使用说明：Esmolol（Esmololum）

化学名称

（+） - 4- [2-羟基-3 - [（1-甲基乙基）氨基]丙氧基]苯丙酸甲酯（盐酸盐）

药物治疗组：

β-受体阻滞剂

疾病分类（ICD-10）

E05.5甲状腺危象或昏迷

甲状腺功能减退，甲状腺功能减退，

I10基本（原发性）高血压

高血压，动脉高血压，动脉高血压危象过程，基本高血压

原发性高血压，动脉高血压，糖尿病并发症，高血压，血压突然增加，血液循环高血压病，高血压病，高血压危象，高血压，动脉高血压，恶性高血压，高血压疾病，高血压危象，高血压，恶性高血压，高血压疾病加重，暂时性高血压，单纯收缩期高血压

I15继发性高血压

动脉高血压，糖尿病并发症，高血压，血压突然升高，血液循环高血压疾病，高血压病症，高血压危象，高血压，动脉高血压，恶性高血压，高血压危象，高血压，加速高血压，恶性高血压，高血压疾病，瞬时高血压，高血压，动脉高血压，动脉高血压危象过程，肾血管性高血压，症状性高血压，肾性高血压，肾血管性高血压，症状性高血压

I20.0不稳定心绞痛

不稳定型心绞痛，heberden病

I21急性心肌梗死

急性期心肌梗死，急性心肌梗死，伴有病理性Q波和无心肌梗死的心肌梗死，心源性休克，心肌梗死，心室壁梗塞，急性心肌梗死，急性心肌梗死，亚急性期心肌梗死，亚急性期心肌梗死，冠状动脉（动脉）血栓形成，威胁性心肌梗死，无Q波的心肌梗死

I47.1室上性心动过速

室上性阵发性心动过速，室上性心动过速，室上性心律失常，室上性阵发性心动过速，室上性心律失常，神经性窦性心动过速，顺性心动过速，室上性心动过速的排山倒海，预激综合征室上性心动过速的排山倒海，房性心动过速的排山倒海，阵发性室上性心动过速，阵发性室上性心动过速心房颤动，心房纤维性颤动，心房性心动过速为真，心房性心动过速，房室性心动过速伴有AV阻滞，再灌注性心律失常，反射性Bertsolda-Jarisch，复发性持续室上性突发性心动过速，症状性室性心动过速，窦性心动过速，室上性突发性心动过速，AV心动过速连接，正性心动过速，窦性心动过速，结节性心动过速，混乱性房性心动过速politopnye，沃尔夫帕金森 - 白

I48心房颤动和颤动

永久性房性快速性心律失常，心房扑动或眨眼，房颤期间的舒张频繁心室率，心房颤动和扑动的发作，心房颤动的发作，阵发性房颤，心房早搏，Tahisistolicheskoy心房纤维颤动，耳廓扑动，威胁生命的心室颤动，心房颤动，慢性心房颤动，室上性心律失常，阵发性房颤和扑动，阵发性纤维性颤动，心房早搏

代码 CAS 103598-03-4

特性

盐酸艾司洛尔 - 白色或几乎白色的结晶性粉末。 亲水性化合物在水中相对较好地溶解并且易溶于醇。 pH7.0下的分配系数（辛醇/水）为0.42。 分子量= 331.8。 它具有一个不对称中心并作为对映异构体对存在。

药理

抗心绞痛，降血压，抗心律失常。

心脏选择性beta1阻断剂，剥夺了自己的拟交感神经和膜稳定活性。 它有一个负的chrono，ino，Drome和batmotropooe行动。 抑制窦房结自主性，延长不应期，减缓AV结。 停止中枢交感神经冲动，并减少外周组织对儿茶酚胺的敏感性。 它降低心率，心脏的心肌耗氧量（抗心绞痛效应），心输出量和血压。 停止输注后，抗心绞痛和抗高血压效果持续10-20分钟。

在介绍中的on / in与营养不良相关联，在红细胞中的55％被酯酶快速水解以释放酸代谢物（活性为来自艾司洛尔的1/1500）和甲醇。 T1 / 2-9分钟，游离酸代谢物-3.7小时（肾功能不全的10倍增加）。 血液中的平衡浓度在使用负荷剂量的5分钟内，在没有它的情况下为30分钟。 由肾脏作为代谢物排泄。

在剂量超过人的最大支持8次（兔）和30次（大鼠）时，它对母亲的身体具有毒性作用，增加胎儿的再吸收率和死亡率。

指示

动脉高血压，窦性心动过速，室上性心动过速和快速性心律失常（包括心房颤动和心房扑动，包括手术期间和手术后），心肌梗死，不稳定心绞痛，甲状腺毒性危象，嗜铬细胞瘤。

禁忌症

超敏反应，窦性心动过缓（小于45u / min），心源性休克，房室传导阻滞II-III度，表达的心力衰竭综合征病窦，窦房阻滞，低血压（Sad低于90mm Hg，Art。 。），出血，血容量不足。

有限制

支气管哮喘，肺气肿，慢性阻塞性支气管炎，充血性心力衰竭，糖尿病，肾功能障碍; 由于在手术期间或之后对低温的血管收缩引起的继发性高血压; 怀孕，哺乳期，儿童年龄（儿童的安全性和有效性未确定），高龄。

怀孕和哺乳

如果怀孕是可能的，如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 虽然对孕妇的安全性没有进行足够的和良好控制的研究，在怀孕的最后三个月使用艾司洛尔和分娩报告胎儿心动过缓的发展，在输注药物结束后继续。

