使用说明：冠状

药物的商品名 - 冠状

剂型：片剂

活性物质 ：Bisoprololum

ATX

C07AB07比索洛尔

药物治疗组： β-阻断剂

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25慢性缺血性心脏病：冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血，动脉硬化; 复发性心肌缺血

组成（每片）：

活性物质：富马酸比索洛尔5/10mg

赋形剂

核心：MSC - 133/128 mg; 玉米淀粉7.5 / 7.5mg; 十二烷基硫酸钠 - 1.1mg; 胶体二氧化硅 - 2.2mg; 硬脂酸镁 - 1.5 / 1.5mg

壳膜：Valium-6.4 / 6.4mg; 聚乙二醇400-1.28 / 1.28mg; 二氧化钛 - 2.3 / 2.3mg; 染料氧化铁黄（E172） - 0.02mg / - ; 染料氧化铁红（E172） - / 0.02mg

描述

片剂5mg：圆形，双凸面，薄膜包衣的浅黄色，含有。

片剂10mg：圆形，双凸面，薄膜涂覆的浅粉红色，带有。

特性

选择性β1阻断剂。

冠状动脉的药理特性

药效作用 -抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常，β-肾上腺素受体阻断。

药效学

选择性β1阻滞剂没有其自身的拟交感活性，没有膜稳定作用。 它减少血浆肾素活性，减少心肌氧需求，降低心率（在休息和运动期间）。 它具有抗高血压，抗心律失常和抗心绞痛的作用。

在低剂量的β1肾上腺素能受体阻断心脏，减少从ATP刺激cAMP的儿茶酚胺的形成，减少细胞内钙离子电流，具有负时间，Drome，BATM和变力作用（减慢心率，抑制传导和兴奋性，降低心肌收缩力）。

随着剂量的增加，提供β2-肾上腺素受体阻断作用。

PR在摄取后第一个24小时的药物开始增加（作为α肾上腺素受体刺激活性的相互增加和β2-肾上腺素能受体的去除的结果），1-3天后恢复到初始值，并长期减少任用。

抗高血压作用是由于心输出量的降低，外周血管疾病的交感神经刺激，RAAS的活性（对于肾素初始分泌过多的患者是重要的）和中枢神经系统的活性降低，恢复主动脉弓的压力感受器的敏感性其响应于血压降低的活性没有增加），并且最终 - 外周交感神经影响的减少。 当高血压效应发生在2-5天内，稳定手术 - 通过1-2个月。

抗心绞痛作用是由于心率减慢，收缩力减弱，舒张期延长，心肌灌注改善，以及心肌对交感神经支配的影响的敏感性降低的结果，导致心肌需氧量减少。 它减少心绞痛发作的数量和严重程度，并增加运动耐力。 通过增加左心室舒张末期压力和增加心室肌肉纤维的张力可增加氧需求，特别是在CHF患者中。

抗心律失常作用是由于消除致心律失常因素（心动过速，交感神经系统的活动增加，cAMP含量增加，高血压），窦和异位起搏器的自发兴奋率的降低以及AV的降低以及在逆行方向上通过AV结的较小程度）和附加路径。

当以高治疗剂量使用时，与非选择性β-阻滞剂不同，对含有β2-肾上腺素能受体（胰腺，骨骼肌，外周动脉，支气管和子宫平滑肌）和碳水化合物代谢的器官具有较不显着的作用，离子（Na +）; 致动脉粥样化作用表达与普萘洛尔没有不同。 当以大剂量（200mg或更多）使用时，对β-肾上腺素受体亚型，主要是支气管和血管平滑肌具有阻断作用。

药代动力学

吸收 - 80-90％，它不影响食物摄取量的吸收。 Cmax在血浆中观察1-3小时后，与血浆蛋白的连接约30％。

BBB和胎盘屏障的渗透性 - 母乳的低分泌 - 低。

它在肝脏中代谢为无活性代谢物，T1 / 2 - 10-12。 H约98％由肾脏排泄，其中50％在不到2％的情况下与胆汁排泄。

冠状动脉的适应症

动脉高血压;

