使用说明:Dynastat
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活性物质帕瑞考昔
ÀÒÕM01AH04帕瑞考昔
药理学组
非甾体抗炎药 - Coxiba
美学分类(ICD-10)
R52.0急性疼痛
急性疼痛综合征,骨关节炎急性疼痛综合征,外伤性急性疼痛综合征,神经源性严重疼痛,严重疼痛,分娩时疼痛综合征
R52.9未指定疼痛
术后疼痛,疼痛射击,非恶性疼痛,妇产科疼痛,疼痛综合征,术后疼痛,骨科手术后疼痛,炎症发生疼痛,疼痛比癌症发生,诊断后疼痛综合征,手术后疼痛诊断,手术后疼痛,整形外科手术后疼痛,损伤后疼痛,痔疮切除后疼痛,自然非风湿性炎症疼痛,外周神经系统炎症损伤疼痛,糖尿病性神经病疼痛,肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛,肌腱病理时的疼痛,平滑肌痉挛时的疼痛,平滑肌的疼痛痉挛(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),内脏平滑肌的疼痛痉挛,疼痛痉挛内脏平滑肌(肾和胆绞痛,肠痉挛,痛经),创伤综合征疼痛,损伤疼痛 在手术干预后,肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病疼痛,十二指肠溃疡疼痛,胃溃疡疼痛综合征,胃溃疡和十二指肠溃疡疼痛综合征,疼痛,月经期间疼痛,疼痛综合征,疼痛症状,脚痛疲劳,戴假牙时牙龈疼痛,颅神经出口疼痛,月经不调,痛苦的敷料,疼痛的肌肉痉挛,牙齿生长疼痛,Melosalgia,手术伤口区疼痛,术后疼痛,疼痛身体,诊断程序后疼痛,矫形术后疼痛,手术后疼痛,流感疼痛,糖尿病性多神经病疼痛,烧伤疼痛,性交疼痛,诊断过程疼痛,治疗过程疼痛,感冒疼痛,鼻窦炎疼痛,创伤疼痛,创伤性疼痛,术后疼痛,诊断后疼痛,硬膜外疼痛 手术后疼痛,手术后疼痛,术后疼痛,术后疼痛和创伤后,创伤后疼痛,吞咽时疼痛,上呼吸道感染和炎症性疾病疼痛,烧伤疼痛,外伤性肌肉损伤疼痛,创伤疼痛,创伤性疼痛,平滑肌痉挛导致的疼痛,表现疼痛综合征,表达性疼痛综合征,外伤性起源,术后疼痛,创伤后疼痛,创伤后疼痛综合征,海绵体疼痛,创伤性疼痛,创伤性疼痛,轻度疼痛,中度疼痛,中度疼痛,多发性疼痛伴多肌炎
T88.9手术和医疗护理的并发症,未详细说明
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发行的组成和形式
用于注射溶液的冻干剂20mg,1 fl。
帕瑞考昔(钠盐形式)20mg / 40mg
1毫升制备的溶液= 20毫克
辅助物质:七水磷酸氢钠; 磷酸和/或氢氧化钠(以维持pH水平)
溶剂:氯化钠溶液0.9%-1毫升
在小瓶中,安瓿瓶中装有溶剂; 在一包纸板1,3,5或10套。
剂型说明
多孔物质或片剂白色或几乎白色; 所用的溶剂是透明的无色溶液。
药理效应
药理作用 - 消炎,止痛。
药效学
NSAIDs的。 选择性COX-2抑制剂。 给药后,活性成分帕瑞考昔迅速水解并形成伐地考昔。
valdecoxib的作用机制与COX-2参与下PG合成的抑制有关。 Valdecoxib作为PG的外周和中枢作用的选择性COX-2抑制剂; 虽然它不抑制COX-1,并且对依赖于COX-1的组织中特别是在胃和肠粘膜中的生理过程几乎没有影响,并且它也不影响血小板聚集和出血时间。 由于对COX-2具有选择性作用并且对COX-1没有影响,Dynastat的胃镜和十二指肠溃疡和糜烂的发生率低于非选择性NSAIDs。
药代动力学
由于肝脏中的酶促水解,静脉内或静脉内注射后,parekoksib迅速代谢为药理学活性成分伐地考昔。
吸。 在静脉内施用剂量范围为20,50和80mg /天的Dynastat后,伐地考昔的这种药代动力学指数与AUC和Cmax的变化是线性的。 静脉注射或IM注射20mg Cmax剂量的帕瑞考昔钠后,分别在约30分钟和1小时后达到伐地考昔。 IV和IM后valdecoxib的AUC和Cmax值相似。
