 - 一种心悸的感觉。

在泌尿生殖系统方面：很少 - 肾功能指标（血清中肌酸酐和/或尿素浓度增加）的改变，排尿障碍，包括急性尿潴留; 很少发生急性肾功能衰竭。

消化道出血，溃疡或穿孔可导致死亡。

至于其他非甾体抗炎药，不排除间质性肾炎，肾小球肾炎，肾髓质坏死，肾病综合征的可能性。

相互作用

美洛昔康和其他PG合成抑制剂（包括GCS和水杨酸盐）可能由于其协同作用而增加胃肠粘膜溃疡和胃肠道出血的风险。

不推荐联合应用美洛昔康和其他非甾体抗炎药。

加上抗凝剂，全身使用的肝素，血栓溶解剂，美洛昔康增加出血风险。 如果无法避免同时使用，则需要监测血液凝固系统的参数。

同时给予抗血小板药物，SSRIs与美洛昔康增加了因血小板功能抑制而出血的风险。 在同时使用的情况下，仔细监测凝血系统是必要的。

美洛昔康能减少肾脏锂的排泄，导致血浆中的浓度增加到毒性水平。 不建议同时使用美洛昔康和锂制剂。 如果需要同时使用，建议在整个锂制剂过程中仔细监测血浆中锂的浓度。

非甾体抗炎药减少肾脏排泄甲氨蝶呤，从而增加其在血浆中的浓度。 不建议同时使用美洛昔康和甲氨蝶呤（剂量超过15毫克/周）。 在同时使用的情况下，仔细监测肾功能和血液配方是必要的。 美洛昔康可能会增加甲氨蝶呤的血液学毒性，特别是肾功能受损的患者。 美洛昔康和甲氨蝶呤联合使用3天后，风险增加。

避孕。 有证据表明，美洛昔康可能会降低宫内节育器的有效性，但尚未得到证实。

当美洛昔康与利尿剂一起使用时，可能存在发生急性肾功能衰竭的风险，因此应该监测肾功能并保持足够的水合水平。

降压药（β-肾上腺素受体阻滞剂，ACE抑制剂，血管扩张药，利尿剂）。 美洛昔康通过抑制具有血管舒张特性的PG来降低抗高血压药的作用。

美洛昔康和ARA II以及ACE抑制剂对CF还原具有协同作用。 肾功能损害的患者可能导致急性肾功能衰竭。

Kolestyramin，在消化道中结合美洛昔康，导致其更快的排泄。

美洛昔康影响肾脏温室气体，增加了环孢素的肾毒性，这需要加强监测肾功能，同时使用药物。

与抑制骨髓（包括甲氨蝶呤）的药物联合应用会引起血细胞减少。

美洛昔康几乎完全被肝代谢破坏，其中约2/3通过细胞色素P450和1/3 - 通过过氧化物酶氧化参与。 也许PCV美洛昔康和其他药物在代谢阶段由于它们对CYP2C9和/或CYPZA4的作用。

当与降血糖药同时用于口服给药时，美洛昔康可增强其作用，从而导致低血糖风险。

当与降血糖药同时用于口服给药时，美洛昔康可增强其作用，从而导致低血糖风险。

在同时给予美洛昔康和抗酸剂的情况下，西咪替丁，地高辛和呋塞米在药代动力学水平上的相互作用没有显示出来。

美洛昔康可以削弱地高辛，可的松，利尿剂的作用。

给药和管理

里面，有食物，没有咀嚼。

骨关节炎。 日剂量为7.5毫克，必要时可增至15毫克/日。

类风湿关节炎。 药物处方为15毫克/天，当达到积极治疗效果时，剂量可降至7.5毫克/天。

强直性脊柱炎。 药物处方为15毫克/天，当达到积极治疗效果时，剂量可降至7.5毫克/天。

在不良反应风险增加的患者中，初始治疗剂量为7.5mg /天。

对于血液透析的严重肾功能衰竭患者，剂量不应超过7.5毫克/天。

过量

症状：意识障碍，恶心，呕吐，上腹痛，消化道出血，急性肾功能衰竭，肝功能不全，呼吸骤停，心脏停搏。

治疗方法：对症治疗，洗胃，活性炭的预约。 强迫性利尿，尿碱化，血液透析 - 由于药物与血液蛋白的高度连接而无效。 没有具体的解毒剂。

特别说明

由于不良反应的潜在风险取决于治疗的剂量和持续时间，因此应尽可能使用最小剂量的短程药物。

治疗过程的持续时间分别设定，取决于疾病的过程和治疗的有效性。

不要与其他非甾体抗炎药同时使用，美洛昔康不同剂型的每日总剂量不得超过15毫克。

使用Genitron®制剂的胃肠疾病患者应定期接受调查。 不要给消化性溃疡或消化道出血患者服用Genitron®。 在治疗过程中的任何时候，有或没有先前的症状，严重的胃肠疾病，可能发生致命的消化道出血，溃疡或穿孔。 如果有消化道胃肠道病变或消化道出血，则应取消Genitron®制剂。 老年人观察到最严重的后果。

