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说明

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使用说明:Candesartan-SZ

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剂型:片剂

活性物质: Candesartanum

ATX

C09CA06 Candesartan

药理组

血管紧张素II受体拮抗剂[血管紧张素II受体拮抗剂(AT1亚型)]

香精分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I25.9慢性缺血性心脏病,未指明: CHD; 冠脉循环不足; 冠状动脉粥样硬化患者冠状动脉疾病

I50.1左心室衰竭:心脏哮喘; 左心室无症状功能障碍; 无症状左心室心力衰竭; 左心室舒张功能障碍; 左心室功能障碍; 心肌梗死左心室变化; 左心室心力衰竭; 违反左心功能; 急性左心室衰竭 急性心脏左心室衰竭; 心脏哮喘; 左心室心力衰竭; 左心室衰竭肺部变化; 胸前异常脉动; 左心室缺乏

组成

片剂-1表。

活性物质:Candesartan cilexetil 8 mg; 16毫克; 32毫克

辅助物质:乳糖一水合物(乳糖) - 39.1 / 64.8 / 78mg; MCC-41/68/74mg,预胶化淀粉(淀粉1500)-20/32/40mg; 交联羧甲基纤维素钠(流感) - 4/6/8 mg; 聚维酮(PVP中分子)-6 / 10 / 14mg; 二氧化硅胶体(气溶胶) - 0.7 / 1.2 / 1.5mg; 十八烷基富马酸钠1.2 / 2 / 2.5mg

剂型说明

片剂:白色或几乎白色的圆形平面,有一个方面和风险。

药理作用

行动方式 - 抗高血压。

药效学

血管紧张素II是RAAS的主要激素,在动脉高血压,心力衰竭和其他心血管疾病的发病机制中起重要作用。 血管紧张素II的主要生理作用是血管收缩,醛固酮生成的刺激,水电解质稳态的调节和细胞生长的刺激。 所有这些作用都由血管紧张素II与1型血管紧张素受体(AT1受体)的相互作用介导。

坎地沙坦是AT1受体的选择性拮抗剂。 坎地沙坦不抑制将血管紧张素I转化为血管紧张素II并分解缓激肽的ACE; 不影响ACE,不会导致缓激肽或P的积累。在比较坎地沙坦与ACE抑制剂时,咳嗽的发生在接受坎地沙坦酯治疗的患者中较少见。 坎地沙坦不与其他激素的受体结合,并且不阻止CCC功能调节中涉及的离子通道。 作为血管紧张素II的AT1受体阻断的结果,肾素,血管紧张素I,血管紧张素II的活性和血浆醛固酮降低的剂量依赖性增加。

动脉高血压

随着动脉高血压坎地沙坦引起剂量依赖性的长期血压下降。 药物的抗高血压作用是由于OPSS降低,心率没有改变。 服用第一剂药物后,没有出现严重的动脉低血压病例,以及停药后戒断综合征(“弹力”)。 服用第一剂坎地沙坦酯后,抗高血压药物的发作通常在2小时内发生。 在以固定剂量持续治疗药物的背景下,通常在4周内实现血压的最大降低,并且在整个治疗期间持续存在。 每天服药一次的坎地沙坦沙利度胺能够在24小时内有效平滑地降低血压,同时在下一剂量的药物间隔期间血压稍有波动。 使用坎地沙坦cilexetil与氢氯噻嗪联合导致抗高血压作用的增加。 联合使用坎地沙坦酯和氢氯噻嗪(或氨氯地平)具有良好的耐受性。 药物的有效性不取决于患者的年龄和性别。 坎地沙坦cilexetil增加肾血流量,不改变或增加肾小球滤过率,而肾血管阻力和过滤分数降低。 以8-16mg剂量服用坎地沙坦片剂12周不会对高血压和2型糖尿病患者的葡萄糖浓度和脂质分布产生不利影响。

CHF

在CHF患者和左心室收缩功能降低(LVEF≤40%)的患者中,坎地沙坦治疗有助于减轻OPSS和肺部毛细血管压力,肾素活性升高和血浆中血管紧张素II浓度降低醛固酮水平。

