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说明

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使用说明:Dymista

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活性物质阿曲斯他汀+氟替卡松

ATX代码R01AD58氟替卡松与其他药物联合使用

药理组

皮质类固醇

组成

一剂喷雾包含:

活性物质:

盐酸阿伐斯汀0.137mg

丙酸氟替卡松0.050毫克

辅料:

甘油3.151mg; Avicel CL-611 [微晶纤维素,羧甲纤维素钠] 2,740mg; 聚山梨醇酯 - 80 0,007 mg; 乙二胺四乙酸二钠二水合物0.014毫克; 苯扎氯铵0.014mg; 苯乙醇0.343mg; 净化水130.545毫克

剂型说明

白色均匀的可再分散悬浮液。

药理组

抗过敏药联合应用(H1组胺受体阻断剂+糖皮质激素用于局部应用)。

药效学

Dimista含有盐酸氮卓斯汀和丙酸氟替卡松,其具有不同的作用机制,并且在减轻过敏性鼻炎和鼻结膜炎的症状方面具有协同作用。

丙酸氟替卡松是合成的三氟化糖皮质激素,对糖皮质激素受体具有高亲和力,具有强力的抗炎作用,比地塞米松高3-5倍。

被称为2,3-二氮杂萘酮的衍生物盐酸阿斯伐斯汀被称为长效抗过敏化合物,其是H1组胺受体的选择性阻断剂,稳定肥大细胞并具有

抗炎性质。 体内和体外研究表明,氮卓斯汀抑制参与过敏反应早期和晚期的化学介质的合成和/或释放,如白三烯,组胺,血小板活化因子(FAT)和血清素。 鼻喷雾剂形式的阿曲斯他汀的特征在于与口服给予抗组胺剂和糖皮质激素相比,起作用快。 早在服药后15分钟即可观察到鼻过敏症状的缓解。

药物Dimist

与安慰剂和单独使用的盐酸氮卓斯汀和丙酸氟替卡松相比,每次鼻腔每天两次使用Dimista单次剂量可显着缓解鼻腔症状(包括鼻漏,鼻塞,鼻涕打喷嚏等)。 还有一个明显的眼睛症状缓解,如眼睛的瘙痒,流泪和发红。

与丙酸氟替卡松的制备相比,使用Dimist可显着缓解主要症状(症状严重程度降低50%),快得多(3天以上)。

药代动力学

吸力

丙硝酸氟替卡松鼻内给药后(200μg/ d),最大浓度(C max)为0.017 ng / ml。 由于药物在水中的溶解度低,鼻腔粘膜的吸收可以忽略不计,大部分剂量可能被吞咽。 当口服给药时,吸收少于1%的给药剂量,这是由于摄入后立即吸收缓慢和活性代谢。 因此,代表来自鼻粘膜的吸收的总体和摄入时的吸收的总体系吸收是微不足道的。

每天重复给药0.56mg盐酸氮卓斯汀(相当于每次鼻腔给药一次,每天两次),健康志愿者血浆中C max为0.027ng / ml。 N-去甲基阿唑西汀的活性代谢物水平处于或低于检测下限(0.12ng / ml)。

在给予0.56mg盐酸阿斯匹丁(每天两次鼻腔通道两次)给药后的过敏性鼻炎患者中,施用后2小时血浆中的氮卓斯汀浓度为约0.65ng / ml。 将日剂量加倍至0.12mg盐酸氮卓斯汀(每次两次鼻腔注射两次)

导致血浆西酞斯汀浓度增加至1.09ng / ml,这表明根据剂量的浓度成比例增加。

分配

丙酸氟替卡松在稳定状态(约318升)具有大量的分布。 与血浆蛋白的结合为91%。 azelastine的分布体积表示外周组织中的优先分布。 与血浆蛋白的结合水平为80-90%。 这两种物质都有广泛的治疗窗口。

代谢

丙酸氟替卡松从全身血液中迅速排出,主要通过肝脏代谢,通过细胞色素P450同工酶CYP3A4形成无活性代谢物 - 羧酸。 在首次通过肝脏时,丙酸氟替卡松的吞咽部分的代谢发生在相同的方式。 当同时施用有效的CYP3A4抑制剂如酮康唑和利托那韦时,应予以注意。 由于可以增加血液中丙酸氟替卡松的浓度。