分配。 在4天内达到一天2次施用时血浆伐地考昔的血浆浓度。 伐地考昔静脉给药后的分布容积约为55升。
当施用最大剂量(80mg /天)时达到的浓度与血浆蛋白结合约为98%。
伐地考昔,但不是帕瑞考昔,主要累积在红细胞中。
代谢。 帕瑞考昔快速且几乎完全转化为伐地考昔和丙酸,而来自血浆的T1 / 2伐地考昔约为22分钟。 在肝脏以许多方式密集代谢,包括涉及同工酶CYP3A4和CYP2C9的代谢,以及还有不依赖于CYP的葡萄糖醛酸化(约20%)的磺酰胺组分。 在血浆中发现valdecoxib的羟基化代谢物,其显示出作为COX-2抑制剂的活性。 它占伐地考昔浓度的约10%; 由于该代谢物的浓度低,所以可以认为在施用治疗剂量的帕瑞考昔钠后其没有显着的临床效果。
排泄。 Valedecoxib通过肝脏的代谢转化而排出体外,尿中valdecoxib的浓度只有不到5%。 没有发现尿液中未改变的帕瑞考昔,但粪便中只有微量存在。 大约70%的剂量以无活性代谢物的形式排泄到尿液中。 valdecoxib的血浆Cl约为6 l / h。 帕瑞考昔钠/ T1 / 2伐地考昔静脉或/和静脉注射后 - 约8小时。 该药不会在血液透析中排泄。
特殊临床病例中的药代动力学
值得注意的是,在老年患者中伐地考昔的清除率降低,因此血浆中伐地考昔的浓度比年轻患者高约40%。 伐地考昔在血浆中的CSS比女性高16%。
对于服用20mg Dynastat的不同严重程度的肾功能受损的患者,IV帕瑞考昔迅速从血浆中排出。 由于valdecoxib对肾脏排泄不起重要作用,因此其功能状态对药物的药代动力学没有显着影响,即使患有严重肾脏的患者valdecoxib清除率也没有变化功能障碍以及血液透析患者。
对于中度严重的肝脏损害,帕瑞考昔转化为伐地考昔的速度和程度并未降低。 正如在这样的患者中,伐地考昔的作用增加了一倍多(达130%),剂量的减少是必需的。
药物Dynastat的适应症
急性疼痛;
预防或减少术后疼痛;
减少阿片类镇痛剂的需求。
禁忌
对磺酰胺的过敏反应;
服用乙酰水杨酸或其他NSAIDs后的过敏反应(包括支气管痉挛,急性鼻炎,血管性水肿,荨麻疹),包括其他选择性COX-2抑制剂;
严重肝损伤;
恶化阶段(包括急性消化性溃疡)胃肠道的糜烂性和溃疡性病变;
慢性心力衰竭(NYHA III-IV级功能分级);
怀孕三个月;
哺乳期;
18岁以下的儿童和青少年;
增加对帕瑞考昔的敏感性以及组成该药物的任何组分。
小心:
主动脉 - 冠状动脉搭桥术,在体液滞留的情况下(包括因此而出现或恶化的情况,包括慢性心力衰竭和高血压);
脱水;
在胃肠道的腐蚀性和溃疡性病变;
炎症性肠病;
对消化道器官进行手术,泌尿外科手术;
中度表达的肝损伤;
严重的肾衰竭。
应用于怀孕和哺乳期
在怀孕期间没有使用Dynastat的经验。
Dynastat应该在怀孕期间使用,只要母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险。
Dynastat在妊娠晚期禁用,因为由于抑制GH合成,它可能导致子宫收缩活性下降,以及Botallov导管提前关闭。
目前尚不清楚帕瑞考昔是否在母乳中排泄,因此,考虑到母乳喂养婴儿帕瑞昔布副作用的潜在风险,并考虑药物对母亲的重要性,值得评估是否继续母乳喂养或通过在治疗期间中断喂养来开始用Dynastat治疗。
副作用
从心血管系统:经常(≥1%和<10%) - 血压下降或升高; 有时(≥0.1%和<1%) - 心动过缓,脑血管障碍; 很少(<0.1%)是慢性心力衰竭。
从中枢神经系统和周围神经系统方面:经常 - 头晕,焦虑,失眠,感觉减退。
从感官:有时 - 耳朵疼痛。
从消化系统:往往 - postextraction lunechke肺泡炎,便秘,胀气,消化不良; 有时 - 口干,溃疡和胃和十二指肠侵蚀,ALT和ACT活性增加; 很少 - 肝炎。