药代动力学

吸引和分配。 Candesartan cilexetil是口服给药的前药。 在消化道吸收时,通过醚水解快速变成活性物质 - 坎地沙坦,与AT1受体牢固结合并缓慢解离,不具有激动剂的性质。 经口服坎地沙坦酯后,坎地沙坦的绝对生物利用度约为40%。 与口服溶液相比,片剂的相对生物利用度为约34%。 因此,药物片剂形式的计算的绝对生物利用度为14%。 服用片剂形式后3-4小时血清中的Cmax。 随着药物剂量在推荐限度内的增加,坎地沙坦的浓度呈线性上升。 坎地沙坦的药代动力学参数不取决于患者的性别。 饮食对AUC没有显着影响,即同时摄入食物不会显着影响药物的生物利用度。 坎地沙坦主要结合血浆蛋白(> 99%)。 Vd坎地沙坦为0.1 l / kg。

代谢和排泄。 坎地沙坦主要由肾脏和胆汁以不变形式从体内排出,仅在肝脏中轻微代谢。 T1 / 2坎地沙坦约9小时。 未观察到体内累积。 坎地沙坦具有约0.37ml / min / kg的总清除率,肾脏清除率约为0.19ml / min / kg。 坎地沙坦的肾排泄通过肾小球滤过和活动性管状分泌进行。 当摄入放射性标记的坎地沙坦酯时,约26%的给药量由坎地沙坦和7%的肾脏以无活性代谢物的形式排出,而在粪便中,56%的给药量以检测到坎地沙坦和10%的无活性代谢物的形式。

特殊病人群体

老年病人。 老年患者(65岁以上)与年轻患者的这些指标相比,Cmax和AUC坎地沙星分别增加了50%和80%。 然而,抗高血压作用和副作用与Candesartan-SZ的发生率并不取决于患者的年龄。

肾功能受损。 在轻度至中度肾损伤患者中,坎地沙坦的Cmax和AUC分别增加了50%和70%,而T1 / 2的剂量与正常肾功能患者相比没有改变。 在严重肾功能不全的患者中,坎地沙坦的Cmax和AUC分别增加了50%和110%,药物的T1 / 2增加了2倍。 发现血液透析患者具有与严重肾功能障碍患者相同的坎地沙坦药代动力学参数。

违反肝功能。 在轻度和中度肝功能损害的患者中,坎地沙坦的AUC增加了23%。

药物的适应症坎地沙坦-SZ

成人动脉高血压 药物坎地沙坦-SZ可用于单一疗法或与其他抗高血压药物联合使用;

成人左心室收缩功能障碍(LVEF降低≤40%)的慢性心力衰竭(NYHA II-IV级功能类)。 药物坎地沙坦-SZ用作ACE抑制剂或ACE抑制剂不耐受的额外疗法(参见Pharmacodynamics)。

禁忌

增加对坎地沙坦cilexetil或其他成分的敏感性;

严重的肝功能障碍和/或胆汁郁积;

不耐受半乳糖,乳糖酶不足和葡萄糖 - 半乳糖吸收不良综合征;

与糖尿病患者或肾功能不全患者同时使用阿利吉仑和阿利吉仑的药物(肾小球滤过率<60 ml / min / m2)(见“相互作用”);

怀孕期和母乳喂养期(见“孕妇哺乳期”);

年龄至18岁(有效性和安全性不成立)。

慎用:严重肾衰竭(Cl肌酐小于30 mL / min); 肾动脉双侧狭窄或单肾动脉狭窄; 主动脉和二尖瓣血流动力学显着性狭窄; 肾移植后的状况; 脑血管病和缺血性心脏病; 高钾血症; 减少BCC;原发性醛固酮增多症(临床研究资料不足); 肥厚性心肌病。

