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说明

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使用说明:西酞普兰20mg

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国际非专利名称 (INN):西酞普兰

制剂组:抗抑郁药

介绍:

薄膜包衣片剂10mg,20mg,40mg,30mg。

可用处方

西酞普兰的适应症

西酞普兰HBr用于治疗抑郁症。

西酞普兰HBr是一种口服给药的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其化学结构与其他SSRI或三环,四环或其它可用抗抑郁药的化学结构无关。 西酞普兰HBr以片剂形式提供。

西酞普兰HBr作为抗抑郁药的作用机制被认为与由于其抑制血清素(5-HT)的CNS神经元再摄取而引起的中枢神经系统(CNS)中5-羟色胺能活性的增强有关。 在动物体外和体内研究表明西酞普兰是高度选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)神经元再摄取的影响最小。 长期(14天)用西酞普兰处理大鼠不会诱导对5-HT摄取的抑制的耐受性。

西酞普兰对5-HT1A,5-HT2A,多巴胺D1和D2,α1-,α2-和β-肾上腺素能,组胺H1,γ-氨基丁酸(GABA),毒蕈碱胆碱能受体和苯并二氮受体没有或具有非常低的亲和力。 已假设毒蕈碱,组胺能和肾上腺素能受体的拮抗作用与其它精神药物的各种抗胆碱能,镇静和心血管作用有关。

西酞普兰HBr应该每天一次,在早上或晚上,有或没有食物。

西酞普兰HBr在治疗抑郁症的功效建立在4-6周,门诊患者的控制试验,其诊断最严重地对应于DSM-III和DSM-III-R类的重性抑郁障碍。

严重抑郁发作(DSM-IV)意味着通常干扰日常功能的突出的和相对持续的(几乎每天至少2周)抑郁或焦虑情绪,并且包括以下9种症状中的至少5种:抑郁情绪,失去对通常活动的感兴趣,重量和/或食欲的显着变化,失眠或睡眠过度,精神运动激动或延迟,疲劳增加,内疚感或无价值感,思维缓慢或注意力集中,自杀企图或自杀意念。

在西酞普兰HBr的临床试验中,有报道的西酞普兰过量,包括高达2000mg的过量,没有相关的死亡。 在西酞普兰HBr的上市后评价中,已经报道了西酞普兰过量,包括高达6000mg的过量。 与其他SSRI一样,在服用过量西酞普兰的患者中的致命结果很少报道。

药物的商品名 - 西酞普兰

剂型:片剂

活性物质:

西酞普兰氢溴酸盐12.5mg,25.0mg和50.0mg,或10mg,20mg和40mg西酞普兰;

赋形剂:微晶纤维素46.90 / 93.80 / 187.60mg,预胶化淀粉20.20 / 40.40 / 80.80mg硬脂酸镁0.40 / 0.80 / 1.60mg Opadry II [聚乙烯醇(1.28 / 2.56 / 5.12) (0.47 / 0.94 / 1.88)二氧化钛(0.80 / 1.60 / 3.20)mg] 3.20mg / 6.40mg / 12.80mg。

说明

圆形片剂双面形式,薄膜包衣白色。 横截面内层白色或白色带淡黄色。

药物治疗组:抗抑郁药

ATX代码: N06AB04

西酞普兰的药理性质

药效学

西酞普兰 - 抗抑郁药,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。 它具有显着的抑制5-羟色胺再摄取的能力,与多种受体(包括γ-氨基丁酸受体(GABA),H1-组胺,D1-和D2-多巴胺)结合的能力不强或非常差; α1,α2 - ,β-肾上腺素能; 苯二氮卓和m-胆碱能受体,导致几乎完全没有副作用,如负性时间,Drome和肌力作用,直立性低血压,镇静和口干。 西酞普兰仅在很小程度上抑制同工酶CYP2D6,因此基本上不与由该酶代谢的药物相互作用。 因此,副作用和毒性作用显示在更小的程度。