冠心病：预防心绞痛发作。

冠状动脉的禁忌症

对药物和其他β-受体阻滞剂的过敏反应;

休克（包括心源性），充血性心力衰竭，慢性心力衰竭失代偿，AV阻滞II-III度（无起搏器），窦房阻塞，病态窦综合征，心动过缓，心脏扩大100 mm Hg，特别是心肌梗死）;

哮喘和慢性阻塞性肺病史;

同时MAO抑制剂（MAO-B抑制剂除外）;

伴随使用floctafenine和sultopride;

晚期外周循环;

雷诺病;

哺乳期

年龄18岁（有效性和安全性已建立）。

注意事项：肝功能衰竭，肾衰竭（Cl肌酐<20 ml / min），代谢性酸中毒，嗜铬细胞瘤（伴随使用α-受体阻滞剂），糖尿病在失代偿期，AV阻断I度，Prinzmetal心绞痛，限制性心肌病，先天性畸形心脏或具有严重血液动力学病症的心脏瓣膜病，慢性心力衰竭，过去3个月内的心肌梗死，牛皮癣，抑郁症（包括病史），历史上的严重过敏反应，怀孕，年龄较大，严格饮食，持有脱敏免疫治疗变应原和变应原提取物。

怀孕和哺乳

当怀孕冠状动脉仅在严格的条件下规定，如果对母亲的预期益处超过胎儿的潜在风险。 在分娩前72小时，药物应该停止与胎儿/新生儿心动过缓，低血压，低血糖和呼吸抑制的可能发展有关。

如果接种在哺乳期需要冠状制剂，应停止哺乳。

冠状动脉的副作用

频率：非常常见（≥1/ 10）; 通常（≥1/ 100，<1/10）; 不常见（≥1/ 1000，<1/100）; 稀有（≥1/ 10,000，<1/1000）; 非常罕见（<1/10000，包括独立报告）。

CNS：很少 - 疲劳，虚弱，头晕，头痛，困倦或失眠，抑郁，很少 - 幻觉，噩梦，抽搐。

从感觉器官：很少 - 视觉障碍，泪液分泌减少，眼睛干燥和酸痛，听力损伤; 非常罕见 - 结膜炎。

从CCC：经常 - 窦性心动过缓; 通常 - 降低血压，血管痉挛的表现（加强外周血液循环，冷却下肢，感觉异常），很少 - 违反AV传导，直立性低血压，代偿失调的心力衰竭，外周水肿。