怀孕和哺乳的应用

在怀孕期间使用坎地沙坦-SZ是禁忌的(参见“禁忌症”)。 在规划怀孕之前,应该警告患有Candesartan-SZ的患者,以便他们可以与自己的医生讨论替代疗法。 在怀孕的情况下,应立即停止使用Candesartan-SZ治疗,如有必要,另行治疗。 对RAAS有直接作用的药物可能会导致胎儿发育障碍,或对新生儿产生负面影响,直至怀孕期间使用该药物为止致死。 已知用血管紧张素II受体拮抗剂治疗可引起胎儿的发育障碍(肾功能障碍,低血糖,减轻颅骨的骨化)和新生儿并发症的发展(肾衰竭,动脉低血压,高钾血症)。

现在不知道坎地沙坦是否渗入母乳。 关于对婴儿可能产生的不良影响,在母乳喂养期间不应使用Candesartan-SZ。

副作用

动脉高血压

临床试验的副作用是轻度和短暂的,与安慰剂组的频率相当。 与Candesartan-SZ相关的副作用的总发生率与患者的剂量,性别和年龄无关。 使用坎地沙坦酯(3.1%)和安慰剂(3.2%)时,副作用导致停药的发生率相似。 在分析这些研究中,报告了以下副作用,往往(> 1/100)发生在坎地沙坦碳酸酯治疗背景下。 观察到所述副作用的频率比安慰剂组多至少1%。

从中枢神经系统一侧:头晕,虚弱,头痛。

从骨软骨系统,结缔组织:背部疼痛。

感染:呼吸道感染。

实验室指标:一般来说,当应用坎地沙坦SZ时,没有注意到标准实验室参数的临床意义上的变化。 与其他RAAS抑制剂一样,可观察到血红蛋白略有降低。 肌酸酐,尿素或钙的浓度升高,钠浓度降低。 与安慰剂相比,使用坎地沙坦-SZ时,ALT活动的增加更为频繁(1.3%,而不是0.5%)。 当使用Candesartan-C3时,通常不需要定期监测实验室参数。 但是,在肾功能受损的患者中,建议定期监测血清中钾和肌酐的浓度。

CHF

在CHF患者使用药物坎地沙坦-SZ的背景下显示的副作用对应于药物的药理学性质,取决于患者的状况。

以下副作用最常见(≥1/ 100,<1/10)。

从CVS:血压明显下降。

代谢紊乱和代谢紊乱引起的疾病:高钾血症。

在泌尿系统方面:违反肾功能。

实验室变化:增加肌酐,尿素和钾的浓度。 建议监测血清中肌酐和钾的浓度。

关于药物上市后使用的以下副作用很少报道(<1/10000)。

从血液和淋巴系统:白细胞减少,中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症。

代谢紊乱和代谢紊乱引起的疾病:高钾血症,低钠血症。

从神经系统:头晕,头痛。

在呼吸系统部位,胸腔和纵隔的器官:咳嗽。

从消化道:恶心。

肝胆胆道肝酶活性升高,肝功能异常或肝炎。

从皮肤:血管性水肿,皮疹,荨麻疹,瘙痒。

肌肉骨骼系统,结缔组织:背痛,关节痛,肌痛。

泌尿系统部分:肾功能不全,包括易患者的肾功能衰竭。 在接受血管紧张素II受体拮抗剂的患者中已经报道了横纹肌溶解症的罕见报道。

相互作用

当使用坎地沙坦-SZ与氢氯噻嗪,华法林,地高辛,口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮),格列本脲,硝苯地平和依那普利时,未检测到临床意义上的PCV。

坎地沙坦在肝脏中代谢不显着(同工酶CYP2C9)。 对相互作用进行的研究没有揭示药物对同功酶CYP2C9和CYP3A4的影响,尚未研究对细胞色素P450系统对其他同工酶的影响。

将Candesartan-SZ与其他抗高血压药物联合使用可增强抗高血压作用。

使用其他作用于RAAS的药物的经验表明,伴随使用保钾的利尿剂,钾制剂,含钾的盐替代物和其他能够增加血清钾浓度的药物(如肝素)可以导致高钾血症。

随着锂制剂与ACE抑制剂的联合使用,报道了血清锂浓度的可逆增加和毒性反应的发展。 使用血管紧张素II受体拮抗剂也可以发生类似的反应,因此建议在与这些药物联合使用时监测血清中锂的浓度。

