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说明

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使用说明:多奈哌齐(多奈哌齐)

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化学名称

2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2 - [[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基] -1H-茚-1-酮(盐酸盐)

药理组

M-,n-holinomimetiki, 抗胆碱酯酶剂

菌学分类(ICD-10)

F00阿尔茨海默病中的痴呆(G30 +)

阿尔茨海默氏痴呆,阿尔茨海默病中的痴呆

G30阿尔茨海默病

阿尔茨海默氏病

代码CAS 120014-06-4

特性

哌啶衍生物。 盐酸多奈哌齐是一种白色结晶性粉末。 易溶于氯仿,溶于水和冰醋酸,微溶于乙醇和乙腈,几乎不溶于乙酸乙酯和正己烷。

药理

药理作用 - 抗胆碱酯酶。

它抑制胆碱酯酶并阻断乙酰胆碱的分解,其进行正常的中枢神经系统传递。 减轻阿尔茨海默病的进展,降低认知症状的严重程度(根据Folstein测试),在某些情况下可以恢复患者的白天活动,并有助于照顾患者。 纠正行为障碍:冷漠,幻觉和不合理的重复动议。

约3-4小时后摄入血浆中的Cmax后,进食不影响吸收。 T1 / 2等离子体 - 约70小时。 通过单剂量系统使用,达到平衡浓度,通常在治疗开始后2-3周内。 人体各组织中多奈哌齐的分布研究不足。 假设多奈哌齐和/或其代谢物可以在体内持续超过10天。

多奈哌齐在肝脏中代谢。 代谢的主要产物是化合物M1和M2(O-脱烷基化和羟基化产物),M11和M12(分别为葡萄糖醛酸化产物M1和M2),M4(水解产物)和M6(N-氧化产物)。 没有关于多奈哌齐和/或其代谢产物的肠肝再循环的信息。 多奈哌齐与血浆蛋白的结合 - 95%。 不存在关于其活性代谢物6-O-去甲基安替酯的血浆蛋白结合的信息。 多奈哌齐被排泄,其代谢物主要分布在尿液中:79%的剂量在尿液中发现,21%在粪便中。 在尿中主要发现多奈哌齐。

特殊临床病例药代动力学

性别,种族和吸烟对血浆中多奈哌齐的浓度没有显着影响。 患者血浆中多奈哌齐平均水平符合健康年轻志愿者的平均水平。 轻度和中度严重程度的肝功能受损,以及肾功能受损,不会显着影响多奈哌齐的清除率。

适应症

轻度至中度严重程度的阿尔茨海默病(认知功能障碍的对症治疗)。

禁忌

超敏反应(包括哌啶衍生物)。

使用限制

心律紊乱,胃和十二指肠消化性溃疡,支气管哮喘,慢性阻塞性肺疾病,全身麻醉; 同时接受NSAIDs,holinoblokatorov,其他胆碱酯酶抑制剂; 怀孕,母乳喂养,儿童年龄。

怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

副作用

在肠道部位:消化不良现象(恶心,呕吐,腹泻)。

从神经系统和感觉器官:头痛,眩晕,疲劳,失眠,抽搐,昏厥。

从心血管系统和血液(造血,止血):心动过缓,侵犯窦房和AV传导。

其他:肌酸磷酸激酶水平升高。

相互作用

其他抗胆碱酯酶药物,细胞色素P450抑制剂(缓慢生物转化),削弱胆碱阻滞剂,单加氧酶系统诱导剂(利福平,苯妥英,乙醇等)均有增强作用。 随着麻醉资金的同时管理,NSAIDs增加副作用的可能性。

过量

症状:胆碱能危象(严重恶心,呕吐,唾液分泌过多,出汗,心动过缓,降低血压,呼吸抑制,塌陷和抽搐)。

治疗:症状治疗。 作为解毒剂,可以使用三级抗胆碱能药,特别是以1-2mg IV的初始剂量的阿托品,然后根据效果来选择剂量。 不知道透析期间多奈哌齐和/或其代谢物是否被去除(血液透析,腹膜透析或血液滤过)。

管理路线

内。

注意事项

治疗是在义务医疗监督下进行的。 有效治疗的条件之一是适当照顾患者。 在课程期间,您应该停止服用酒精。

只要治疗效果仍然存在,可以继续进行支持治疗。 如果药物停止运作,应该丢弃。 盐酸多奈哌齐对阿尔茨海默氏型严重痴呆,其他类型的痴呆症或其他类型的记忆障碍(如年龄相关的认知功能恶化)患者的疗效尚未得到研究。 作为胆碱酯酶抑制剂盐酸多奈哌齐可以在麻醉期间增强琥珀酰胆碱类型的微缩。

胆碱酯酶抑制剂(包括盐酸多奈哌齐)可能对心率(特别是引起心动过缓)具有vagotonic效应。 对于患有窦房结无力综合征或其他室上传导障碍的患者,如窦房结或AV阻滞,这种影响的潜力可能是重要的。

例如,在具有消化性溃疡病史的患者或接受NSAIDs并发疗法的患者中,溃疡风险增加,治疗期间应谨慎行事,胆碱模拟物可增加胃中酸的分泌。

鉴于胆碱酯酶抑制剂的胆碱酯化作用,盐酸多奈哌齐应慎用于患有哮喘或阻塞性肺疾病的患者。

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