使用说明：地氯雷他定

拉丁名称的物质地氯雷他定

地蜡（Desloratadinum）

化学名称

8-氯-6,11-二氢-11-（4-亚哌啶基）-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶

总配方

C 19 H 19 ClN 2

药理组的物质地氯雷他定

H1抗组胺药

鼻科分类（ICD-10）

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉症的发病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

L50.1特发性荨麻疹：特发性荨麻疹; 慢性特发性荨麻疹

CAS代码

100643-71-8

物质的特点地氯雷他定

白色或几乎白色粉末。 微溶于水，极易溶于乙醇和丙二醇。 分子量为310.8。

药理

药理作用 - 抗炎，抗过敏，抗组胺药。

选择性阻断外周组胺H1受体。 抑制细胞毒性反应的级联：促炎细胞因子的释放，包括 白细胞介素-4（IL-4），白细胞介素-6（IL-6），白细胞介素-8（IL-8），白介素13（IL-13），RANTES型趋化因子，活化多形核嗜中性粒细胞产生的超氧化物阴离子，趋化性嗜酸性粒细胞，粘附分子的表达，包括 P-选择蛋白，IgE依赖性组胺释放，PGD2和LTS4。

在临床试验中，日剂量在成人和青少年中每天使用达20 mg的药物14天不伴有心血管系统的显着（统计学或临床）变化。 在临床药理学研究中，以45mg /天的剂量（治疗剂量的9倍）使用地氯雷他定10天不会导致QTc间期延长，并没有伴随严重的副作用。 施用7.5mg的剂量不伴有精神运动功能紊乱，并且剂量为5mg - 与安慰剂组相比，嗜睡发生率增加。

动物研究已经显示了地氯雷他定消除急性过敏性支气管痉挛的能力。

生物利用度与剂量成正比（在5-20mg范围内）。 去氯雷他定在给药后30分钟内开始在血浆中检测到。 单次摄入5或7.5毫克 - 2-6小时（平均3小时）后，血浆中达到Cmax的时间。 它与血浆蛋白结合83-87％。 T1 / 2-20-30小时（平均27小时）。 它不通过BBB，它渗透胎盘屏障和母乳。 通过羟基化广泛代谢形成3-OH-去氯雷他定和葡萄糖醛酸化。 它在尿液中排泄（小于2％不变）和粪便（小于7％不变）。 当服用5-20mg /天的剂量2周时，没有观察到累积。

物质去氯雷他定的应用

季节性和全身性过敏性鼻炎，慢性特发性荨麻疹的症状治疗。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养。 对于糖浆（另外由于组合物中存在蔗糖和山梨醇）：遗传的果糖不耐受，葡萄糖/半乳糖吸收受损或蔗糖/异麦芽糖不足。

限制

严重肾功能不全，儿童年龄（1岁以下），儿童年龄（12岁以上）片剂（安全性和疗效未确定）。

适用于怀孕和哺乳

禁止怀孕。

FDA行动类别 -

在治疗的时候，母乳喂养应该停止（渗入母乳）。

地氯雷他定的副作用

片。 疲劳增加（1.2％），口干（0.8％），头痛（0.6％）。 非常罕见的是心动过速，心悸，肝酶活性升高，胆红素浓度升高，过敏反应，包括过敏反应和皮疹。

糖浆。 在2岁以下的儿童中，注意到以下不良事件（频率略高于安慰剂）：腹泻，发烧，失眠。

在2-11岁的儿童中，副作用的发生率与安慰剂相当。

在12岁以上的成年人和青少年（频率略高于使用安慰剂时）：增加疲劳，口干，头痛。

当以推荐剂量5mg /天使用地氯雷他定时，嗜睡的发生率不高于安慰剂。

头晕，嗜睡，心动过速，心悸，腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，胆红素升高，血清中的肝酶，过敏反应（过敏反应，血管性水肿，瘙痒，皮疹，荨麻疹）都是非常罕见的副作用。）。

相互作用

在与酮康唑，红霉素，阿奇霉素，氟西汀和西咪替丁重复联合使用地氯雷他定的药物相互作用研究中，已经检测到血浆中地氯雷他定浓度没有临床意义上的变化。 同时摄入的食物不会影响地氯雷他定在体内的分布。 地氯雷他定不会增加酒精对中枢神经系统的影响。

过量

症状：不良反应的严重程度增加。

治疗：洗胃，任命活性炭，必要时 - 症状治疗。 血液透析无效。 腹膜透析疗效尚未确定。

管理路线

内。

物质的注意事项地氯雷他定

地氯雷嗪对驾驶车辆和控制机制的能力的影响尚未确定。