对于心血管疾病或有此类疾病危险因素的患者，NSAIDs可能会增加严重心血管血栓事件，心肌梗塞，心绞痛发作和中风的风险，这可能是致命的。 随着治疗持续时间的增加，这种风险可能会增加。

非甾体类抗炎药可以增强钠，钾和水的滞留，降低利尿剂的利钠作用。 因此，易患心脏病或高血压的患者可能会出现或增加。 建议此类患者进行临床监测，并应辅以充分的水合作用。在开始治疗之前，有必要研究肾脏的功能。 在联合治疗的情况下，还应监测肾功能。

在肾血流量减少的患者中，使用非甾体抗炎药（非甾体抗炎药抑制肾血流量的合成，这在维持肾血流量方面起着重要的作用）可以导致肾功能衰竭，这种情况发生在停用非甾体类抗炎治疗药物时。 这种反应的最大风险发生在老年患者，包括脱水，CHF，肝硬化，肾病综合征，慢性肾脏疾病，同时接受利尿药物治疗，ACE抑制剂或ARA II治疗，或广泛手术干预导致血容量不足。 这些患者在治疗开始时需要控制利尿和肾功能。 在个别病例中，NSAIDs可导致间质性肾炎，肾小球肾炎，肾髓质坏死或肾病综合征的发展。

在NSAIDs的治疗中，描述了转氨酶活性增加或其他肝功能指标（在大多数情况下是轻微和暂时的）的分离病例。 对于持续和显着的异常，应停止使用Genitron®，并进行对照试验。 临床稳定的肝硬化患者不需要减少Genitron®制剂的剂量，因此有必要监测显示的实验室变化。

减弱的患者需要更仔细的观察，因为副作用更严重。 和其他非甾体类抗炎药一样，应该注意肾脏，肝脏和心脏功能降低的老年患者。

像任何其他NSAID一样，Genitron®药物可以掩盖主要传染病的症状。

使用药物Genitron®以及其他抑制PG合成的药物可能影响受精，因此不建议用于计划怀孕的妇女。 应该放弃在接受不孕检查的妇女中使用Genitron®药物。

在非常罕见的情况下，严重的皮肤反应（其中一些致命）观察到非甾体类抗炎药，包括剥脱性皮炎，史蒂文斯 - 约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。 在治疗开始时观察到这种反应的高风险，并且在大多数情况下这种反应出现在治疗的第一个月。 首次出现皮疹，粘膜病变或其他过敏症状时，应停止使用Genitron®制剂。 由于可能在皮肤和粘膜上定位的副作用，应特别注意相应症状的出现。 如果出现副作用，应停止使用Genitron®。

片剂Genitron®（7.5和15 mg）的组成包括乳糖。 因此，本品不宜用于患有先天性乳糖不耐症，乳糖酶缺乏或葡萄糖或半乳糖吸收受损的患者。

在副作用风险增加的患者中，治疗开始剂量为7.5毫克。

在透析患者的CRF最终阶段，剂量不应超过7.5毫克/天。

在轻度和中度肾功能不全（Cl肌酐超过30 ml / min）的患者中，不需要调整剂量。

对于肝硬化患者（有偿），不需要调整剂量。

影响驾驶能力和其他机制。 在治疗期间，可以降低精神和运动反应的速度，因此有必要避免驾驶其他潜在危险活动的运输和职业，这需要精神运动反应的注意力和速度的增加。

问题的形式

片剂7.5毫克，15毫克。

为10选项卡。 在一个PVC薄膜的白色涂有铝箔和铝箔的漆膜上。

为1或2 bl。 放入一包纸板。

药房假期的条件

在处方。

储存条件

在温度不高于25℃的黑暗处

放在儿童接触不到的地方。

保质期

3年。

包装上印刷的失效日期之后不要使用