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说明

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使用说明:Estecor

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活性物质 Esatenolol

ATX代码C07AB11 Esatenolol

药物治疗组:

β-受体阻滞剂

疾病分类(ICD-10)

E05.9甲状腺毒症,未指明

甲状腺增生,甲状腺增生,甲状腺增生,甲状腺功能异常,甲状腺功能障碍,弥漫性甲状腺毒性甲状腺肿,潜在甲状腺毒症,甲状腺功能增强,甲状腺功能亢进

F10.3禁欲

酒精戒断综合征。 戒断综合征,酒精戒断综合征,酒精戒断综合征,酒精戒断综合征,酒精戒断综合征,酒精戒断综合征,酒精戒断综合征,戒酒综合征,戒酒综合征

G43偏头痛

偏头痛,偏头痛,偏瘫偏头痛,偏头痛,偏头痛发作,持续性头痛,偏头痛

G25.0基本震颤

震颤,全身性肌肉震颤,基本性震颤家族,原发性震颤,特发性震颤,震颤特发性良性,震颤遗传性,基底性震颤是良性的

I10基本(原发性)高血压

高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,基本高血压

原发性高血压,动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然增加,血液循环高血压病,高血压病,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压疾病,高血压危象,高血压,恶性高血压,高血压疾病加重,暂时性高血压,单纯收缩期高血压

I15继发性高血压

动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然升高,血液循环高血压疾病,高血压病症,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压危象,高血压,加速高血压,恶性高血压,高血压疾病,瞬时高血压,高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,肾血管性高血压,症状性高血压,肾性高血压,肾血管性高血压,症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]

亨廷顿病,心绞痛,心绞痛发作,复发性心绞痛,自发性心绞痛,稳定型心绞痛,心绞痛,心绞痛(攻击),心绞痛休息,进行性心绞痛,混合心绞痛,自发性心绞痛,稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛, X

I21急性心肌梗死

急性期心肌梗死,急性心肌梗死,伴有病理性Q波和无心肌梗死的心肌梗死,心源性休克,心肌梗死,心室壁梗塞,急性心肌梗死,急性心肌梗死,亚急性期心肌梗死,亚急性期心肌梗死,冠状动脉(动脉)血栓形成,威胁性心肌梗死,无Q波的心肌梗死

I25慢性缺血性心脏病

冠心病在高胆固醇血症背景下,冠心病是一种慢性,冠心病,稳定性冠状动脉疾病,经皮腔内血管成形术,心肌缺血,动脉硬化,复发性心肌缺血

I25.2最后一次心肌梗死转移

心脏综合征,心肌梗死,MI后,心肌梗死后康复,手术血管再闭塞,心肌梗死后心绞痛,心肌梗死后状态,心肌梗死后状态,心肌梗死

I34.1脱垂[prolapse]二尖瓣

乳头肌破裂,巴洛综合征,二尖瓣脱垂综合征,二尖瓣脱垂

I42心肌病

心脏病,弥漫性心肌病,弥漫性新生肾炎心肌病,心肌Gipokaliygistidii,心肌营养不良,急性心肌病,慢性心肌病

I47阵发性心动过速

室间往复性心动过速,阵发性,房室结淋巴结性心动过速,阵发性纤维性颤动

I47.1室上性心动过速

室上性阵发性心动过速,室上性心动过速,室上性心律失常,室上性阵发性心动过速,室上性心律失常,神经性窦性心动过速,顺性心动过速,室上性心动过速的排山倒海,预激综合征室上性心动过速的排山倒海,房性心动过速的排山倒海,阵发性室上性心动过速,阵发性室上性心动过速心房颤动,心房纤维性颤动,心房性心动过速为真,心房性心动过速,房室性心动过速伴有AV阻滞,再灌注性心律失常,反射性Bertsolda-Jarisch,复发性持续室上性突发性心动过速,症状性室性心动过速,窦性心动过速,室上性突发性心动过速,AV心动过速连接,正性心动过速,窦性心动过速,结节性心动过速,混乱性房性心动过速politopnye,沃尔夫帕金森 - 白