结合使用血管紧张素II受体拮抗剂和NSAIDs, COX-2,乙酰水杨酸的选择性抑制剂可降低抗高血压作用。 与使用ACE抑制剂一样,联合使用血管紧张素II受体拮抗剂和NSAID可能增加肾功能障碍的风险,包括急性肾功能衰竭,血清钾浓度升高,特别是肾功能下降的患者。 在联合使用这些药物时应特别注意,特别是在老年患者和BCC减少的患者中。 患者需要补偿液体流失,并在开始联合治疗后定期监测肾功能,并定期对抗这种治疗。

坎地沙坦的生物利用度不依赖于食物摄取。

与阿利吉仑同时使用糖尿病患者和肾衰竭(肾小球滤过率小于60 ml / min)。

给药和管理

内。 每天1次,不考虑食物摄入。

成人患者动脉高压

推荐的Candesartan-SZ的初始和维持剂量为8mg,每天一次。 剂量可以每天增加到16毫克。 在服用Candesartan-SZ剂量为4mg / d的4周后未能充分降低血压的患者,建议每天将剂量增加至32mg。 如果用坎地沙坦-SZ治疗不会导致血压降低至最佳水平,建议改变治疗方案。 治疗应根据血压水平进行调整。 治疗开始后4周内达到最高的抗高血压作用。

高龄患者 在老年患者中,无需调整药物的初始剂量。

肾功能受损。 患有轻度或中度肾损伤(Cl肌酐≥30mL / min / 1.73 m2)的患者,包括血液透析患者的初始日剂量为4 mg(8 mg的1/2片)。 严重肾损伤患者(Cl肌酐<30 ml / min / 1.73 m2)或终末期肾功能衰竭(Cl肌酐<15 ml / min)的临床经验有限。

违反肝功能。 轻度和中度肝功能损害患者的初始日剂量为4 mg,每日一次(1/2片,8 mg)。 肝功能严重障碍和胆汁郁积患者的临床经验有限(见“禁忌症”)。

伴随治疗 使用坎地沙坦-SZ与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)可以增强Candesartan-SZ的抗高血压作用。

低血容量。 推荐的Candesartan-SZ的初始剂量为4mg,每天一次(1/2mg,8mg)。

CHF

推荐的Candesartan-SZ的初始剂量为4mg,每天一次(1/2mg,8mg)。 将剂量增加至32mg,每天一次或达到最大耐受剂量,可以以不少于2周的间隔加倍进行(参见“特殊说明”)。

老年患者和患有肾,肝或血容量不足的患者不需要改变药物的初始剂量。

伴随治疗 Candesartan-SZ可与治疗CHF的其它药物一起使用,例如与ACE抑制剂,β-阻断剂,利尿剂和强心苷(参见“特殊说明书”,“Pharmacodynamics”)。

过量

症状:对药物的药理性质的分析表明,过量的主要表现可能是血压,头晕和心动过速的临床显着降低,也可能出现心动过缓。 描述了药物过量的个别病例(高达672毫克的坎地沙坦酯,其导致没有严重后果的患者的恢复)。

治疗:随着临床显着的动脉低血压的发展,有必要进行对症治疗并监测患者的状况。 躺在病人身上,抬起床上的腿。 如果需要,应该增加BCC,例如通过静脉内施用0.9%氯化钠溶液。必要时可以规定交感神经制剂。 通过血液透析取出坎地沙坦是不可能的。

特别说明

肾功能受损

在使用坎地沙坦-SZ治疗的背景下,与使用压迫RAAS的其他药物一样,有些患者可能患有肾功能不全。

在使用坎地沙坦治疗动脉高血压和严重肾功能衰竭患者时,建议定期监测血清中钾和肌酐的浓度。 严重肾功能不全或肾衰竭终末期患者(Cl肌酐<15 ml / min)的药物临床经验有限。