使用各种CYP同工酶,主要是CYP3A4,CYP2D6和CYP2C19,阿曲斯汀被代谢为α-去甲基阿拉伯斯他汀。

排泄

消除丙酸氟替卡松在250至1000μg的剂量范围内是线性的,其特征在于高血浆清除率(1.1l / min)。 在3-4小时内最大血浆浓度降低约98%,只有在非常低的血浆浓度时才观察到7.8小时的最终半衰期。 丙酸氟替卡松的肾清除可忽略(小于0.2%),无活性代谢物 - 羧酸 - 小于5%。 丙酸氟替卡松及其代谢物主要通过肠排出胆汁。

单次给药后,其治疗活性代谢物N-二美沙拉斯汀的血浆醛糖弹性蛋白半衰期约为20-25小时,约45小时。 排泄主要发生在肠内。 通过肠道长时间排泄少量证明存在肠肝循环的可能性。

适应症

过敏性鼻炎/中风重症鼻炎的症状治疗。

禁忌

对活性成分或药物的任何辅助成分过敏。 12岁以下儿童

怀孕和哺乳期

怀孕

关于在孕妇中使用盐酸阿扎斯他汀和丙酸氟替卡松的数据不存在或受限制。 因此,只有预期的益处超过可能的风险,药物Dimist才能在怀孕期间使用。

母乳喂养期

不清楚鼻塞仑盐酸盐或其代谢物和丙酸氟替卡松或其代谢产物是否渗入母乳,因此,只有预期的益处超过了对儿童的可能风险,才应该将其分配给哺乳期妇女。

对生育率的影响

没有对Dimist对生育力的影响进行研究。

没有迹象表明,盐酸萘曲斯汀对剂量高达30 mg / kg(约成人最大推荐日剂量的530倍)口服时,对雄性和雌性大鼠的生育力有影响。 当药物以68.6mg / kg的剂量施用时,注意到发情周期的持续时间增加,动物的共同活动减少和怀孕数量的减少。 卵巢和植入物中黄体的数量减少,但不增加植入前的损失水平。

在丙酸氟替卡松的生殖毒性的研究中,在以高达50μg/ kg的剂量皮下施用药物的雄性和雌性大鼠中进行的(约为成人推荐日剂量的2倍),对生殖力的影响记录动物。 当以50mcg / kg的剂量皮下施用药物时,记录前列腺重量的显着降低。

给药和管理

滴鼻。

成年人和青少年(12岁及以上) - 每次鼻通道一次,每天两次(早晚)。

高龄患者

该年龄组不需要剂量调整。

喷雾的准备和使用

摇瓶几次。

2.取下保护盖。

3.首次使用之前,必须激活鼻喷雾剂,即按下并释放分配器的活化剂6次,直到出现小喷雾。 如果喷雾未使用7天,则必须重新启动。

4.清洁鼻子,将头倾斜。

将雾化器引入一个鼻通道,用手指覆盖第二个。 按压吸气。 重复与第二次鼻通道相同。

5.擦拭活化头,戴上防护帽。

副作用

副作用的发生率确定如下:

很多(≥1/ 10)

经常(≥1/ 100〜<1/10)

不常(≥1/ 1000〜<1/100)

很少(≥1/ 10000〜<1/1000)

很少(<1/10000)

免疫系统:非常罕见 - 超敏反应,包括过敏反应,血管性水肿,支气管痉挛。

从神经系统:经常头痛,极少 - 眩晕,嗜睡,嗜睡。

通常由于不适当的应用,即在摄入过程中头部过度倾斜; 极少青光眼,眼内压增高,白内障。

从呼吸系统,胸部和纵隔:不常流鼻血,鼻不适(灼热,瘙痒),打喷嚏,鼻粘膜干燥,咳嗽,喉咙干燥,刺痛喉咙; 非常罕见 - 鼻中隔穿孔,鼻腔粘膜侵蚀; 令人不快的气味

从胃肠道:很少 - 口干; 很少 - 恶心。

皮肤和皮下组织:非常罕见 - 皮疹,瘙痒,荨麻疹。

注射部位的一般疾病和失调:很少 - 疲劳,虚弱。

通过使用鼻内糖皮质激素,可能发展系统性副作用,特别是长期使用高剂量(见特殊说明)。 这些作用远远低于口服给药糖皮质激素的效果。 可能的系统性副作用可能包括:Itenko-Cushing综合征,抑制肾上腺功能,儿童生长迟缓,长期使用骨质疏松症发展。