I47.2室性心动过速

尖端扭转型室性心动过速,心肌梗死中的尖端扭转,室性纤维性颤动,室性心动过速,室性快速性心律失常,威胁生命的室性心律失常,持续性室性心动过速,持续性单室性室性心动过速,阵发性室性心动过速性心动过速,阵发性室速室性心动过速

I48心房颤动和颤动

永久性房性快速性心律失常,心房扑动或眨眼,房颤期间的舒张频繁心室率,心房颤动和扑动的发作,心房颤动的发作,阵发性房颤,心房早搏,Tahisistolicheskoy心房纤维颤动,耳廓扑动,威胁生命的心室颤动,心房颤动,慢性心房颤动,室上性心律失常,阵发性房颤和扑动,阵发性纤维性颤动,心房早搏

I49.1心房早期去极化

室上性心律失常,室上性心搏

I49.3早发性心室去极化

甲状腺左心室,室性心律失常,发音PVC,心室纤维性颤动,室性心律,室性心律失常,室性心律,阵发性室性心律失常,复发性室性心律失常,室性早搏,

I49.8其他指定的心律失常

心房颤动,心律失常阵发性心房,心律失常心动过速,心律失常,心律失常,心律失常,心律失常,心房颤动,心房颤动,室上性心律失常,室上起搏器的迁移,脉搏的正常变化,免疫窦房结,矛盾的脉搏,Paroxysm心房颤动,阵发性房颤,阵发性心律失常,阵发性心房心室心律,罗马诺 - 沃德综合征,三叉神经痛,bigeminy

I51.8其他不明确的心脏病

I95低血压

低血压,年龄低血压,动脉高血压,低血压疾病,低张反应,姿势性低血压,症状性低血压,原发性低血压

结构和组成

平板电脑1选项卡。

阿替洛尔12.5mg / 25mg / 50mg

赋形剂:硬脂酸镁; 淀粉羟乙酸钠; 月桂基硫酸钠; MCC; 预胶化淀粉; 胶体二氧化硅; 淀粉; 染料夕阳黄

在一条14件。 在纸箱2条。

药物形式

12.5mg片剂:在一面上标记有A / T的圆形双面片剂和在一面上标记为12.5的圆形双面片剂。

25 mg片剂:圆形双面胶片,一面标有A / T,另一面标有25。

50毫克片剂:圆形双面凸起片,浅橙色,一面标有A / T,另一面标有50。

药理作用

抗心绞痛,降血压,抗心律失常。

药效学

心选择性β1阻滞剂,没有膜稳定和内在拟交感活性。 阻断低剂量的β1-肾上腺素能受体的心脏,减少儿茶酚胺刺激的cAMP从ATP,减少当前细胞内Ca2 +,具有负的时间,Drome,BATM和变力作用(减慢心率,抑制传导和兴奋性,降低心肌收缩力)。 OPSS早期使用β-受体阻滞剂(口服给药后的前24小时)增加(作为α肾上腺素受体刺激和去除β2肾上腺素受体活性的相互增加的结果),恢复到初始和长期在1-3天内给药减少。

与心输出量减少,肾素 - 血管紧张素系统活性降低相关的低血压作用(对于肾素初始分泌过多的患者更为重要),主动脉弓压力感受器的敏感性(不会增加其活性响应于血压的降低),以及中枢神经系统的影响。 降压效果是花园里的减少,爸爸。 平均治疗剂量对外周动脉的色调没有影响。 抗高血压作用持续24小时,当定期服用在2周治疗结束时稳定。

