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使用说明：埃替非巴肽
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药物的商品名 - Integrilin
物质Eptifibatide的拉丁名称
蚤目（Eptifibatidum）
总公式
C35H49N11O9S2
药理组：
抗聚集剂
疾病分类（ICD-10）
I20.0不稳定心绞痛： heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛;心绞痛综合征X.
I21急性心肌梗死：急性期心肌梗死 ; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴病理Q波和无; 心肌梗死伴有心源性休克; 梗死左心室; 透壁心肌梗死; 心肌梗死（肾内膜下）; 网膜心肌梗死; 心内膜心肌梗死; 急性期心肌梗死; 急性心肌梗死;亚急性期心肌梗死; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉（动脉）的血栓形成; 威胁性心肌梗死; 心肌梗死无Q波
I22后续心肌梗死：动脉粥样硬化和再梗死的可能性; 心肌梗死 复发心肌梗死
Z95.5冠状动脉成形术植入物和移植物的存在：冠状动脉旁路移植术; 动静脉分流; 动静脉分流的血栓形成
CAS代码
188627-80-7
物质的特性埃替非巴肽
含有6个氨基酸和巯基丙酰基残基的合成环状七肽是脱氨基半胱氨酰。
药理
模式动作 - 反聚集。
防止纤维蛋白原，血管性血友病因子和其他粘附配体与血小板的糖蛋白IIb / IIIa受体的结合，可逆地抑制血小板聚集。
在使用ADP和其他血小板聚集诱导剂的体外研究中，显示在以180μg/ kg的剂量静脉推注给药后，立即发生作用。 随后以2μg/ kg / min的剂量输注，在至少80％的患者（具有生理水平的钙含量）中观察到ADP诱导的血小板聚集抑制超过80％。 在输注终止后4小时后，血小板的功能活性超过基线水平的50％。 对凝血酶原时间，活化部分凝血活酶时间没有显着影响。
在推注剂量为90-250μg/ kg并以0.5-3.0μg/ kg / min的速率输注时，药代动力学是线性的和剂量依赖性的。 当根据推荐方案（快速浓注，然后输注）施用时，C max快速达到，然后浓度略微降低并在4-6小时内达到平衡水平。 与血浆蛋白的结合为约25％。 T1 / 2从血浆中 - 2.5小时，清除率为55-58ml / kg / h，分布体积为185-260ml / kg。 在健康人中，肾清除率是总清除率的50％。 它主要以未修饰形式和代谢物的形式排泄尿。
物质的应用埃替非巴肽
急性冠状动脉综合征：不稳定心绞痛，无Q波的心肌梗死（预防死亡和复发性心肌梗死）。 经皮冠状动脉冠状动脉成形术的传导 - PTCA（预防受影响动脉的血栓性闭塞和相关的急性缺血性并发症）。
禁忌症
超敏反应，过去30天的病史或严重病理性出血的严重动脉高血压（SAD大于200 mm Hg或DAD大于110 mm Hg）在抗高血压治疗的背景下; 前6周的大手术干预，前30天的中风或出血性中风的历史，目前或计划使用另一种IIb / IIIa受体抑制剂用于胃肠外给药，需要由肾功能不全引起的血液透析。
限制
怀孕，哺乳，18岁以下（未确定应用的安全性和有效性）。
怀孕和哺乳
也许，如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险（怀孕期间没有进行研究）。
FDA的胎儿动作类别是B.
在治疗时，应停止母乳喂养（不知道是否eptifibatide进入母乳）。
物质埃替非巴肽的副作用
小出血（伴有血红蛋白水平降低超过40 g / l） 瘙痒 - 13.1％（7.6％ - 安慰剂）; 大出血（伴有血红蛋白水平降低超过50g / l） - 10.8％（9.3％ - 安慰剂），包括危及生命的（胃肠和肺） - 1.9％（1.1％安慰剂）; 血小板减少（100·109 / L或血小板数量从基线减少50％或更多） - 1.2％（0.6％ - 安慰剂）。
相互作用
小心与影响止血系统的其他药物联合。 同时使用链激酶增加出血的风险。
不建议使用低分子量肝素（没有这种组合的经验）。 药物与速尿灵不相容（不能在同一系统中施用）。
过量
症状：出血。
治疗：停止施用。 有效透析。
行政管理
IV
物质的预防措施埃替非巴肽
只能在医院使用。 所有患者应仔细筛查可能出血，特别是出血风险增加的患者：女性，老年人，低体重患者。 在应用确定可能的止血疾病之前，建议确定凝血酶原时间，活化部分凝血活酶时间，血清肌酐，血小板计数，血红蛋白水平，血细胞比容。 有必要在治疗开始后6小时内连续监测血小板数，血红蛋白和血细胞比容，然后在整个治疗期间（在指示剂减少的情况下更经常）每天一次。
需要不断监测可能出血的区域，包括。 导管插入，动脉，静脉或其他穿刺的位置（在PTCA期间在动脉接入部位处的出血风险最大）。 如果需要紧急或计划的外科手术，停止注射埃替非巴肽。
谨慎申请严重违反肝脏（凝血病的概率）。