CHF患者需要定期监测肾功能,特别是75岁及以上患者,以及肾功能受损患者。 当坎地沙坦-SZ的剂量增加时,还建议监测钾和肌酐的浓度。

CHF的临床研究不包括肌酐浓度> 265μmol/ L(> 3 mg / dL)的患者。

与CHF联合给予ACE抑制剂

当使用坎地沙坦联合ACE抑制剂时,副作用的风险可能会增加,尤其是肾功能和高钾血症(见“副作用”)。 在这些情况下,必须认真监测和监测实验室指标。

肾动脉狭窄

在双肾肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄的患者中,影响RAAS的药物,特别是ACE抑制剂,可导致血清中尿素和肌酐浓度的升高。 随着任命血管紧张素II受体拮抗剂也可以预期类似的效果。

肾移植

在接受肾移植的患者中使用坎地沙坦-SZ的数据有限。

动脉低血压

在用坎地沙坦-SZ治疗背景下的CHF患者中,动脉血压可能发展。 与使用影响RAAS的其他药物一样,如接受高剂量利尿剂的患者观察到的,高血压患者动脉低血压发展的原因可能是BCC的降低。 因此,在治疗开始时,应注意正确的血容量不足,如有必要。

使用含有阿利吉仑的制剂对RAAS进行双重封锁

鉴于动脉低血压,高钾血症和肾功能变化的风险增加,不建议通过组合坎地沙坦酯和阿利吉仑来双重阻断RAAS。

糖尿病患者(1型或2型)或中度或重度肾功能衰竭(肾小球滤过率<60 ml / min / m2)(见禁忌症)禁用了与阿利吉仑组合使用坎地沙坦酯。

全身麻醉和手术

接受血管紧张素II拮抗剂的患者由于在全身麻醉期间和外科手术期间阻断RAAS而可能发展动脉低血压。 很少有严重的动脉低血压病例,需要静脉注射液和/或血管扩张剂。

主动脉狭窄和二尖瓣或阻塞性肥大性心肌病

与其他血管扩张剂一样,Caudesartan-SZ应慎用于阻塞性肥厚型心肌病患者或主动脉瓣或二尖瓣血流动力学显着性狭窄。

原发性醛固酮增多症

原发性醛固酮增多症的患者通常耐受影响RAAS的抗高血压药物治疗。 在这方面,药物甘丹沙坦不建议任命这样的病人。

高钾血症

使用影响RAAS的其他药物的临床经验表明,同时给予使用保钾利尿剂,钾制剂或含钾钾盐替代物或可以增加血液中钾含量(例如肝素)的其他药物的坎地沙坦-SZ,可导致动脉高血压患者发生高钾血症。 患有CHF治疗背景的患者与坎地沙坦-SZ可能发展为高钾血症。 当开药时,建议CHF患者定期监测血液中的钾含量,特别是与ACE抑制剂和保钾利尿剂如安体舒通联合使用时。

是常见的

血管紧张度和肾功能主要取决于RAAS活性的患者(例如,严重CHF或肾脏疾病,包括肾动脉狭窄的患者)对作用于RAAS的药物特别敏感。 在这些患者中伴随着严重的动脉低血压,氮血症,少尿,更罕见的是急性肾功能衰竭。 使用血管紧张素II受体拮抗剂时,不能排除发展这些作用的可能性。 使用任何抗高血压药物的缺血性心脏病或动脉粥样硬化发生的脑血管疾病患者的血压急剧下降可导致心肌梗塞或中风的发展。

对驾驶车辆和机械工作的能力的影响。 对车辆驾驶或机械工作能力的影响尚未得到研究,但药物的药效学表明不存在这种效果。 当驾驶车辆和练习需要高度注意和精神运动反应速度的潜在危险活动时,应该记住,使用药物时,可能会发生眩晕和疲劳。

发行表格

片剂,8mg,16mg和32mg。 在电池的轮廓中,10,14或30个。 在聚合物罐中或在聚合物瓶中,20个。 每个银行或小瓶,3,6轮廓细胞包10张,2,4轮廓细胞包14片。 或1,2个轮廓细胞包30片。 在纸箱中

药店供应条件

处方。

药物坎贝沙坦-SZ的储存条件

在干燥的阴凉处,温度不高于25℃。

放在儿童接触不到的地方。

药物Candesartan-SZ的保质期

3年。

不要超过包装上打印的有效期限。

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