通过降低心率(舒张期延长和改善心肌灌注)和收缩力,以及降低心肌对交感神经支配的影响的敏感性,通过心肌需氧量的减少来确定抗心绞痛作用。 它减慢休息和运动期间的心率。由于左心室增加末端Dad和增加心肌肌纤维的张力可增加氧需求,特别是在慢性心力衰竭患者中。 抗心律失常作用是由于消除致心律失常因素(心动过速,交感神经系统的活性增加,cAMP水平升高,高血压),窦和异位起搏器的自发兴奋率的降低和AV的减慢。 抑制主要在顺行和更小程度上观察到的脉冲 - 在逆行方向通过AV结和额外的路径。

增加患有心肌梗死的患者的生存(减少室性心律失常和心绞痛发作的发生率)。

几乎不削弱异丙肾上腺素的支气管扩张作用。 相比之下,非选择性β-阻断剂当以治疗剂量给予时,平均对含有β2-肾上腺素能受体(胰腺,骨骼肌,外周动脉,支气管和子宫的平滑肌)和碳水化合物代谢的器官具有较不显着的作用; 致动脉粥样化作用表达与普萘洛尔没有不同。 当以大剂量(超过100mg /天)使用时,对β-肾上腺素受体亚型都具有阻断作用。 在施用后1小时出现负性变时性效应,在2-4小时后达到最大值并持续达24小时。

药代动力学

从胃肠道的吸收快速和不完全(50-60%)生物利用度 - 40-50%在脂质中的溶解度非常低。 Tmax-。 2-4小时差渗透通过GEB,穿过胎盘屏障并进入母乳。 血浆蛋白结合 - 6-16%。实际上在肝脏中不代谢。 T1 / 2 - 4-6小时(老年患者增加)。 肾脏通过肾小球滤过(85-100%未改变)排出。 伴有较长的T1 / 2和累积(需要减少剂量)的Cl肌酐小于35mL / min / 1.73m 2 T1 / 2-16-27小时的肾功能受损,Cl肌酐小于15mL / min / 1.73m 2。 超过27小时,无尿期延长至144小时在血液透析期间显示。

适应症

冠状动脉疾病,心绞痛(应激,休息和不稳定),高血压,高血压危象,二尖瓣脱垂,多动心脏综合征功能发生,高血压性心源性心脏病,原发性和老年性震颤,

治疗和预防心肌梗死(急性期稳定血液动力学参数,二级预防); 心律失常(包括全身麻醉,先天性狭窄间期QT综合征,无充血性心力衰竭征象的心肌梗死,甲状腺功能亢进),窦性心动过速,阵发性房性心动过速,室上性和室性早搏,室上性和室性心动过速,房性快速性心律失常,心房扑动性心房。

在联合治疗:肥厚性心肌病,嗜铬细胞瘤(仅与α-阻滞剂),甲状腺功能亢进; 偏头痛(预防)。

禁忌症

超敏反应,心源性休克,AV阻滞2-3级,心动过缓,心率小于40次/分。 / Min,窦房结减弱综合征,窦房结阻塞,充血性心力衰竭或代偿失调的慢性心力衰竭,无充血性心力衰竭迹象的心脏扩大,Prinzmetal心绞痛,动脉低血压(在心肌梗死的情况下,花园小于100mm Hg 。),母乳喂养,伴随使用MAO抑制剂。

小心 - 糖尿病,代谢性酸中毒,低血糖; 过敏反应史,慢性阻塞性肺病(包括支气管哮喘,肺气肿); 慢性心力衰竭(补偿),闭塞性外周血管疾病(间歇性跛行,雷诺综合征); 嗜铬细胞瘤,肝衰竭,慢性肾衰竭,重症肌无力,甲状腺毒症,抑郁症(包括病史),牛皮癣,怀孕,年龄,儿童年龄(功效和安全性未定义)。

怀孕和哺乳

如果对母亲的益处超过胎儿和儿童的副作用的风险,怀孕和母乳喂养的应用是可能的。

副作用

从神经系统:疲劳,虚弱,头晕,头痛,困倦或失眠,梦幻般的梦,抑郁,焦虑,混乱或瞬间记忆丧失,幻觉,集中能力下降,反应速度下降,四肢感觉异常在患有间歇性跛行和雷诺氏综合征的患者中),重症肌无力,癫痫发作。