FDA对胎儿的分类影响

不推荐在母乳喂养期间使用（没有关于母乳渗透的数据）。

副作用

在369名室上性心动过速的患者中评价使用艾司洛尔时的副作用的发生率，以及在手术期间或之后超过600名患者的副作用的发生率包括在临床试验中。 最明显的影响是轻度和短暂的。最显着的副作用是低血压（见“注意事项”）。 在上市后研究中报道了在临床状态中遇到的死亡，其中艾司洛尔可能用于控制心室率（参见“注意事项”）。

从神经系统和感觉器官：头晕（3％），嗜睡（3％），头痛（2％），搅动（2％），混乱（2％），疲劳（1％ 小于1％ - 轻微头晕，疲劳，感觉异常，抑郁，焦虑，抽搐，思维，口味，视力和言语受损。

心血管系统和血液（血，止血）：有症状的低血压（伴有出汗，头晕） - 12％（治疗在约11％的患者中断，一半有明显症状性低血压），无症状性低血压 - 25％ ，违反外周循环（1％）; 小于1％ - 苍白，潮红，心动过缓（小于50次/分钟），胸痛，心悸，晕厥，AV阻滞，肺水肿。 在没有室上性心动过速但具有严重冠状动脉疾病（心肌梗死或不稳定性心绞痛后的状况）的2名患者发展为可逆的（在治疗结束时）严重心动过缓/窦性停止/心搏停止。

从消化道：恶心（7％），呕吐（1％）; 小于1％ - 口干，消化不良，厌食，便秘，腹部不适。

从呼吸系统：小于1％ - 鼻充血，在胸部喘息，呼吸急促，呼吸困难，支气管痉挛。

对于皮肤：输注反应，包括在注射部位的炎症和硬结（在8％的病例中）; 小于1％ - 水肿，红斑，皮肤变色，注射部位灼伤，皮肤坏死（外渗）。

其他：小于1％ - 发热，出汗，寒战，尿潴留，肩胛间疼痛，手脚冷脚，戒除综合征。

相互作用

增强非去极化肌肉松弛剂，心脏抑制作用奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺和维拉帕米的影响。 它增加利血平背景下心动过缓和低血压的风险。 拟交感神经和黄嘌呤衍生物削弱（相互）效应; 其他降压药 - 增加低血压。 地高辛血浆水平升高; 华法林，吗啡和增加琥珀酰胆碱的血浆浓度。 在相同的注射器中与其它试剂不相容，包括与5％碳酸氢钠溶液。

过量

症状：血压过低，心动过缓，室性早搏，心力衰竭，支气管痉挛。 艾司洛尔过量可导致心脏骤停。

治疗：给予Trendelenburg位置的患者，氧疗，在液体中/在液体中（如果没有肺水肿）; 症状治疗：心动过缓 - 硫酸阿托品，多巴酚丁胺或异丙肾上腺素（可能使用肾上腺素或保持经静脉起搏）; 心力衰竭 - 强心苷和/或利尿剂的I / O分配; 与低血压 - 在血压控制下的血管收缩剂（肾上腺素，去甲肾上腺素，多巴胺，多巴酚丁胺） PVC在β2激动剂（异丙肾上腺素）或黄嘌呤衍生物的引入中/在引入利多卡因或苯妥英，支气管痉挛中稀释。 可能是胰高血糖素的I / O分配，以纠正心动过缓或低血压。

行政管理

在。

注意事项

当使用艾司洛尔需要仔细和不断的医疗监督和心电图监测，血压，心率等指标。

低血压。 在临床研究中，观察到25-50％的用艾司洛尔治疗的患者，低血压，通常定义为Sad低于90mm Hg。 艺术。 和/或DBP低于50mm Hg。 艺术。 约12％的患者主要有症状性高血压（主要是出汗，头晕）。 低血压可以在任何剂量下发生，但是是剂量依赖性的，因此，不推荐高于200mg / kg / min的剂量。 在治疗之前具有低基线血压的患者中需要特别小心地控制血压。 通过减少剂量或输注结束，低血压消失，通常在30分钟内。

心脏衰竭。 在心力衰竭的第一症状或症状，艾司洛尔应该被废除，并且如果必要，进行特定治疗。 使用艾司洛尔控制室上性心律失常患者的心室率应谨慎使用，如果患者的血液动力学受损，或接受减少外周阻力，心脏充盈，心脏收缩力，分布电导的其他物质脉冲到心肌，因为尽管作用的快速起效和艾司洛尔效应的发展，报道了数种致死性使用艾司洛尔的病例可能控制心室率。

手术期间和之后的心动过速和/或高血压。 不建议在继发性高血压，由于低温引起的血管收缩相关的患者中使用艾司洛尔。

支气管痉挛疾病。 因为艾司洛尔是心脏选择性阻断剂，它可以用于支气管炎的患者，但谨慎，仔细滴定剂量以达到最低的有效性。 在支气管痉挛的情况下，应立即停止输注; 如果需要，可以使用β2-刺激物质，但是非常小心，如果患者经历了快速心室率。

糖尿病和低血糖。 有必要考虑掩盖糖尿病患者低血糖症（心动过速，高血压）症状的可能性。 在恶化的过敏史的背景下，可能更严重的过敏反应的表现和缺乏常规剂量的肾上腺素的治疗效果。 浓度高于10 mg / ml可能的组织刺激。 如果输注有局部反应，应停止给药，并在其他地方重新开始。

特别说明

使用前应稀释浓度为250 mg / mL的溶液。 通过将5g（20ml浓度为250mg / ml的溶液）的艾司洛尔溶液加入到具有500mL体积的液体的瓶中制备的输注溶液（浓度10mg / ml）（无菌用20ml其去除）。 煮熟