代谢方面:经常 - 肌酐水平升高,低钾血症; 有时 - 血糖过高,血液中尿素氮水平升高。
从呼吸系统:经常 - 呼吸衰竭; 有时候是咽炎。
皮肤病反应:经常 - 增加出汗,发痒; 有时 - 伤口部位出现皮疹,术后并发症(伤口愈合减慢);
从肌肉骨骼系统:有时 - 关节痛。
从造血系统:有时 - 血小板减少症。
从泌尿系统:有时 - 少尿; 很少发生急性肾衰竭。
过敏反应:很少 - 过敏性休克,支气管痉挛; 在使用伐地考昔的背景下,注意到血管性水肿,过敏性反应,多形性红斑,剥脱性皮炎,Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症(即使服用帕瑞考昔也不排除这些反应)。
其他:常 - 背痛,外周水肿,术后贫血,瘀斑; 有时 - 无力。
局部反应:有时 - 注射部位疼痛,病变与引流分离,手术后安装,伴有胸骨剥离,伤口感染(包括主动脉 - 冠状动脉搭桥手术)。
这些罕见的严重副作用是在NSAID给药背景下记录的,也不能完全排除在Dynastat之外。
相互作用
Dynastat同时应用可以降低ACE抑制剂的抗高血压作用。
药物Dynastat与华法林的联合使用导致华法林AUC和PV的轻微增加。
同时使用Dynastat和氟康唑(抑制剂CYP2C9),使用酮康唑(抑制剂CYP3A4),血浆中帕瑞昔布的AUC值增加62%,增加38%。
Valdecoxib(帕瑞考昔的一种活性代谢产物)导致血清(25%)和肾脏(30%)锂清除率显着下降,因此 - 锂的血清AUC增加34%。
Valdecoxib的代谢可以通过与微粒体肝酶(包括利福平,苯妥英,卡马西平或地塞米松)的诱导剂同时给药而增加。
在同时使用Dynastat的情况下,血浆中右美沙芬(底物CYP2D6)的浓度增加三倍。 应同时使用Dynastat和药物,其代谢主要在同工酶CYP2D6的参与下进行,并且其特征在于狭窄的治疗指数(氟卡尼,普罗帕酮,美托洛尔)。
帕瑞考昔与静脉或静脉注射咪达唑仑,肝素,丙泊酚,芬太尼或阿芬太尼之间没有临床显着的药代动力学相互作用。
伐地考昔和格列本脲(格列本脲),甲氨蝶呤,口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮)之间没有临床显着的相互作用。
没有证据表明帕瑞考昔与吸入麻醉药如氧化亚氮和异氟醚相互作用。
帕瑞考昔不影响乙酰水杨酸的抗血栓作用。
与纳洛酮同时给药对伐地考昔止痛效果的严重程度没有影响,因此推测与阿片类镇痛药同时给药不会引起镇静作用增加和呼吸中枢附加抑制。
非甾体抗炎药可能通过减少肾脏温室气体合成来降低呋塞米和噻嗪类药物的疗效。
在同时使用NSAIDs和环孢素或他克莫司的情况下,后者的肾毒性作用增强。
剂量和管理
in / in(静脉内),in / m(肌肉注射)。 Dynastat可以给予IV或IM一次,并以常规重复注射的形式或根据需要给予。 治疗开始后,应根据患者的反应调整剂量。 有7天使用该药物的经验。
在急性疼痛中,IV或IM推荐一次性初始剂量为40 mg。 然后,如有必要,您可以继续每6-12小时服用20-40毫克; 而每日剂量不应超过80毫克。
在推注中可以直接进入静脉或进入预先建立的静脉输注系统的管中。 应该在肌肉中缓慢深入地进行肌肉注射。
为了预防或减少手术后疼痛,在手术前45-30分钟以40mg IV或IM(优选IV)的剂量施用药物。 为了维持镇痛,可能需要根据所述的用于治疗急性疼痛的方案重复术后给药。
为了减少对阿片类止痛药的需求,Dynastat可以根据描述的用于治疗急性疼痛的方案与阿片类镇痛药联合使用。 如果同时预约,阿片类药物的日常需求量会减少20-40%。 当Dynastat在引入阿片类药物之前施用时达到最佳效果。
老年患者不需要调整剂量。 但是,对于体重不足50公斤的老年患者,治疗应从推荐剂量的一半开始; 而最大日剂量不应超过40毫克。
