使用说明：卡泊三醇（Calcipotriolum）

药理组

皮肤的意思

病理分类（ICD-10）

L40牛皮癣

伴有弥漫性斑块的慢性银屑病，广泛性银屑病，头皮银屑病，头皮银屑病，银屑病广泛形式，银屑病皮炎，红皮病合并银屑病，无效银屑病，孤立性银屑病斑块，剥脱性银屑病，银屑病红皮病，湿疹病，牛皮癣，角化过度牛皮癣，反向牛皮癣，牛皮癣湿疹，牛皮癣皮肤病，生殖器银屑病，皮肤毛发区皮损的银屑病，红皮病性银屑病，头皮慢性银屑病，慢性牛皮癣，普通牛皮癣，难治性牛皮癣，Kebner现象，鳞片状苔藓

代码CAS 112965-21-6

卡泊三醇的特征

治疗牛皮癣的方法。 维生素D的合成类似物。白色或近白色物质。 分子量412.6。

药理

药理作用是抗银屑病。

引起剂量依赖性抑制角质形成细胞增殖，加速其形态分化。 略微影响体内的钙代谢（比维生素D3弱100倍）。 卡泊三醇是IL-1诱导的T淋巴细胞活化的有效抑制剂。 调节皮肤的免疫过程。 当使用软膏，乳膏或溶液时，治疗效果会在2周内发展。

致癌性，致突变性，对生育能力的影响

尚未评估在没有紫外线照射的标准长期动物实验中卡泊三醇的潜在致癌性。 在暴露于紫外线并使用卡泊三醇的秃头白老鼠的研究中，紫外线诱导的皮肤肿瘤形成所需的时间减少（仅在男性中具有统计学意义），表明卡泊三醇可以增强紫外线的作用。照射诱导皮肤肿瘤的形成。 使用卡泊三醇的患者应避免过度暴露于阳光和人工照明（包括太阳能灯）。

在小鼠的微核试验中，卡泊三醇在Ames试验，小鼠淋巴瘤试验，人淋巴细胞染色体畸变试验中没有引起诱变作用。

在剂量高达54μg/ kg /天的大鼠研究中，卡泊三醇对生育能力和总体生殖能力没有影响。

施用于皮肤时的吸收取决于剂型和皮肤状况。 平均而言，皮肤吸收率为1-5％。 在使用软膏治疗银屑病患者的临床研究中，显示高达6％（±3％）的剂量进入全身血流，并且不超过5％（±2.6％）从银屑病表面吸收。完整的皮肤。 使用该溶液外用时，吸收不超过1％。 尚未研究乳膏的全身吸收。 吸收的部分在肝脏中经历生物转化，形成两种药理学上无活性的代谢物，在24小时内失活。 它由肾脏和肠道排泄。

卡泊三醇的应用

牛皮癣粗俗（包括头皮的慢性牛皮癣）处于静止和退化阶段。

禁忌

过敏，牛皮癣在进展阶段，脓疱，疾病，伴有钙代谢的侵犯。 不要在脸上使用。

使用限制

高钙血症，高钙尿症（包括易感性），维生素过多症D，肾性萎缩症（包括病史），肝和/或肾功能不全，18岁以下（由于皮肤比例较高，儿童发生不良全身效应的风险高于成人）表面积与体重的关系）和超过65年（皮肤不良反应更严重）。

怀孕和哺乳期

致畸作用。 用口服给药途径进行致畸性研究，其中预期的生物利用度为约40-60％。 在12 mcg / kg /天（132 mcg / m 2 /天）的剂量下，家兔显示母体毒性和对胎儿的毒性增加; 剂量为36μg/ kg /天（396μg/ m2 /天）的卡泊三醇导致耻骨的不完全骨化和上肢指骨的显着增加。 在大鼠研究中，54μg/ kg /天（318μg/ m2 /天）的剂量导致骨骼异常的频率增加（囟门的非延伸，额外的肋骨）。 囟门的非消退很可能是由于卡泊三醇对钙代谢的影响。 对女性和胎儿无毒的估计剂量为43.2μg/ m2 /天（大鼠）和17.6μg/ m2 /天（兔子），大约相当于人类预期的全身暴露量（18.5μg/ m2 /当施用软膏/乳膏时，通过皮肤施用溶液超过（0.13μg/ m 2 /天）。

如果预期的益处超过对胎儿的潜在风险（可能通过胎盘，不进行充分和严格控制的研究，未建立使用安全性），则可以在怀孕期间使用。

FDA对胎儿的行动类别为C.

目前尚不清楚卡泊三醇是否在母乳中排出，因此如果有必要在哺乳期间开出处方，就必须解决停止母乳喂养的问题。

副作用

在剂量形式的卡泊三醇的对照临床试验中观察到的效果为0.005％软膏：10-15％ - 燃烧，瘙痒和局部皮肤刺激; 1-10％ - 红斑，干燥和皮肤片状，皮疹，皮炎，牛皮癣恶化; 低于1％ - 皮肤萎缩和色素沉着，高钙血症，毛囊炎。

在剂量形式的卡泊三醇的对照临床试验中观察到的效果为0.005％软膏：10-15％ - 燃烧，瘙痒和局部皮肤刺激; 1-10％ - 红斑，干燥和皮肤片状，皮疹，皮炎，牛皮癣恶化; 低于1％ - 皮肤萎缩和色素沉着，高钙血症，毛囊炎。

在剂量形式的卡泊三醇的对照临床试验中观察到的效果为0.005％乳膏：10-15％ - 局部皮肤刺激; 1-10％ - 皮疹，瘙痒，皮炎，牛皮癣恶化。

在剂量形式的卡泊三醇的对照临床试验中观察到的效果为0.005％溶液：约23％ - 皮肤燃烧和刺痛; 11％ - 皮疹; 1-5％ - 皮肤干燥和刺激，牛皮癣恶化。

全身作用：血清Ca2 +水平可逆性增加。 有报道称光敏性和超敏反应的发展，包括非常罕见的面部血管性水肿和水肿（当应用该溶液时）。

相互作用

不建议与含有水杨酸的局部制剂一起使用。

过量

症状（超过推荐剂量时）：血液中钙浓度增加。

治疗：取消药物。

管理途径

向外。

卡泊三醇的注意事项

卡泊三醇在治疗牛皮癣以外的其他皮肤病方面的安全性和有效性尚未确定。 由于个体对药物过敏，停止用卡泊三醇治疗。

不适用于大面积的病变（超过皮肤表面的30％）。 为避免接触面部，眼睛，粘膜，未受损皮肤区域的皮肤，每次涂抹软膏，乳膏或溶液后都应彻底洗手。

在治疗前和治疗期间，建议监测血液中Ca2 +的浓度。 随着长期大剂量使用，不能完全排除肾脏发生高钙血症和局灶性钙化的风险。

如果血液中的Ca2 +水平升高并超过常规，则必须停止使用该药物直至恢复正常水平的钙。 在停药后，全身效应通常是可逆的并且是平稳的。

当超过最大每周剂量的卡泊三醇时，高钙血症的风险增加。

随着药物的撤出，血液中钙的浓度迅速恢复正常。 当将溶液与软膏或乳膏一起使用时，应考虑到卡泊三醇的总剂量不应超过每周5毫克，相当于60毫升溶液和40克软膏或乳膏或40毫升溶液， 60g软膏或乳膏（1ml用于头皮的溶液相当于1g软膏或乳膏）。

软膏和乳膏的目的可以与PUVA疗法结合使用。