抗抑郁作用通常在治疗2-4周后出现。

西酞普兰对催乳素和生长激素的血清水平没有影响。

西酞普兰不削弱认知/智力功能和精神运动功能,几乎没有镇静作用。

西酞普兰每天高于40mg的剂量可引起心脏电活动的异常变化(心电图上QT间期的延长)。

药代动力学

西酞普兰的生物利用度为80%,并且实际上不依赖于食物摄取。 在平均血浆3小时后达到最大浓度(C max)。 当接受单次和多次剂量(剂量在10-60mg /天范围内)时,药代动力学是线性剂量依赖性方式。 当每天接受一次时,在7-14天的治疗中建立血浆中的平衡浓度。 分布量 - 约12-17 L / kg。 血浆蛋白结合 - 不超过80%。 等离子体以不变的形式存在。 渗透到母乳中。

其通过脱甲基化,脱氨和用细胞色素P450(CYP3A4同功酶和CYP2C19,更少的CYP2D6)氧化以代谢形成至少药理学活性代谢物。 这些酶之一的抑制可以被其他酶抵消。 半衰期(T1 / 2)西酞普兰为1.5天(36小时)。 通过肾脏(15%)和肝脏(85%)进行推导。 12-23%的西酞普兰通过肾脏显示不变。 肝清除率 - 约0.3L / min,肾清除率 - 0.05-0.08l / min。

65岁以上患者:

通过降低新陈代谢有更长的半衰期值和更低的清除率。

肝功能不全:

在肝功能减退的患者中,西酞普兰显示得更慢。 西酞普兰的半衰期几乎增加了两倍,并且在接受相同剂量后,西酞普兰的平衡血浆浓度与具有正常肝功能的患者相比几乎高两倍。

缺乏肾功能:

在轻度至中度降低肾功能的患者中,西酞普兰的排泄较慢,对药代动力学没有显着影响。 在严重肾功能不全(肌酐清除率低于30 ml / min)的患者需要小心。

西酞普兰 适应症

抑郁发作中度至重度。 恐慌症。

禁忌Citalopram

对西酞普兰或包括在药物组合物中的任何赋形剂的超敏性。

西酞普兰不应与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)(包括司来吉兰,吗氯贝胺,利奈唑胺(抗生素))组合使用,并且在停止给药后14天。 MAO抑制剂的治疗可以在停止西酞普兰后不早于7天开始。

西酞普兰禁用于在延长心电图(特别是匹莫齐特)的QT间期的药物中伴随使用,以及QT间期的先天性延长。

18岁以下的儿童使用西酞普兰的禁忌症,因为其疗效和安全性尚未在该年龄组中确立。

怀孕和哺乳

如果潜在的临床获益优于理论风险,则怀孕和哺乳期妇女不应该使用西酞普兰,因为尚未建立孕期和哺乳期妇女的药物安全性。

西酞普兰剂量和给药

西酞普兰每天口服一次(不是液体,挤压少量液体)。 该制剂可以在任何时间施用,而不管用餐,希望同时服用药物。

萧条:

抑郁症治疗开始于每天接受20mg西酞普兰。 根据患者的个体反应和抑郁的严重程度,剂量可以增加至最大40mg /天。

恐慌症:

在恐慌症中,每周推荐剂量为10mg,然后每日剂量增加至20mg。 取决于个体患者的反应,每日剂量可以进一步增加至每天40mg。

65岁以上患者:

老年人的推荐日剂量为10-20mg。 根据个体反应和抑郁的严重程度,剂量可以增加至每天20mg。

肾功能受损:

在轻度至中度严重的慢性肾功能不全中,需要正确的给药方案。 在重度肾损伤患者(肌酐清除率小于30 mL / min)需要仔细选择剂量。

肝功能受损:

轻度至中度肝损伤初始剂量的患者在前两周每天为10mg。 根据反应,剂量可以增加至每天20mg。 在严重肝功能衰竭的患者中,在选择剂量时需要非常小心。

同工酶CYP2C19活性低的患者:

在CYP2C19同功酶活性低的患者中,初始剂量为10mg,每天两次。 根据反应,剂量可以增加至每天20mg。

治疗时间:

该效果在2-4周后表现,治疗的持续时间由患者的状况,疗法的疗效和耐受性以及平均6个月来确定。

该药物的特点废除:

可能发生在急剧提升西酞普兰的症状不是典型的。 它通常是头晕,头痛,感觉异常,睡眠障碍,疲劳,紧张,震颤,恶心和/或呕吐。

在完成治疗的情况下,西酞普兰必须逐步提起数周,以避免“取消”综合征。 在大多数情况下,足够大约2周,但在每种情况下,医生单独决定这个问题:一些患者可能需要2-3个月或更长的时间。

西酞普兰的副作用

肾功能受损:

在轻度至中度严重的慢性肾功能不全中,需要正确的给药方案。 在重度肾损伤患者(肌酐清除率小于30 mL / min)需要仔细选择剂量。

肝功能受损:

轻度至中度肝损伤初始剂量的患者在前两周每天为10mg。 根据反应,剂量可以增加至每天20mg。 在严重肝功能衰竭的患者中,在选择剂量时需要非常小心。

同工酶CYP2C19活性低的患者:

在CYP2C19同功酶活性低的患者中,初始剂量为10mg,每天两次。 根据反应,剂量可以增加至每天20mg。

治疗时间:

该效果在2-4周后表现,治疗的持续时间由患者的状况,疗法的疗效和耐受性以及平均6个月来确定。

该药物的特点废除:

可能发生在急剧提升西酞普兰的症状不是典型的。 它通常是头晕,头痛,感觉异常,睡眠障碍,疲劳,紧张,震颤,恶心和/或呕吐。

在完成治疗的情况下,西酞普兰必须逐步提起数周,以避免“取消”综合征。 在大多数情况下,足够大约2周,但在每种情况下,医生单独决定这个问题:一些患者可能需要2-3个月或更长的时间。

过量

过量症状:惊厥,嗜睡,心动过速,心动过缓,低血压或高血压,恶心,呕吐,震颤,5-羟色胺综合征,激动,头晕,扩大瞳孔,昏迷,出汗,皮肤发红,心力衰竭,心房颤动,心室纤维性颤动,昏迷。

西酞普兰过量的昏迷和致命病例极为罕见,其中大多数包括与其他药物同时过量。

过量治疗:没有特定的解毒剂。 在过量的情况下,应尽快进行胃灌洗。 治疗是有症状和支持。 推荐的医疗监测,失去意识和呼吸障碍 - 插管,以及仔细监测心电图和其他生命功能,作为伴有窦性心动过速,节律,QT延长的致命性心律失常的高风险,特别是可能的发展的心律失常如“pirouette”,室性心律失常。

相互作用

禁止同时使用:

用MAO抑制剂。

对于包括5-羟色胺综合征在内的严重副作用的风险,使用MAO抑制剂的伴随治疗是禁忌的(非选择性的和选择性的)。 西酞普兰不应联合使用,包括司来吉兰,吗氯贝胺,利奈唑胺(抗生素)等,停药后14天。 MAO抑制剂的治疗可以在停止西酞普兰后不早于7天开始。

利用该装置延长间隔QT。

使用药物,延长QT间期,如抗心律失常药(普鲁卡因胺,胺碘酮和OE),抗精神病药/神经安定药(如吩噻嗪,匹莫齐特,氟哌啶醇),三环抗抑郁药和SSRI(氟西汀),抗菌药(大环内酯类抗生素及其类似物,例如红霉素,克拉霉素,喹诺酮衍生物和氟喹诺酮类:司帕沙星,莫西沙星,喷他脒)阻断剂H1-组胺受体(阿司咪唑,咪唑斯汀),抗真菌唑(酮康唑,氟康唑),多潘立酮,昂丹司琼,作为西酞普兰剂量大于40mg /天可以引起心脏电活动的异常变化(在心电图上延长QT间期),并且破坏心律(包括类型“pirouette”的心律失常的发展),这可能是致命的。

匹莫齐特。

同时使用西酞普兰和匹莫齐是禁忌的,因为它们的组合使用延长了QT间期。 这也适用于诸如阿米替林,马普替林,文拉法辛特非那定,氟哌啶醇,氟哌利多,氯丙嗪,硫利达嗪等工具。

联合使用西酞普兰应谨慎:

西酞普兰可降低癫痫阈值。 它需要谨慎,同时采取降低癫痫阈值(三环抗抑郁药,SSRIs,神经安定药 - 吩噻嗪衍生物,噻吨和丁酰苯,甲氟喹和曲马多)的其他方法。

同时使用西酞普兰和色氨酸报告病例增强了药物的作用。 建议不要与西酞普兰5-羟色胺能药物如舒马普坦或其他曲坦类和曲马多联合使用。

同时使用西酞普兰和含有圣约翰草(Hypericum perforatum)的制剂可能导致增加的副作用。

同时应用西咪替丁引起血液中西酞普兰平衡浓度的适度增加。 因此,建议在使用高剂量的西咪替丁的同时指定最大剂量的西酞普兰。

同时使用西酞普兰与间接抗凝剂和影响血液凝固的其它试剂(非典型抗精神病药和吩噻嗪衍生物,大多数三环抗抑郁药,乙酰水杨酸和非甾体抗炎药,噻氯匹定和双嘧达莫)可能具有血液凝固的问题。 在这种情况下,当西酞普兰治疗的开始或结束需要定期监测血液凝固。

当与华法林联合给药时,凝血酶原时间增加5%。

没有与酒精西酞普兰的相互作用。 然而,与其他精神药物一样,不推荐同时使用西酞普兰和酒精。

在体外研究表明西酞普兰被转换成其脱甲基化衍生物涉及CYP2C19同工酶和CYP3A4,以及与小贡献同工酶CYP2D6。 它证明酶的抑制可以由其他酶补偿。 西酞普兰对这些和其他细胞色素P450同功酶的抑制作用很弱或可忽略,因此西酞普兰具有对于这种情况已知的临床相关药物相互作用的低能力。 然而,如果西酞普兰施用主要是同工酶CYP2D6代谢的药物,因此需要小心,因此具有低治疗指数。 尽管多剂量药代动力学研究的临床数据不可用,但是存在体外数据(人肝微粒体的模型),其显示与对照相比,减少西酞普兰45-60%和75-85%的脱甲基化衍生物的形成分别加入奥美拉唑和酮康唑。 在这些情况下,可能证明有必要与西酞普兰一起转交CYP3A4的强抑制剂如酮康唑,伊曲康唑,氟康唑或CYP2C19的强抑制剂如奥美拉唑,艾美拉唑,氟伏沙明,噻氯匹定,兰索拉唑作为它们的共同给药与西酞普兰可明显减少西酞普兰的清除率。 因此,对于服用CYP2C19抑制剂的同时存在药物同工酶的患者,最大推荐剂量的西酞普兰不应超过20mg /天,包括由于QT间期延长的风险增加的事实。

西酞普兰与丙米嗪或地昔帕明的联合应用不影响丙米嗪和西酞普兰的浓度,但增加地昔帕明的浓度; 可能需要剂量校正地昔帕明。

Citalopram的特殊说明

18岁以下的儿童使用西酞普兰的禁忌症,因为其疗效和安全性尚未在该年龄组中确立。

由于在抑郁症患者中尝试自杀的可能性,需要在早期治疗和任命最小有效剂量时仔细监测患者,以减少过量的风险。 这种预防措施应该在其他精神疾病的治疗中观察到,因为同时发生的疾病抑郁发作。

主要抑郁症是自杀行为的特有风险,可能持续到显着缓解。 在这方面,在开始用来自苯二氮卓类药物或精神抑制药物的组合的药物的治疗开始时,并且可以指示持续的医疗监督(充电代理储存和发放药物)。 在使用抗抑郁药和/或苯二氮卓类药物治疗恐慌症时,一些响应于治疗开始的患者的焦虑或焦虑大大增强。 这种病症(称为专家“病理性去抑制”或简称为“矛盾焦虑”,该术语本身尚未被批准)被认为是罕见的现象,尽管病理反应已经在科学文献中重复记载。 这种“矛盾的焦虑”通常在开始治疗后的最初几周内减少。 建议从低剂量开始,以减少矛盾焦虑的风险。 在这种情况下推荐取消药物,如果这种矛盾反应长时间没有消失,并且如果这种并发症的治疗超过治疗的好处。