从消化系统：经常干燥的口腔粘膜，恶心，呕吐，腹泻，便秘，很少 - 肝炎。

对于呼吸系统：很少 - 以高剂量（丧失选择性）施用时的呼吸短促和/或易感患者 - 喉和支气管痉挛; 鼻塞，过敏性鼻炎。

从内分泌系统：很少 - 高血糖（在2型糖尿病患者中），低血糖症（在接受胰岛素的患者中）。

过敏反应：很少 - 瘙痒，皮疹，荨麻疹。

对于皮肤：很少 - 增加出汗，皮肤潮红; 非常罕见 - 银屑病皮肤反应，牛皮癣加重，脱发。

从肌肉骨骼系统：很少肌肉无力，痉挛的小腿肌肉，关节痛。

实验室发现：很少 - 增加肝转氨酶活性，高甘油三酯血症; 在一些情况下 - 血小板减少症，粒细胞缺乏症。

对胎儿的影响：子宫内生长迟缓，低血糖，心动过缓。

其他：很少 - 违反效力; 很少 - 戒断综合征（增加心绞痛发作，血压升高）。

相互作用

用于免疫治疗的变应原或用于皮肤测试的变应原提取物增加了接受比索洛尔的患者中严重的全身过敏反应或过敏反应的风险。

用于i / v施用的碘不透射线药物增加了过敏反应的风险。

苯妥英在介绍中，用于吸入麻醉的药物（烃的衍生物）增加了心脏抑制作用的强度和降低血压的可能性。

改变胰岛素和低血糖药物口服的效果，掩盖发展中的低血糖症（心动过速，血压升高）的症状。

减少利多卡因和黄嘌呤（除了二茶碱）的清除率，并增加其在血浆中的浓度，特别是在吸烟影响下初始增加茶碱清除率的患者中。 降低NSAID（延迟钠离子（Na +）和肾PG合成阻断），皮质类固醇和雌激素（延迟Na +）的抗高血压作用。

心脏苷，甲基多巴，利血平和胍法辛，CCB（维拉帕米，地尔硫卓），胺碘酮和其他抗心律失常药物增加心动过缓，AV阻滞，心脏停搏和心力衰竭发展或恶化的风险。

硝苯地平可以导致血压显着降低。

利尿剂，可乐定，交感神经药，肼屈嗪和其他抗高血压药物可能导致血压过度降低。

Lengthens行动nedepolyariziruyuschih肌肉松弛剂和增加香豆素的抗凝血作用。

三和四环抗抑郁药，抗精神病药（神经安定药，包括sultopride），乙醇，镇静剂和安眠药增加CNS抑制，可能触发心律失常，心动过缓和直立性低血压。

不推荐同时应用MAO抑制剂，因为抗高血压作用显着增加，接受MAO抑制剂和比索洛尔之间的治疗中断不得少于14天。

非氢化麦角生物碱增加了外周循环障碍的风险。

Ergotamine增加了外周循环障碍的风险; 柳氮磺吡啶增加血浆中比索洛尔的浓度; 利福平缩短药物的T1 / 2。

当与用于局部施用的β-阻断剂（滴眼剂）联合使用时，存在伴随低血压和/或显着心动过缓的发展的累加效应的潜在风险。

在用肾上腺素和去甲肾上腺素治疗期间，药物的抗高血压效果降低。

在用奎尼丁药物（甲氟喹，氯喹）治疗期间，违反心脏自动性，传导和收缩性的可能性增加（相对）。

在由于佛罗明定引起休克或低血压的情况下，联合应用可以减少补偿性心血管反应。

虽然巴氯芬和氨磷汀的使用也注意到增加的抗高血压作用。

剂量和管理

里面，在早上空腹，不咀嚼，用少量液体。

当高血压和冠心病（预防稳定型心绞痛发作）时，初始剂量为2.5-5mg每日1次。 如果需要增加10mg的剂量，每天1次。

最大日剂量 - 20 mg。

在肾功能受损的患者，如果Cl肌酐<20 ml / min，或有严重的肝脏问题，最大日剂量 - 10 mg。

不需要老年患者的剂量调整。

药物在第一次接受或取消时的作用的特征

不要因为戒断症状（严重的心律失常和心肌梗死）的风险而突然停止治疗。 废除逐渐减少剂量2周或更多（25％在3-4天）。

过量

症状：心律失常，室性早搏，心动过缓，房室传导阻滞，血压明显降低，充血性心力衰竭，阿尔茨海默氏症，呼吸急促，支气管痉挛，头晕，昏厥，癫痫发作。

治疗：洗胃和吸收药物的使用; 症状治疗：发生在AV封锁 - 在1-2毫克的阿托品，肾上腺素或分期临时起搏器; 与室性心律失常 - 利多卡因（不使用IA类药物）; 随着血压的降低 - 患者必须在Trendelenburg的位置; 如果没有肺水肿的迹象 - 在血浆溶液中/中，无效 - 引入肾上腺素，多巴胺，多巴酚丁胺（用于积极的计时和变力作用和消除血压显着降低）; 心力衰竭 - 强心苷，利尿剂，胰高血糖素; 在抽搐中 - 地西泮; 与支气管痉挛 - β2肾上腺内皮细胞吸入。