通常不需要轻微违反肝功能剂量调整的患者。 中度严重肝功能受损的患者应谨慎使用,给药应从推荐剂量的一半开始,最大每日剂量应降至40 mg。 对严重肝损伤患者使用Dynastat的经验不存在; 因为不建议将这种药物指定给这些患者。
对于严重程度的肾功能不全(Cl肌酐<30 ml / min)或易导致体液滞留的病症,应以最低推荐剂量给予帕瑞考昔并仔细监测肾功能。
注射液制备规则
为了制备溶液,使用1ml(20mg瓶)或2ml(40mg瓶)0.9%注射用氯化钠溶液。
还可以使用以下溶剂:注射用5%葡萄糖(葡萄糖)溶液,注射用0.45%氯化钠的5%右旋糖溶液(使用这些溶剂制备的溶液是等渗的)。
不建议使用林格氏乳酸盐(Hartman)注射液或乳酸林格氏液注射5%右旋糖制备Dynastat溶液,这会导致沉淀。
也不建议使用无菌注射用水作为溶剂,因为所得溶液不会是等渗的。
制备的溶液不能冷却或冷冻。
溶解后,可将Dynastat注射入含有以下溶剂的IV输注系统中:注射用氯化钠溶液(0.9%),右旋糖注射溶液(5%),乳酸林格氏注射液,含0,45%钠的5%右旋糖溶液氯化物。
不建议将Dynastat溶液施用于在乳酸林格氏液或其他未列出的其他溶液中含有5%葡萄糖溶液的静脉输注系统,因为这会导致沉淀。
Dynastat不应与其他药物混用。
过量
向健康志愿者施用高达200mg帕瑞考昔的单剂量,而没有发生临床显着的副作用。 每天两次(100mg /天)静脉内施用50mg剂量的帕瑞考昔7天,没有毒性迹象。
关于过量的临床症状的数据不存在。
如果怀疑Dynastat过量服用,应提供对症治疗。 因为帕瑞考昔的特征在于高度结合血浆蛋白质,所以透析对去除药物不太可能有效。
特别说明
治疗药物Dynastat时,有溃疡(包括穿孔)和上消化道出血的病例。 在这方面,当给予胃和十二指肠消化性溃疡患者,胃肠道出血史和活动形式和胃肠道炎症疾病以及老年患者时应注意,心血管疾病患者和服用乙酰水杨酸的患者。
在出现皮疹或其他过敏症状的第一个征兆的情况下,应该丢弃Dynastat。
在使用valdecoxib的背景下,服用valdecoxib的患者出现过敏反应(类过敏反应和血管性水肿),但他们也未被排除用于帕瑞考昔。 这些反应在已知的患者中发现并且仍然没有对磺胺类药物产生过敏反应。
在服用帕瑞考昔后,在服用华法林或类似制剂的患者的头几天应特别小心监测抗凝血活性,因为这类患者可能出血的风险较高。
由于温室气体合成受到抑制,一些服用帕瑞考昔的患者可能会出现体液潴留和肿胀,所以在任命由于体液潴留导致病情发展或恶化的患者时应谨慎使用Dynastat。 应密切监测有心力衰竭或高血压病史的患者。
在向严重脱水患者开具Dynastat处方时应小心。 在这种情况下,建议首先补充水分,然后开始治疗。
在严重肝功能损害的患者中没有使用该药物的经验。 不建议使用Dynastat。 应该谨慎地使用该药治疗违反中等严重程度肝功能的患者,并指定最低推荐剂量。
在使用Dynastat治疗期间,应仔细监测患有肝功能异常症状和/或体征的患者或经过肝功能异常检测的患者的状况。
由于抗炎作用,Dynastat可能会降低诊断标志(如发热)在确定感染方面的重要性。
在主动脉 - 冠状动脉搭桥手术后应谨慎使用Dynastat,因为这类患者发生严重不良反应的风险较高,特别是对于有脑血管疾病史的患者,以及体重指数> 30 kg /平方米。
对于接受氟康唑治疗的患者,Dynastat应以最低推荐剂量给予。 当与酮康唑共同施用时,不需要调整剂量。
开始用Dynastat治疗后或在改变接受锂盐治疗的患者的剂量方案后,应认真监测血清锂浓度的严重监测。
由于对血小板功能的影响不足,帕瑞考昔不能被视为预防心血管疾病的乙酰水杨酸的替代品。
用于儿科
没有在18岁以下患者中使用该药物的经验。
影响管理汽车和机制的能力
在治疗期间,可能会出现头晕,嗜睡和焦虑,因此,有必要避免进行潜在危险的活动,这需要更加集中注意力和精神运动反应的速度。
储存条件
在不超过30℃的温度下
放在儿童接触不到的地方。
保质期
3年。
不要在包装上印刷的失效日期之后使用。