在儿童,青少年和年轻成人(24岁以下)有抑郁症等。 精神障碍抗抑郁药与安慰剂相比,增加了自杀念头或自杀行为的风险。 因此,在这些患者中任命西酞普兰或任何其他抗抑郁药应与自杀的风险及其使用的益处相关。 在24岁以上人群的短期研究中,自杀的风险没有增加,65岁以上的人有所减少。 在抗抑郁治疗期间,应监测所有患者的早期检测自杀倾向。

对于肾功能不全(肌酐清除率低于30 ml / min),轻度躁狂,躁狂,药理性不受控制的癫痫,自杀倾向性抑郁症,糖尿病,肝硬化,出血倾向的患者应谨慎使用西酞普兰; 伴随减少癫痫阈值和引起低钠血症的药物,以及乙醇,以及同位素CYP2C19代谢的药物。

西酞普兰可引起间隔QT的剂量依赖性延长,这可导致不规则的心跳。

低钠血症由于抗利尿激素分泌障碍而发展,特别是老年妇女的高风险。

西酞普兰治疗可以改变糖尿病患者的血糖控制。 要调整的胰岛素和/或口服降血糖试剂的剂量。

静坐不能的很少可能的发展,其特征在于内部马达不安的连续或周期性出现的感觉,并且表现为无法在一个位置长时间静坐很长时间或保持不动。 发生在治疗的第一个星期。

双相型障碍患者可能会出现妄想。 然后应停用西酞普兰治疗。

在西酞普兰药物依赖(包括历史)和历史上的癫痫发作的存在下,应谨慎使用。

西酞普兰不应与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)联合使用(参见“禁忌症”和“与其他药用产品的相互作用”)。

当轻度至中度严重肾损伤剂量调整需要在严重肾损伤时需要小心。 如果服用药物的肝功能异常限制了最低推荐剂量。 在老年患者需要西酞普兰的剂量减少。

随着躁狂症的发展药物应该停止。

临床经验同时使用SSRIs和电惊厥治疗是不够的,因此需要小心。

早期治疗可能发生失眠和焦虑的感觉,可以通过校正初始剂量来解决。

突然停止西酞普兰治疗可导致“消除”综合征。 可能有不良反应,如头晕,头痛和恶心。 为了避免“取消”的综合征必要的逐步淘汰药物几个星期。

孕妇使用,哺乳期妇女:

如果潜在的临床获益优于理论风险,则怀孕和哺乳期妇女不应该使用西酞普兰,因为尚未建立孕期和哺乳期妇女的药物安全性。

在怀孕的第三个月使用西酞普兰可能对新生儿的心理 - 身体发育产生负面影响。 母亲服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂直到分娩的新生儿中的以下障碍:呼吸窘迫,紫osis,呼吸短促,癫痫发作,温度不稳定,进食困难,呕吐,低血糖症,肌肉高张或肌张力低,反射亢进,震颤,神经紧张, ,不断哭泣,嗜睡和失眠。

流行病学证据表明,在怀孕,特别是晚孕期使用SSRI可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险。 观察到的风险是每1000个怀孕5例。 在一般人群中,每1000名婴儿1〜2例妊娠持续性肺动脉高压的风险。

这种违反可能表明血清素能作用或“消除”综合征的发生。 在西酞普兰的情况下,怀孕期间不应该突然中断。

关于药物对驱动车辆的能力的可能影响的信息,机制:

对于活动与机器或车辆控制相关的患者,应谨慎使用西酞普兰。 西酞普兰没有降低智力能力和精神运动反应的速度,然而,患者可以预期由于现有疾病,治疗的副作用或两者的组合,注意力和集中的减少。

Citalopram的释放形式

薄膜包衣片10mg,20mg和40mg。

10片在PVC膜和铝箔印刷专利的泡罩中。

1,2,3,4或5,细胞包装的轮廓连同使用说明书放置在一堆纸板中。

西酞普兰的储存条件

在干燥,黑暗的地方,温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

西酞普兰的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

药店提供西酞普兰的条件

用处方。

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