特别说明

禁止使用18岁以下儿童的冠状动脉冠状动脉疾病，因为功效和安全性尚未建立。

监测接受Coronal的患者应包括心电图和血压的测量（治疗开始时 - 每日，每3-4个月一次），持有心电图，确定糖尿病患者的血糖浓度（每4例1次-5个月）。

在老年患者中，建议监测肾功能（每4-5个月1次）。

有必要训练患者的心率计算方法，并指导心率<50次/分钟的医疗建议的需要。

治疗前建议对有支气管肺病史的患者的呼吸功能进行研究。

约20％的心绞痛β-受体阻滞剂患者无效。 主要原因 - 严重冠状动脉粥样硬化，其具有低阈值的缺血（心率<100次/分钟）和较高的左心室舒张末期容积，其违反心内膜下血流量。

吸烟者β-受体阻滞剂的有效性较低。

使用隐形眼镜的患者应注意，在治疗期间可减少泪液的产生。

当应用于嗜铬细胞瘤患者时，存在矛盾高血压的风险（如果先前未实现肾上腺闭锁α效应）。

当甲状腺毒症时，比索洛尔可能掩盖甲状腺功能亢进的某些临床体征（例如心动过速）。 甲状腺毒症患者的突然停药是禁忌的，因为症状可以增加。

在糖尿病可能掩盖由低血糖引起的心动过速。 相反，非选择性β-阻断剂实际上不增加胰岛素诱导的低血糖或延迟血糖恢复至正常水平。

同时服用可乐定，其接受只能在停止药物冠状动脉后数天后终止。

可能增加的超敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素具有加重的变态反应史的作用。 如果需要，在全身麻醉前48小时进行选择性手术治疗以取消药物。 如果患者在手术前服用了药物，他应该以最小的负性肌力作用吸收全身麻醉的药物。

可以在/阿托品（1-2mg）中去除迷走神经的交互激活。

减少儿茶酚胺（包括利血平）储备的药物可以增强β-阻断剂的作用，因此服用这些药物组合的患者应当在恒定的医学监督下，以鉴定血压明显降低和心动过缓。

在其他抗高血压药物不耐受和/或无效的情况下，患有bronhospasticheskimi疾病的患者可以分配心脏选择性β受体阻滞剂。

过量是支气管痉挛的危险发展。 在老年患者增加心动过缓（<50bpm。/ Min），血压显着降低（SBP <100mm Hg）的情况下，AV阻塞是减少剂量或停止治疗所必需的。

建议停止治疗抑郁症的发展。

药物应在研究之前撤出血液和尿儿茶酚胺和去甲肾上腺素香草扁桃酸; 抗核抗体滴度。

对驱动和使用机器的能力的影响。 在治疗期间，必须小心驾驶和占用需要高浓度和精神运动速度反应的其他潜在危险活动。

发布表格

片剂，膜包衣，5mg，10mg。 根据表10或15，在泡罩PVC / PE / PVDC-AL泡罩或Al / Al中。 1,3,6或10bl。 表10. 2或4或斑块。 表15.放置在纸板箱中。

制造商

生产商和包装商（初级包装）。 ZENTIVA AS，斯洛伐克共和国。 Nitrianska 100 920 27 Hlohovec，斯洛伐克共和国。

封隔器（二级/三级包装）和生产质量控制。 1.斯洛伐克共和国。

2.JSC“Pharmstandard-Leksredstva”，俄罗斯，305022，Kursk，st。 第二集合1a / 18

注册证书的所有者。 ZENTIVA AS，斯洛伐克共和国爱因斯坦24，851 01布拉迪斯拉发，斯洛伐克共和国。

声称药物的质量得到解决。 125009，Russia，Moscow，ul。 Tverskaya，22。

药房的供应条件

处方。

冠状动脉的存储条件

温度不高于25℃。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。