从感觉:视觉紊乱,泪液分泌减少,眼睛干燥和酸痛,结膜炎。

由于心血管系统:心动过缓,心率,传导障碍梗死,AV阻断(心脏骤停),心律失常,心肌收缩力减弱和慢性心力衰竭的发展(恶化),直立性低血压,症状血管收缩四肢,雷诺氏综合征),血管炎,胸痛。

从消化系统:口干,恶心,呕吐,腹痛,便秘或腹泻,味觉变化。

呼吸系统:鼻充血,高剂量(丧失选择性)给药时呼吸困难和/或易感病人 - 喉和支气管痉挛。

从内分泌系统:高血糖(胰岛素依赖性糖尿病患者),低血糖(接受胰岛素的患者),甲状腺功能减退。

过敏反应:瘙痒,皮疹,荨麻疹。

对于皮肤:增加出汗,皮肤潮红,银屑病症状的加重,银屑病样皮疹,可逆性脱发。

实验室发现:血小板减少(异常出血和出血),粒细胞缺乏症,白细胞减少,肝酶活性增加,高胆红素血症。

对胎儿的作用:子宫内生长迟缓,低血糖,心动过缓。

其他:背痛,关节痛,性欲减弱,效力降低,消退综合征(增加心绞痛发作,血压升高)。

不良事件的频率随剂量增加而增加。

相互作用

用于免疫治疗的过敏原或用于皮肤试验的过敏原提取物增加了用阿替洛尔治疗的患者中严重的全身过敏反应或过敏反应的风险。 用于i / v给药的碘化不透射线药物增加了过敏反应的风险。 苯妥英在/介绍中,用于吸入全身麻醉(烃的衍生物)的药物增加了心脏抑制作用的强度和血压降低的可能性。 当同时给予胰岛素和口服降血糖药物时,掩盖了发生低血糖的症状。减少利多卡因和黄嘌呤(除了二茶碱)的清除率,并增加其在血浆中的浓度,特别是在吸烟影响下初始增加茶碱清除率的患者中。 降低NSAID(延迟Na +和肾PG合成阻断),皮质类固醇和雌激素(延迟Na +)的抗高血压作用。 心脏苷,甲基多巴,利血平和胍法辛,BCCI(维拉帕米,地尔硫卓),胺碘酮和其他抗心律失常药物增加发展或恶化心力衰竭,心动过缓,AV阻滞和心脏骤停的风险。 利尿剂,可乐定,交感神经,肼屈嗪,BCCI和其他抗高血压药物可能导致血压过度降低。 延长非去极化肌肉松弛剂的作用和香豆素的抗凝血作用。 三和四环抗抑郁药,抗精神病药(神经安定药),乙醇,镇静剂和安眠药增加CNS抑制。 不推荐同时应用MAO抑制剂,因为降压作用显着增加,接受MAO抑制剂和阿替洛尔之间治疗的中断不应少于14天。 非氢化麦角生物碱增加了外周循环障碍的风险。

剂量和管理

里面,饭前,用液体挤压少量液体。 初始剂量 - 25-50mg /天; 如果必要,在1周时增加剂量,然后如果需要则增加50mg - 高达200mg,平均剂量-100mg /天。 在冠状动脉疾病中,心律失常tahisistolicheskoy - 50毫克每天1次。

在具有稳定血流动力学参数的急性心肌梗死中:在最后一次给药后10分钟内向内,在引入时,以50mg,50mg的剂量向内,然后在12小时后再次; (在血压,心电图,血糖控制下),每日一次或每日一次,持续6-9天。 当多动性心脏综合征任命25mg /天。 当Cl肌酐15-35ml / min-100mg /天或50mg /天; 如果Cl肌酐小于15mL / min-50mg一天或100mg在4天1次,或在血液透析背景 - 每次透析后50mg。 在老年患者中,初始单剂量 - 25mg(可在血压,心率的控制下增加)。 每天分配多个时间是不切实际的,因为阿替洛尔有效24小时。 建议增加日剂量不超过100 mg,因为治疗效果不增强,副作用的可能性增加。 最大日剂量 - 200 mg。 在提出取消的情况下,剂量减少逐渐产生,每3-4天1/4剂量。