过量

使用鼻道给药,过量的药物不太可能。

没有急性和慢性丙酸氟替卡松过量的证据。

鼻内给予2mg丙酸氟替卡松(10推荐日剂量),每天两次,健康志愿者7天,对下丘脑 - 垂体 - 肾上腺系统无影响。 以超过建议长时间使用的药物,可能导致暂时抑制肾上腺功能。 在这种情况下,治疗应继续使用足以控制症状的最小剂量。

在意外摄入过量的情况下,可能会出现由盐酸阿扎斯汀引起的神经系统疾病(包括嗜睡,昏迷,昏迷,心动过速或低血压)。

治疗有症状。 根据摄入量,推荐使用胃洗液。 没有已知的解毒剂。

相互作用

丙酸氟替卡松

其他药物对丙酸氟替卡松的作用

给予同时服用作为细胞色素P450同工酶ZA4抑制剂的药物(如利托那韦等蛋白酶抑制剂)的患者应注意丙酸氟替卡松。 在调查健康志愿者在丙酸氟替卡松鼻内管理背景下的相互作用时,每天两次给予100mg利托那韦,导致血浆中丙酸氟替卡松浓度增加了几百倍,这显着降低了血清氢化可的松水平。 注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的患者临床显着相互作用的病例,导致全身影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时接受这些药物,除非患者的潜在益处超出糖皮质激素的全身副作用的可能风险(参见特殊说明一节)。

细胞色素P450 ZA4同工酶的抑制剂引起血浆中丙酸氟替卡松浓度的可忽略(红霉素)或微量(酮康唑)增加,这并不意味着血清皮质醇浓度明显降低。 然而,与细胞色素P450 ZA4同功酶抑制剂(如酮康唑)和丙酸氟替卡松组合使用时,应谨慎行事,因为后者可能会增加血浆浓度。

盐酸阿曲斯汀

没有进行特别研究,研究与鼻内使用盐酸阿斯他定的其他药物的相互作用。 已经研究了在高剂量下与其他药物摄取的阿曲斯汀的相互作用,但是这些研究的结果不能转移到药物的鼻内使用。

在某些情况下,服用Dimist时,酒精和镇静剂会增加疲劳,眩晕或虚弱。

特别说明

鼻内糖皮质类固醇的全身作用的可能表现,特别是在分配高剂量和长期治疗时。 这些现象的可能性远远低于糖皮质激素的口服给药,并且它们可以在个体患者和不同的糖皮质激素制剂之间变化。 系统性行为的可能表现可能包括Itenko-Cushing综合征,cushingoid的特征性迹象,压迫肾上腺功能,儿童和青少年发育迟缓,白内障,青光眼,以及显着较不频繁的精神状态和行为变化,其表现为精神运动多动症,睡眠障碍,焦虑,抑郁或侵略(特别是儿童)。

有必要长时间监测接受该药物的患者。 当检测出生长迟缓的病例时,有必要将鼻糖皮质激素的剂量降至最低,从而有效控制症状。 此外,您应该将患者转介给儿科医生咨询。 患有视力障碍或眼内压升高,青光眼和/或白内障症状的患者应不断监督。

如果有肾上腺功能不全的怀疑,患者从糖皮质激素全身治疗转移到用Dimist鼻喷雾治疗应谨慎。

用高于推荐剂量的糖皮质激素治疗可能导致肾上腺功能的临床显着抑制,如果已知高剂量的糖皮质激素已被使用,则应考虑在压力或计划期间额外使用全身性糖皮质激素的可能性手术干预。

在结核病患者中,任何未经治疗的感染,或最近的手术或鼻和口的损伤,使用Dimist的预期益处应与可能的风险进行比较。

鼻腔或鼻旁窦的感染需要适当的治疗,但并不是对Dimist使用的禁忌症。

利托那韦

注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的临床重要相互作用的病例,导致系统性影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时摄入这些药物,除非对患者的潜在益处超出糖皮质激素的全身副作用的可能风险。

对车辆驾驶能力的影响机制在某些情况下,当使用药物Dimist时,可能会有神经系统的违规:头痛,眩晕,嗜睡,昏睡。

当出现这些不良现象时,应避免驾驶和使用机械。

问题形式

喷雾鼻剂137 mcg /剂量+ 50 mcg /剂量

将4ml(28剂)或17ml(120剂)喷雾剂放入带有分配器的黑色玻璃瓶中 - 分配器在卷边盖中。

1瓶与使用说明书一起放在纸板箱中。

储存条件

存放于8 - 25C放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年

开瓶 - 6个月

在包装上打印有效期后不要使用。

药房的休假条件

处方

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