过量

症状:心动过缓,头晕,血压过度下降,晕厥,心律失常,室性早搏,房室传导阻滞II-III度,慢性心力衰竭,手指或手掌指甲痉挛,痉挛,呼吸困难,支气管痉挛。

治疗:洗胃和吸收药物的使用; 违反AV传导和/或心动过缓 - 在1-2 mg的阿托品,肾上腺素或分期临时起搏器; 与室性心律失常 - 利多卡因(Ia类药物不适用); 随着血压的降低 - 患者必须在Trendelenburg的位置。 如果没有肺水肿的证据/血浆替代溶液,无效 - 引入肾上腺素,多巴胺,多巴酚丁胺; 在慢性心力衰竭 - 强心苷,利尿剂,胰高血糖素; 在抽搐中 - 地西泮;支气管痉挛 - 吸入或胃肠外 - β肾上腺素。 也许透析。

特别说明

监测服用阿替洛尔的患者应包括监测心率和血压(治疗开始时每日,然后每3-4个月1次),糖尿病患者的血糖含量(每4-5个月1次)。 在老年患者中,建议监测肾功能(每4-5个月1次)。 有必要训练患者的心率计算方法,并指导心率低于50 bpm的医疗建议的需要。 / Min。 约20%的心绞痛β-受体阻滞剂患者无效。 主要原因 - 严重冠状动脉粥样硬化与低阈值的缺血(心率小于100次/分钟)和增加左心室舒张末期容积,其违反心内膜下血流量。 吸烟的β受体阻滞剂的有效性较低。 使用隐形眼镜的患者应注意,在治疗期间可减少泪液的产生。 当甲状腺毒症Atenolol可能掩盖甲状腺功能亢进症的某些临床症状(例如心动过速)。 甲状腺毒症患者的突然停药是禁忌的,因为症状可以增加。 在糖尿病可能掩盖由低血糖引起的心动过速。 相比之下,非选择性β-阻断剂实际上不增加胰岛素诱导的低血糖,并延迟血糖水平恢复至正常浓度。 同时服用可乐定,其接受只能在停止阿替洛尔后数天后终止。 也许增加的过敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素具有恶化的过敏史的作用。 在用乙醚全身麻醉前几天必须停止服用药物。 如果患者在手术前服用了药物,他应该以最小的负性肌力作用吸收全身麻醉的药物。 往复活化可以在伏立根/阿托品(1-2mg)中消除。 减少儿茶酚胺(例如利血平)储备的药物可以增强β-阻断剂的作用,因此服用这些药物组合的患者应当在恒定的医学监督下,以便鉴定血压和心动过缓的显着降低。 在其它抗高血压药物不耐受和/或无效的情况下,可以向患有支气管炎的患者施用药物,但应严格遵循剂量。 过量是支气管痉挛的危险发展。 在老年患者增加心动过缓(小于50u。/ Min),低血压(Sad低于100mm Hg。Art。)的情况下,AV阻滞支气管痉挛,室性心律失常,严重的肝和肾功能是减少剂量或停止治疗。 建议停止治疗由β受体阻滞剂摄入引起的抑郁症的发展。 不要突然停止治疗,因为严重的心律失常和心肌梗死的风险。 消除正在逐渐减少剂量2周或更多(在3-4天内减少剂量25%)。 有必要在研究前取消血液和尿儿茶酚胺和去甲肾上腺素香草扁桃酸; 抗核抗体滴度。 在治疗期间,必须小心驾驶和占用需要高浓度和精神运动速度反应的其他潜在危险活动。

储存条件

在阴凉,干燥,黑暗的地方。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。

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